Зопіклон: застосування, механізм дії та побічні реакції

Останніми роками набули популярності Z-препарати, клас снодійних, які конкурують з бензодіазепінами в якості медичного лікування вибору безсоння.

У цій статті ми розберемо фармакологічні властивості, застосування та побічні реакції зопіклону, один з найвидатніших анксіолітиків цієї групи.

• Пов'язана стаття: "Види психотропних препаратів: застосування та побічні дії"

Що таке зопіклон?

Зопіклон - це психоактивний препарат з класу снодійних і седативних засобів, речовин, які пригнічують діяльність центральної нервової системи, сприяючи розслабленню та сну. Це відносно новий препарат: він був випущений на ринок у 1986 році французькою компанією Rhône-Poulenc.

Поряд із золпідемом, залеплоном та еззопіклоном зопіклон належить до групи «Z-препаратів». (на додаток до циклопіролонів). Ці снодійні засоби, які посилюють дію нейромедіатора ГАМК подібно до бензодіазепіни, останнім часом стали популярними для лікування безсоння.

Хоча розслаблення, спричинене зопіклоном, відбувається головним чином у центральній нервовій системі, воно також меншою мірою впливає на периферичну нервову систему та м’язи. Отже, він має м’який міорелаксуючий і протисудомний ефект, який додається до дії анксіолітичного та снодійного типу.

Для чого це?

зопіклон В основному його призначають при безсонні, не тільки для примирення, але й для підтримки, оскільки він зменшує затримку сну, а його седативний ефект зберігається протягом кількох годин. На відміну від інших снодійних, зопіклон істотно не змінює фази сну.

Загалом лікування зопіклоном обмежується одним-двома тижнями, щонайбільше місяцем. Це пов'язано з тим, що організм легко розвиває фармакологічну толерантність, тому для отримання однакових ефектів дозу необхідно поступово збільшувати; це основний фактор, що пояснює залежність або пристрасть до психоактивних речовин.

Хоча зопіклон та інші Z-препарати вважаються кращими за бензодіазепіни Кілька років останні дослідження показують, що інтенсивність його терапевтичних ефектів дуже висока подібні. Крім того, зопіклон міг мати потенціал звикання навіть більший, ніж у бензодіазепінів, особливо в поєднанні з алкоголем.

Насправді, надмірне споживання зопіклону разом з алкоголем або іншими психоактивними депресантами є відносно поширеним явищем. У багатьох випадках ці дії мають рекреаційну мету або пов’язані із самолікуванням і значно підвищують ризик дорожньо-транспортної пригоди.

• Вас може зацікавити: "Уникайте наслідків безсоння за допомогою цих 5 основних ключів"

Механізм дії та фармакокінетика

Зопіклон має агоністичний (тобто потенціюючий) ефект на BZ1 бензодіазепінових рецепторах, пов'язаних з вивільненням ГАМК або гамма-аміномасляна кислота. ГАМК, що знижує збудливість нейронів, є основним гальмівним нейромедіатором у центральній нервовій системі; Це також сприяє розслабленню м'язів.

Цей механізм дії еквівалентний механізму дії бензодіазепінів, які протягом багатьох десятиліть були найпоширенішими анксіолітиками. Обидва типи препаратів зв’язуються з тими самими класами ГАМКергічних рецепторів, викликаючи дуже схожі терапевтичні ефекти та побічні реакції.

Однак зопіклон менше впливає на мозкові хвилі під час сну, ніж бензодіазепіни. Цей препарат скорочує стадію I сну (що пояснює, чому він зменшує затримку сну), але не змінює фазу швидкого сну. Крім того подовжує стадії повільної хвилі та II фазу, що може бути позитивним або в будь-якому випадку не надто руйнівним.

Це психоактивний препарат, який швидко всмоктується, максимальна дія якого досягається приблизно через 2 години після прийому, хоча ефекти починають бути помітними через 1 годину. Середня тривалість життя коливається приблизно між 4 з половиною та 7 з половиною годинами; ось чому Він ефективний у лікуванні ранніх пробуджень..

Побічні реакції та побічні ефекти

Серед найпоширеніших побічних ефектів застосування зопіклону, пов’язаних з центральною нервовою системою, є надмірне відчуття сонливості, зниження когнітивних здібностей (що призводить до погіршення пам’яті, особливо у передній пам’яті), тривога, симптоми депресії, проблеми з м’язами та координація.

Інші поширені симптоми включають сухість у роті, підвищення та зниження апетиту, диспепсія (розлад травлення, що характеризується печінням, болем і метеоризмом), запор і поганий дихання. Особливо поширеною реакцією на прийом зопіклону є сприйняття гіркий і неприємний присмак у роті.

Головний біль, озноб, серцебиття, психомоторне збудження, ворожість, агресивність, нічні кошмари, нудота, блювання, діарея, втрата ваги, кропив’янка, м’язові спазми, парестезії, задишка (диспное) та зниження бажання статевий. Однак ці побічні реакції менш поширені, ніж попередні.

Надмірне вживання зопіклону може призвести до коми оскільки, якщо доза висока, депресивний ефект, який цей препарат чинить на центральну нервову систему, є дуже значним. Однак, якщо одночасно не вживати іншу депресантну речовину, наприклад алкоголь, передозування навряд чи призведе до смерті.