Темазепам (анксіолітичний): застосування, характеристики та побічні ефекти

бензодіазепіни Вони являють собою групу препаратів, які уповільнюють центральну нервову систему та зменшують збудження нейронів.

Хоча існують різні типи, ці препарати використовуються переважно як анксіолітики, снодійні та міорелаксанти. Темазепам є прикладом бензодіазепіну, який використовується, щоб допомогти вам заснути і зменшити нічні пробудження.

У цій статті ми пояснимо, що таке темазепам, які його основні характеристики та клінічне використання, механізм дії та наслідки побічні ефекти, взаємодії та протипоказання, які ми повинні враховувати, застосовуючи це ліки.

• Пов’язана стаття: "Види анксіолітиків: препарати, що борються з тривогою"

Темазепам: характеристики та клінічне застосування

Темазепам - це препарат із групи бензодіазепінів, що застосовується переважно для лікування безсоння і важкі або інвалідизуючі розлади сну. Цей препарат також застосовується при тривожних розладах, оскільки окрім снодійного ефекту, він надає анксіолітичну та седативну дію. Період напіввиведення становить приблизно 10 годин, що робить його придатним для лікування безсоння, що підтримується.

Ця сполука була запатентована в 1962 році і продана для медичного використання в 1969 році під назвою "Restoril". У 1982 році він був затверджений Управлінням з контролю за продуктами та ліками (FDA), і в даний час існує кілька фармацевтичних компаній, які виробляють його у загальній формі.

Дослідження, проведені в лабораторіях сну, показали, що темазепам різко зменшується. кількість нічних пробуджень є значною, хоча це і спотворює дію на звичайні моделі мрії. Зазвичай цей препарат вводять перорально, а наслідки починаються через шістдесят хвилин і тривають загалом до восьми годин.

Рецепт і споживання бензодіазепінів широко поширені серед населення, особливо серед людей похилого віку. І хоча темазепам є відносно безпечним та ефективним лікарським засобом, його споживання швидко формує толерантність до його снодійного та анксіолітичного ефектів, що спричинює збільшення дози. Рекомендації щодо призначення лікарських засобів, як правило, обмежують використання цих типів ліків двома-чотирма тижнями через проблеми терпимості та залежності.

Оскільки бензодіазепінами можна зловживати, людям певних груп високого ризику, таких як люди з історією залежності від алкоголю чи інших наркотиків, люди з емоційними проблемами та пацієнти з психічними розладами серйозний.

Механізм дії

Темазепам, як і багато інших подібних бензодіазепінів, діє як модулятор гамма-аміномасляна кислота (ГАМК) і здатний викликати різноманітні ефекти, включаючи: седацію, гіпноз, розслаблення скелетних м’язів, протисудомну активність та анксіолітичну дію.

ГАМК вважається головним гальмівним нейромедіатором в організмі людини. Коли цей нейромедіатор зв'язується з рецепторами GABAA, виявленими в нейрональних синапсах, Іони хлоридів проводяться через клітинні мембрани нейронів через іонний канал у клітинах. приймачі. При достатній кількості хлорид-іонів мембранні потенціали асоційованих місцевих нейронів становлять гіперполяризуватися, ускладнюючи або менш вірогідний потенціал дія, що призводить до меншого збудження нейронів.

Хоча основна фармакологічна активність темизепаму полягає у збільшенні ефекту нейромедіатора ГАМК, в дослідженнях на тваринах (зокрема, на щурах) це також було показано що препарат запускає вивільнення вазопресину в паравентрикулярному ядрі гіпоталамуса і зменшує вивільнення адренокортикотропного гормону в умовах стрес.

Взаємодія та протипоказання

Як і інші бензодіазепіни, темазепам при одночасному застосуванні надає депресивні ефекти на центральну нервову систему. з іншими ліками, які також виробляють цей депресивний ефект, такими як барбітурати, алкоголь, опіати, трициклічні антидепресанти, неселективні інгібітори МАО, фенотіазини та інші нейролептики, міорелаксанти, антигістамінні препарати та анестетики.

Показано, що введення теофіліну або амінофіліну зменшує седативний ефект темизепаму та інших бензодіазепінів.. На відміну від багатьох інших бензодіазепінів, фармакокінетичних взаємодій із залученням цитохрому Р450 з темазепамом не спостерігалося.

Крім того, темазепам не виявляє значної взаємодії з інгібіторами CYP3A4, і Пероральні контрацептиви можуть зменшити ефективність цього препарату та пришвидшити період напіввиведення елімінація. З іншого боку, слід уникати вживання темизепаму, наскільки це можливо, людям із цими захворюваннями:

• Атаксія (нездатність координувати рухи м’язів)

• Сильна гіповентиляція

• Важкі дефіцити печінки, такі як гепатит або цироз.

• Важкі проблеми з нирками (напр. напр. пацієнти на діалізі)

• Глаукома закриття кутом

• Апное сну

• Важка депресія, особливо якщо вона супроводжується схильністю до суїциду

• Гостра інтоксикація алкоголем та іншими психоактивними речовинами

• Міастенія

• Підвищена чутливість або алергія на бензодіазепіни

Побічні ефекти

Споживання темизепаму не позбавлене можливих побічних ефектів та побічних реакцій.. Найбільш поширені і поширені переважною більшістю бензодіазепіни пов'язані з депресією центральної нервової системи і включають: сонливість, седативний ефект, пияцтво, запаморочення, втома, атаксія, головний біль, млявість, порушення пам'яті та навчання.

Також можуть бути порушені рухові функції та координація, утруднення мовлення, зниження мови, фізична працездатність, емоційне оніміння, зниження пильності, м’язова слабкість, розмитість зору та відсутність концентрація. Рідко спостерігається стан ейфорії після використання темизепаму. Крім того, у високих дозах повідомлялося про випадки ретроградної амнезії та пригнічення дихання.

У мета-аналізі 2009 року виявили 44% збільшення частоти виникнення легких інфекцій, таких як фарингіт та синусит, у людей, які приймали темазепам або інші снодійні препарати, порівняно з тими, хто приймав плацебо.

Крім того, гіпергідроз, гіпотонія, печіння очей, підвищений апетит, зміни лібідо, галюцинації, непритомність, ністагм, блювота, свербіж, шлунково-кишкові розлади, нічні кошмари, серцебиття та парадоксальні реакції, такі як неспокій, агресія, насильство, надмірне стимулювання та збудження (менш ніж у 0,5% випадків справ).

Бібліографічні посилання:

• Мітлер, М. М., Мері А. Карскадон, Р. Л. Філліпс, В. Р. Стерлінг, В. П. Зарконе, Р. Шпігель-молодший, К. Гіллеміно та В. C. Демент. "Гіпнотична ефективність темизепаму: довготривала лабораторна оцінка сну". Британський журнал клінічної фармакології 8, No. Додаток 1 (1979): 63S.

• Рубен, С. М., і Моррісон, К. Л. (1992). Зловживання темазепамом у групі споживачів ін’єкційних наркотиків. Британський журнал наркоманії, 87 (10), 1387-1392.

• Шварц, Х. Дж. (1979). Фармакокінетика та метаболізм темизепаму у людини та деяких видів тварин. Британський журнал клінічної фармакології, 8 (Suppl 1), 23S.