Гуанфацин (ліки): що це таке, і характеристики цього препарату

Гуанфацин - це антигіпертензивний препарат, який використовується для лікування СДУГ. (синдром дефіциту уваги з гіперактивністю) і для випадків високого кров'яного тиску. Це селективний агоніст адренергічних рецепторів.

У цій статті ми дізнаємося про характеристики даного препарату (формат застосування, механізм застосування дії...), його показання, побічні ефекти, дослідження та запобіжні заходи, які необхідно взяти до уваги для його використання.

• Пов'язана стаття: "Типи СДУГ (характеристики, причини та симптоми)"

Гуанфацин: загальна характеристика

Гуанфацин – антигіпертензивний препарат під торговою назвою «Інтунів». На хімічному рівні він походить від фенілацетилгуанідину. Механізм його дії заснований на селективному адренергічному (адреналіновому) агонізмі альфа 2А (α2А) рецепторів.

Ефект гуанфацину полягає в зниженні артеріального тиску. Як це робить? Активація рецепторів у стовбурі мозку та пригнічення активності симпатичної системи (це є частиною вегетативної нервової системи (ВНС) і пов’язана з активацією та підготовкою організму до боротьба).

Все це виливається в зниження нервових імпульсів від серця і судин; тобто гуанфацин розслабляє останній, також знижує артеріальний тиск і покращує кровотік.

• Вас може зацікавити: "Види психотропних препаратів: застосування та побічні дії"

Механізм дії

Таким чином, механізм дії гуанфацину полягає, як ми вже сказали, у виробленні селективний агоністичний ефект на альфа 2А адренорецептори.

У разі застосування гуанфацину для лікування синдрому дефіциту уваги гіперактивність (СДУГ), яку ми побачимо пізніше, точний механізм, який створює наслідки, невідомий терапевтичний; однак доклінічні дослідження свідчать про дії в префронтальній корі та базальних гангліях. Ці дії пов'язані з впливом норадреналіну на вищезгадані рецептори.

Адміністрація

Гуанфацин застосовують перорально (у формі таблеток). Ваша рекомендована початкова доза зазвичай становить один раз на день; ідеально вранці або ввечері. Гуанфацин, як і багато інших препаратів, можна приймати незалежно від їжі. З іншого боку, слід зазначити, що його не рекомендується вживати з продуктами, багатими жирами, або з грейпфрутовим соком.

Його таблетки пролонгованої дії і відповідають наступним кількостях: 1 мг, 2 мг, 3 мг або 4 мг.

Показання

Показаннями до гуанфацину є випадки артеріальної гіпертензії та синдрому дефіциту уваги з гіперактивністю (СДУГ), і він дозволений для обох типів патологій. У разі артеріальної гіпертензії гуанфацин, як правило, використовується в поєднанні з іншими препаратами для зниження цієї напруги.

З іншого боку, у випадку СДУГ встановлюється ряд специфікацій для введення гуанфацину: Його застосовуватимуть лише для дітей та підлітків віком від 17 до 17 років., а також у випадках, коли стимулятори використовувалися раніше і не дали хороших результатів, не переносилися або виявилися неефективними.

Крім того, у цьому другому випадку його слід використовувати як частину комплексне лікування СДУГ, яке також включає психологічне лікування освітні та соціальні заходи.

Міркування та запобіжні заходи

Єдиним протипоказанням до гуанфацину є наявність гіперчутливості до нього. Що стосується запобіжних заходів, у випадках печінкової недостатності інколи необхідно зменшити дозу.

З іншого боку, у зв'язку з вагітністю та лактацієюНе рекомендується приймати гуанфацин під час вагітності, а також якщо ви жінка, перебуваєте в дітородному віці та не використовуєте жодних методів контрацепції.

У період лактації точно невідомо, чи виділяється гуанфацин (або його метаболіти) у грудне молоко, але дослідження на тваринах показують, що вони виділяються. Таким чином, жінки, які годують грудьми, повинні оцінити ризики та переваги свого випадку та визначити найкращий варіант (або переривання грудного вигодовування, або переривання лікування гуанфацином).

Ще один аспект, який слід взяти до уваги, полягає в тому, що ми не повинні раптово припиняти прийом гуанфацину, оскільки це може спричинити підвищення артеріального тиску. Нарешті, це повинно бути уникайте прийому гуанфацину, коли вам доводиться їздити, або коли вам потрібно виконати завдання, яке вимагає високого рівня пильності.

Використання при СДУГ

Фармакологічне лікування, яке зазвичай використовується для синдрому дефіциту уваги з гіперактивністю (СДУГ), - це стимулятори. Однак у цих випадках також використовувався гуанфацин, хоча він не є стимулятором. Точний механізм дії гуанфацину при СДУГ невідомий, але відомо, що взаємодіє з ділянками мозку, залученими до уваги та імпульсів.

Зокрема, для цього використовувався гуанфацин із уповільненим вивільненням (або пролонгованим вивільненням), який виявився ефективним варіантом лікування з хорошою переносимістю пацієнтами. Фактично, FDA схвалено для дітей з СДУГ віком від 6 років. FDA – це державна установа Сполучених Штатів, яка відповідає за регулювання лікарських засобів та інших видів продукції (косметики, медичних приладів, біологічних продуктів...).

1. Побічні ефекти при СДУГ

Побічні ефекти, які були виявлені при введенні гуанфацину для лікування СДУГ, були від більш частих до менш частих: сонливість, втома та/або стомлюваність (у 40% випадків), головний біль (25%) та біль у животі (рідше, лише в 10% випадків).

З іншого боку, симптом сонливості покращується, коли гуанфацин із уповільненим вивільненням вводять разом із деяким типом стимулятора, наприклад метилфенідат (торгові марки: rubifen, medikinet або concerta) або lisdexamfetamine (elvanse). Таким чином, гуанфацин у поєднанні зі стимуляторами забезпечує кращу терапевтичну відповідь, ніж при введенні окремо, оскільки він пом’якшує його побічні ефекти.

2. Дослідження

Хоча було показано, що гуанфацин ефективний у деяких випадках СДУГ, недостатньо досліджень, щоб дізнатися це наслідки тривалого (застосовуваного протягом кількох років) пролонгованого використання гуанфацину у дітей віком від 6 років років. Тому ми повинні бути обережними.

Побічні ефекти

Деякі з побічних реакцій, викликаних гуанфацином: седативний ефект, запаморочення, артеріальна гіпотензія, нічні кошмари, запор, нудота, блювота, діарея, емоційна лабільність, тривога, депресія, зниження апетиту або збільшення ваги та біль у животі.

Крім того, відомо, що вживання алкоголю під час прийому гуанфацину може призвести до посилення деяких із цих побічних реакцій.

Що стосується несприятливого впливу гуанфацину на серце, ми знаходимо: низький кров'яний тиск, уповільнений пульс та інші зміни серцевого ритму. Ці ефекти досить серйозні, щоб вимагати медичного нагляду (і моніторингу).