Етоперидон: застосування, характеристики та побічні ефекти

Етоперидон є атиповим антидепресантом., або трициклічний препарат другого покоління, який використовується для лікування депресивних розладів і який був розроблений десятиліття тому, хоча зараз його виробництво припинено. В даний час використовуються інші антидепресанти нового покоління, які мають менше побічних ефектів, ніж у препаратів сімейства цього препарату.

У цій статті ми пояснюємо, що це таке і які ефекти виробляє етоперидон, який механізм його дії та механізм трициклічні антидепресанти, які побічні ефекти він викликає та які основні протипоказання, якщо це буде використовуватися ліки.

• Пов'язана стаття: "Види антидепресантів: характеристика та дія"

Що таке етоперидон і які ефекти він викликає?

Етоперидон – препарат групи атипових антидепресантів (трициклічних другого покоління), який розроблений у 1970-х роках італійською фармацевтичною компанією Angelini і сьогодні більше не використовується ринки.

Відноситься до групи фенілпіперазинів.і має хімічну структуру, подібну до інших препаратів, таких як тразодон і нефазодон, обидва також є антидепресантами другого покоління, які діють як антагоністи та інгібітори зворотного захоплення серотоніну, з анксіолітиками та снодійний.

Хоча етоперидон має певну седативну дію, він відрізняється від інших незначних транквілізаторів у деяких фундаментальних аспектах: у взаємодії з основними церебральними амінами; відсутністю протисудомної дії; і в різному спектрі ефектів на поведінковому рівні при споживанні у високих дозах.

Етоперидон, однак, в деяких аспектах схожий на нейролептики (препарати, що використовуються для лікування психозів і станів сильного збудження), такі як хлорпромазин, оскільки він має знеболюючу та седативну дію в низьких дозах; хоча на відміну від них, він не блокує дофамінергічні рецептори на центральному рівні.

Як діє цей препарат?

Етоперидон діє як препарат, який антагонізує кілька рецепторів, включаючи серотонінові та адренергічні рецептори. Він також має легку спорідненість до блокування дофамінових, гістамінових і ацетилхолінових (мускаринового типу) рецепторів.

Окрім блокування цих рецепторів, цей препарат також має слабку спорідненість до переносників моноамінів: серотоніну, норадреналіну та дофаміну. Прийом цього типу антидепресантів у гострій фазі збільшує, головним чином, доступність норадреналіну і, певною мірою, 5-НТ, блокуючи його зворотне захоплення в синаптична щілина.

Тривале застосування негативно регулює альфа-адренергічні рецептори в постсинаптичній мембрані, можливий остаточний загальний шлях антидепресивної активності цих препаратів.

З іншого боку, етоперидон під час свого метаболізму виробляє речовину або активний метаболіт під назвою mCPP, який, ймовірно, відповідає за серотонінергічні ефекти; речовина, яка може спричинити небажані та неприємні ефекти у суб’єктів, які споживають або вживали цей антидепресант.

• Вас може зацікавити: "Види психотропних препаратів: застосування та побічні дії"

Трициклічні або атипові антидепресанти другого покоління

Етоперидон належить до групи атипових або трициклічних антидепресантів, які часто застосовують пацієнтам, які страждають на велику депресію та реагують на невідповідні або тривалі нестерпні побічні ефекти під час лікування першої лінії антидепресантами селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.

Трициклічні антидепресанти використовувалися десятиліттями деяка хімічна і, меншою мірою, фармакологічна схожість з фенотіазинами, що використовується для лікування серйозних психічних та емоційних розладів. Хоча спочатку вважалося, що цей тип антидепресантів корисний як антигістамінний засіб, з часом їх використання обмежилося лікуванням депресії та інших подібних патологій.

Ці види антидепресантів мають високу ефективність., хоча через кількість побічних ефектів, які вони викликають, зазвичай рекомендується починати лікування з низької дози та поступово збільшувати її залежно від толерантність кожного пацієнта та досягнутий антидепресивний ефект до досягнення балансу між максимально можливою ефективністю та найменшою кількістю ефектів вторинний.

Враховуючи його седативний профіль, цей тип препарату також можна використовувати для лікування пацієнтів з депресією, які мають високий рівень тривоги, допомагаючи їм заспокоїти картину нервозності та хвилювання, які вони зазвичай мають у певних обставинах.

В даний час цей вид антидепресантів їх замінили на нові покоління, з меншою кількістю побічних ефектів і більш специфічний і вибірковий механізм дії, такий як венлафаксин або міртазапін, два інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну.

Побічні ефекти

Найчастіші побічні ефекти При вживанні препаратів з групи атипових або гетероциклічних антидепресантів, таких як етоперидон, вони включають цілий ряд ефектів на соматичному рівні, таких як:

• нудота
• Втома
• нервозність
• сухість у роті
• запаморочення
• діарея
• Головні болі
• Безсоння

протипоказання

Хоча в свій час і коли ці типи антидепресантів були розроблені, вони були ефективними, зараз вони використовуються все рідше, оскільки їх передозування токсичне і вони мають більше побічних ефектів, ніж найсучасніші антидепресанти. Ці побічні ефекти в основному зумовлені мускариновою та гістаміновою блокадою, а також альфа-адренергічними діями.

Багато атипових антидепресантів мають сильні антихолінергічні властивості, тому не підходять для літні люди або пацієнти, які страждають на доброякісну гіпертрофію передміхурової залози, глаукому або запор хронічний. Крім того, переважна більшість препаратів цього типу знижує судомний поріг, з подальшою небезпекою Для людей, схильних до судом.

Специфічні протипоказання до застосування етоперидону включають наступне:

• Алергія на етоперидон, тразодон або інші фенілпіперазини.
• Біполярні розлади та маніакальні стани: цей препарат може прискорити перехід до гіпоманіакальної або маніакальної фази та викликати швидкий і оборотний цикл між манією та депресією.
• Серцево-судинні розлади: підвищує ризик аритмій, застійної серцевої недостатності, інфаркту міокарда або серцево-судинних захворювань.
• Шизофренія та психози: можуть збільшити ризик психотичних розладів.
• Гіпертиреоз: через ризик серцево-судинної токсичності.
• Печінкова недостатність: у зв’язку з тим, що метаболізується головним чином у печінці, дозу необхідно коригувати відповідно до функціонального рівня печінки кожного пацієнта.
• Ниркова недостатність: оскільки препарат виводиться переважно нирками, дозу слід коригувати відповідно до функціонального рівня нирок.

Бібліографічні посилання:

• Херлайн А. Антидепресанти. В: Heerlein A (ed): Клінічна психіатрія. Сантьяго де Чилі, видання Товариства неврології, психіатрії та нейрохірургії, 2000 р.
• Раффа, Р.Б.; Шенк, Р. П.; Vaught, JL (1992). «Етоперидон, тразодон і MCPP: ідентифікація in vitro та in vivo серотоніну 5-HT1A (антагоністичної) активності». Психофармакологія. 108(3): 320–6
• Родрігес, Н. ч. (2015). Ефективність атипових антидепресантів та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну порівняно з класичними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. PHARMACCIENCIA, 3 (1), 39-42.
• Тордера Р.М., Монж А., Дель Ріо Дж., Лашерас Б. Антидепресивна активність VN2222, інгібітора зворотного захоплення серотоніну з високою спорідненістю до 5-HT(1A) рецепторів. Eur J Pharmacol 2002; 442(1-2):63-71