Прохлорперазин (антипсихотик): застосування, показання та побічні ефекти

[Антипсихотичні препарати] (антипсихотичні препарати) в основному використовуються для лікування психотичні симптоми, характерні для деяких психічних розладів, таких як [шизофренія]/клінічна/шизофренія). Однак їх показання йдуть набагато далі, і іноді їх хімічні характеристики дозволяють полегшити інші типи симптомів.

Це те, що відбувається з прохлорперазином, класичним антипсихотичним препаратом, який також має протиблювотну дію та дію проти запаморочення.. Це різновид піперазину фенотіазину, групи антипсихотичних засобів. У цій статті ми дізнаємося про його особливості, механізм дії, застосування, показання та побічні ефекти.

Прохлорперазин: характеристика

Прохлорперазин є антипсихотичним препаратом першого покоління (також називається типовим антипсихотиком або класичний), який можна використовувати для лікування шизофренії (хоча, як ми побачимо далі, його використання не більше часті).

Його механізм дії полягає в антагонізації рецептора дофаміну D₂., що призводить до зниження концентрації цієї речовини. Комерційна назва прохлорперазину: Стеметил.

З іншого боку, відомо, що дофамін міститься в підвищених концентраціях у хворих на шизофренію. Ось чому прохлорперазин є препаратом, який можна використовувати при цьому розладі, оскільки він допомагає зменшити зазначені концентрації дофамін.

фенотіазини

На хімічному рівні прохлорперазин походить від піперазинфенотіазину (або піперазинфенотіазинів), типу трициклічних нейролептиків (антипсихотичних засобів). Фенотіазини - це група антипсихотичних засобів; зокрема, перші, які використовувалися для лікування психотичних розладів, і перші, які отримали позитивні результати для полегшення їх симптомів.

Можна сказати, що фенотіазини започаткували еру психофармакології. Зараз вони використовуються для полегшення психотичних симптомів, а також для запобігання нудоті та блювоті. (вони є протиблювотними засобами), знижують артеріальну гіпертензію (антигіпертензивні) і полегшують симптоми алергії (антигістамінні). Крім того, вони використовуються для інших терапевтичних цілей.

Піперазин фенотіазини

Піперазинфенотіазини, зі свого боку, є підтипом фенотіазинів, з яких походить прохлорперазин. Іншими словами, прохлорперазин - це фенотіазин зі структурою піперазину. На хімічному та молекулярному рівнях піперазинфенотіазини мають піперазинову або піперазинільну групу на бічному ланцюзі.

Цей підтип фенотіазинів, піперазинфенотіазин, є найпотужнішим із фенотіазинів. Вони мають характеристики, які дозволяють використовувати їх для тривалого лікування (хронічного лікування) хворих на шизофренію.

На рівні побічних ефектів піперазинфенотіазини представляють екстрапірамідні розлади (пов’язані з рухом). Позитивним моментом є те, що вони є швидкодіючими препаратами, які мають незначну седативну дію.

З іншого боку, ще одна перевага прохлорперазину та піперазинфенотіазинів загалом полягає в тому, що вони не викликають ортостатичної гіпотензії (або, якщо й викликають, то в дуже незначній мірі). Ортостатична гіпотензія тягне за собою зниження артеріального тиску; Зокрема, це нездатність організму швидко регулювати артеріальний тиск.

Класичні або типові антипсихотики

Антипсихотики, також звані нейролептиками, бувають двох типів: класичні (першого покоління або типові) і атипові (другого покоління). Ті, які були виявлені першими, є класичними або типовими. Як ми бачили, Прохлорперазин відноситься до першої групи.

Найважливішою відмінністю між цими двома групами антипсихотичних засобів є те, що атипові, окрім позитивної дії на симптоми психотичних розладів, (галюцинації, марення, дезорганізована поведінка...), мають ту перевагу, що вони також діють (хоча в меншій мірі) на негативні симптоми (апатія, сплощення афективність, апатія…). Ще одна важлива відмінність полягає в тому, що атипові препарати не викликають екстрапірамідних симптомів (симптомів, які викликають типові антипсихотики).

