Амінептин (антидепресант): застосування, показання та побічні дії

Амінептин - старий антидепресант який продавався для лікування важка депресія.

Його стимулюючий ефект і потенціал звикання змусили уряди заборонити його продаж і споживання двадцять років тому. Цей препарат більше не використовується і знаходиться в списку контрольованих речовин.

У цій статті ми пояснюємо, що таке амінептин і які основні характеристики групи антидепресантів, до якої він належить., який механізм його дії та які побічні ефекти він викликає.

• Рекомендована стаття: «Види антидепресантів: характеристика та дія»

Що таке амінептин?

Амінептин – атиповий антидепресант із групи трициклічних антидепресантів.. Він був розроблений і представлений на ринку французькою компанією Servier у 1970-х роках для лікування важкої клінічної депресії ендогенного походження. Після запуску він набув певної популярності, оскільки, окрім дії антидепресанту, Це також викликало хвилюючі ефекти, короткочасні, але дуже приємні, судячи з того, що відчували самі люди. пацієнтів.

Стимулюючий ефект, викликаний цим препаратом, спонукав багатьох людей використовувати його для відпочинку; Крім того, після того, як його комерціалізація поширилася в кількох європейських країнах, виникли численні випадки гепатотоксичності препарату. зловживання, деякі з них досить серйозні, що змусило органи влади призупинити дозвіл на його використання продаж.

У 1999 році маркетинг амінептину був заборонений в Іспанії., що продається під назвою Survector, захід, який поширився в кількох європейських країнах. Однак Управління з контролю за продуктами й ліками США (FDA), ключова установа в Коли справа доходить до дозволу певних препаратів на ринок чи ні, вона ніколи не схвалювала амінептин для продажу в його країна.

В даний час амінептин (у формі гідрохлориду) включений в список II контрольованих і контрольованих речовин ООН.

Трициклічні антидепресанти

Амінептин відноситься до групи трициклічних антидепресантів. Ці типи ліків були відкриті в 1950-х роках і протягом кількох десятиліть вони були першим варіантом, коли мова зайшла про фармакологічне лікування клінічної депресії. Хоча вони все ще використовуються при розладах настрою (разом з інгібіторами МАО або літієм, наприклад), наразі їх замінили іншою групою антидепресантів.

Трициклічні антидепресанти мають деякі спільні хімічні характеристики з фенотіазинами, групою антипсихотичних (або нейролептичних) препаратів, які використовується для полегшення психотичних симптомів і страждань при емоційних розладах і серйозних психічних розладах, незважаючи на їхні помітні ефекти вторинний.

Саме через велику кількість побічних ефектів трициклічні антидепресанти викликають це Сьогодні перевагу віддають іншим типам антидепресантів, таким як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). або інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI), дві групи антидепресантів, які викликають менше побічних реакцій і мають більш м’який характер.

Механізм дії

Амінептин проявляє свою дію через пригнічення зворотного захоплення дофаміну. і, меншою мірою, норадреналіну. Однією з особливостей препарату є те, що він також індукує вивільнення дофамін, що пояснює його стимулюючу дію; Однак вивільнення дофаміну є відносно помірним порівняно з іншими збудливими препаратами, такими як амфетамін, оскільки його переважним ефектом, здається, є інгібування зворотного захоплення зазначеного нейромедіатора, а не його реліз.

На відміну від дофаміну, амінептин не викликає вивільнення норадреналіну і, отже, діє лише як інгібітор його зворотного захоплення. Трициклічні антидепресанти зазвичай взаємодіють із серотоніновими, адренергічними, дофаміновими, гістаміновими та ацетилхоліновими (мускаринового типу) рецепторами; Однак цього не відбувається з амінептином, оскільки його взаємодія дуже слабка або практично відсутня.

Побічні ефекти

Амінептин поділяє деякі побічні ефекти трициклічних антидепресантів. (наприклад, безсоння або дратівливість), і, враховуючи його особливий фармакологічний профіль, він також викликає органічні ускладнення та власні побічні реакції, які детально описані нижче.

1. Дерматологічні проблеми

Повідомлялося про випадки важких акне у людей, які споживали надмірну кількість амінептину. Зокрема, описано випадок 54-річної жінки, у якої надмірне вживання цього препарату спричинило викликав вугроподібний висип, що характеризується появою папул і пустул на окремих ділянках себорейний

Також було описано кілька випадків жінок, які після тривалого прийому амінептину страждали від серйозних прищів на обличчі, спині та грудях, тяжкість яких змінювалася залежно від дози.

2. Психічні розлади

Іншим побічним ефектом, який може викликати споживання амінептину, є психомоторне збудження, хоча воно проявляється дуже рідко. Це включає в себе: безсоння, дратівливість, нервозність і суїцидальні думки.

3. Потенціал зловживання та залежності

Незважаючи на низький ризик залежності, у кількох центрах Франції було зареєстровано кілька випадків залежності від амінептину. У дослідженні, проведеному за участю 155 залежних людей, було виявлено, що вони були переважно жінками, і що дві третини з них мали відомі фактори ризику залежності.

Однак дослідження, проведені в 1980-х роках з людьми, залежними від опіатів, і хворими на шизофренію, не виявили залежності від амінептину в жодного з суб'єктів. В іншому дослідженні, в якому було проаналізовано вісім випадків залежності від амінептину, було виявлено, що поступова відміна препарату було досягнуто без проблем у шести людей, а у двох інших симптоми тривоги, психомоторного збудження та булімія.

4. Ускладнення з боку печінки

Амінептин рідко може викликати гепатит (цитолітичний і холестатичний). Було припущено, що гепатит, викликаний цим препаратом, якому іноді передує висип, може бути наслідком алергічної реакції та зникає після припинення використання. Крім того, відомо, що амінептин зазвичай не підвищує трансамінази, лужну фосфатазу та білірубін.

Змішаний гепатит, який зустрічається дуже рідко, зазвичай виникає між 15 і 30 днями лікування цим антидепресантом. Цьому часто передує біль у животі (іноді сильний), нудота, блювота, висип і жовтяниця (змінна). Розвиток стану зазвичай сприятливий, якщо лікування амінептином припинено.

В Іспанії в середині 90-х років був виявлений випадок, коли гострий панкреатит і змішаний гепатит поєдналися після трьох тижнів лікування препаратом.

5. Серцево-судинні проблеми

Незважаючи на те, що це трапляється рідко, після прийому амінептину можуть виникнути артеріальна гіпотензія, серцебиття (тверде, прискорене та/або серцебиття). нерегулярні) та вазомоторні епізоди або синкопе (які супроводжуються тимчасовою втратою свідомості, із спонтанним відновленням і без наслідки).

Бібліографічні посилання:

• Неділя, Дж. С., Марко, М. С. і Ечебарія Р. АБО. (1994). Ураження печінки та підшлункової залози, пов’язане з терапією амінептином. Журнал клінічної гастроентерології, 18(2), 168.

• Гараттіні С. та Менніні Т. (1989). Фармакологія амінептину: синтез та удосконалення. Клінічна нейрофармакологія, 12, S13-8.

• Вожуа, Ж. М., Корера, А. Т., Деслендс А. та Костентін Дж. (1999). Хоча хімічно споріднений з амінептином, антидепресант тіанептин не є інгібітором зворотного захоплення дофаміну. Фармакологія, біохімія та поведінка, 63 (2), 285-290.