Однак з точки зору ефективності обидва типи антипсихотичних засобів однаково ефективні. Важливо знайти антипсихотик, який найкраще відповідає характеристикам пацієнта. і його патології.

Механізм дії

Таким чином, прохлорперазин є типовим антипсихотиком. Тому в ньому представлені характеристики цього типу антипсихотичних засобів.

Як це діє? Блокування рецепторів дофаміну D₂. Ця блокада впливає на чотири основні шляхи мозку, де дофамін відіграє важливу роль:

1. Блок мезолімбічного шляху

Це найважливіший блок щодо терапевтичних ефектів прохлорперазину (і класичні антипсихотики в цілому), оскільки це передбачає зменшення позитивних симптомів шизофренія. Тобто терапевтична дія препарату відбувається завдяки блокаді мезолімбічного шляху головного мозку.

2. Блокада нігростріарного шляху

Таким чином, як і всі класичні антипсихотики, Прохлорперазин також блокує нігростріарний шлях, що призводить до рухових розладів (так званий екстрапірамідний синдром (ЕПС)). Ці зміни з'являються через зниження дофаміну, що виробляється прохлорперазином.

3. Блок мезокортикального шляху

Блокада третього шляху, мезокортикального, не дає помітного ефекту. Навпаки, коли йдеться про атипові антипсихотики, блокування цього шляху покращує негативні симптоми шизофренії.

4. Блокада тубероінфундибулярного шляху

Нарешті, блокада, спричинена прохлорперазином у тубероінфундибулярному шляху, іншому шляху з великою кількістю рецепторів дофаміну D₂, викликає низку ефектів: найбільш помітним є підвищення концентрації пролактину, що викликає гінекомастію (підвищення розмір грудей [«збільшуються груди» як у чоловіків, так і у жінок]) і галакторея (збільшення виробництва молока через грудей). Це все через зниження концентрації дофаміну.

Показання та інші способи застосування

Прохлорперазин, хоча і показаний для лікування шизофренії, використовується не так часто, як антипсихотичний засіб; однак, Так, він використовується як протиблювотний засіб для зменшення та полегшення нудоти та блювоти (у менших дозах, ніж як антипсихотик). З іншого боку, прохлорперазин також часто використовується для лікування запаморочення та так званих «важких лабіринтних розладів».

Крім того, прохлорперазин використовується для лікування головного болю та гострої мігрені (хоча це не є офіційним чи дозволеним показанням; ця концепція називається «off label»).

Нарешті, здається, що прохлорперазин також має «заспокійливу» дію і зменшує больові симптоми; Зокрема, було виявлено, що його ефект більший, ніж гідроморфон (знеболювальний препарат, отриманий з морфін) при внутрішньовенному введенні в поєднанні з димедролом (різновид антигістамінний засіб).

Побічні ефекти

Прохлорперазин, як і решта класичних антипсихотичних препаратів (з їх відповідними нюансами), має низку побічних або несприятливих ефектів, такі як запор, головний біль (мігрень), сухість у роті, затуманення зору, запаморочення, відчуття нестабільності та/або труднощі з утриманням рівноваги, нудота та закладеність носа.

Інші симптоми, які це може спричинити: підвищений апетит (що призводить до збільшення ваги), утруднене сечовипускання, розширення або звуження зіниць, збудження та/або нервозність, труднощі із засинанням або збереженням сну (безсоння), слинотеча, неконтрольований тремор, гінекомастія та галакторея (вже пояснено), серед інших.

Це лише деякі симптоми, які можуть з’явитися під час прийому прохлорперазину, але є багато інших; крім того, вони відрізняються від одного пацієнта до іншого. Приймана доза Прохлорперазину, а також частота його прийому можуть варіювати прояви побічних ефектів.

Бібліографічні посилання:

• Шталь, С.М. (2002). Основна психофармакологія. Нейронаукові основи та клінічні застосування. Барселона: Аріель.

• Малгор, Л. і Вальсесія, М. (2008). Психофармакологія. Глава 3: Нейролептики, антипсихотики або основні транквілізатори: 24-36. медична фармакологія.