Карбамазепін: використання та побічні ефекти цього препарату
Карбамазепін - протисудомний засіб, що стабілізує настрій, що використовується при лікуванні біполярного розладу та для контролю судом.
У цій статті ми дізнаємося про основні характеристики цього препарату, його застосування в терапії та показання, а також пояснимо його побічні ефекти та протипоказання.
- Пов’язана стаття: "Види психотропних препаратів: застосування та побічні ефекти"
Карбамазепін: загальна характеристика
Карбамазепін це препарат у категорії класичних протиепілептичних препаратів. Він продається під різними назвами: Carbamazepine EFG, Carbatrol, Equetrol, Tegretal та Tegretol. На сьогоднішній день його механізм дії не повністю відомий, але відомо, що він діє на натрієві канали.
Цей препарат використовується для лікування часткових судом. Він також використовується як альтернатива солям літію при біполярному розладі, а також у пацієнтів з маніакальними атаками, стійкими до антипсихотиків.
Карбамазепін вважається uвідсутність референтних препаратів серед протисудомних препаратів після фенобарбіталу.
Механізм дії
Механізм його дії поки точно не відомий. Це відомо стабілізує мембрани нейронів, що перебувають у стані гіперарозації, запобігає багаторазовому випалюванню нейронів і зменшує синаптичне поширення нервового імпульсу.
Щоб запобігти повторним шокам, карбамазепін блокує керовані напругою натрієві канали в деполяризованих нейронах. Таким чином йому вдається вибірково втручатися в ті нейрони, які мають епілептичний розряд. Це основний механізм дії цього препарату і причина його протисудомної здатності.
Крім того, схоже, він впливає на рецептори NMDA та потік кальцію через мембрану нейрону. Зменшує вивільнення глутамату та стабілізує мембрани нейронів, що пояснює його протиепілептичну здатність.
Що стосується його здатності лікувати маніакальні напади біполярного розладу, це, здається, пригнічує оборот дофамін і норадреналін.
Адміністрація
Карбамазепін призначають тільки всередину у формі таблеток. Його всмоктування відбувається повільно і нерегулярно, і його слід приймати разом з їжею в шлунку, оскільки перетравлення їжі сприяє її засвоєнню.
Показання: при яких порушеннях застосовується?
Цей препарат призначений для лікування епілепсії., особливо при епілептичних нападах з простими або складними симптомами, незалежно від того, спостерігається чи ні втрата свідомості. Застосовується також при тоніко-клонічній епілепсії.
Був використаний для лікування болю, пов’язаного з термінальною стадією невралгії. Важливо зазначити, що він не є знеболюючим препаратом, а тому його використання не рекомендується для лікування загальних болів.
Також іноді використовується як профілактична речовина при манії при біполярному розладі.
Карбамазепін придатний як для монотерапії, це означає, що використовується тільки цей препарат, так і для комбінованого лікування. У будь-якому випадку, його використання та спосіб використання залежить від показань медичної бригади, яка оцінила конкретний випадок персоналізованим способом.
- Вас може зацікавити: "Епілепсія: визначення, причини, діагностика та лікування"
Застосування при епілепсії
По можливості рекомендується застосовувати карбамазепін як монотерапію. Лікування починається з низьких доз і поступово збільшує їх до досягнення терапевтичного ефекту. Для встановлення правильної дози рекомендується визначати рівні в плазмі крові.
У випадках, коли терапія епілепсією іншим препаратом спостерігалася раніше, введення Карбамазепін буде вводитися поступово, підтримуючи дозу попереднього препарату і поступово регулюючи її.
Введення цього препарату варіюється залежно від вікової групи. У дітей віком до 4 років рекомендована доза на початку лікування становить від 20 до 60 мг на добу, збільшуючись через день. Для осіб старше 4 років лікування можна розпочинати з 100 мг на день, збільшуючи дози на 100 мг щотижня.
У дорослих починати з доз від 100 до 200 мг, один або два рази на день. Дози поступово збільшують, зазвичай досягаючи 400 мг два-три рази на день. Бувають випадки, коли пацієнти досягають доз 1600 мг на день, щоб отримати терапевтичну відповідь.
Побічні ефекти
Цей препарат може спричиняти такі побічні реакції, більшість із них, коли була надана занадто висока доза карбамазепіну: запаморочення, атаксія, сонливість, головний біль, втома, порушення акомодації, проблеми зі шкірою такі як алергія та кропив'янка, нудота, блювота, сухість у роті, збільшення ваги, гіпонатріємія, шлунково-кишкові проблеми.
Примітно передозування може призвести до смерті. У випадку, якщо пацієнту було призначено занадто високу дозу, слід провести промивання шлунка та гемоперфузію залежно від тяжкості.
Протипоказання
Застосування цього препарату не рекомендується людям з підвищеною чутливістю до структурних споріднених препаратів, таких як трициклічні антидепресанти. Це також не вказано у пацієнтів, які перенесли депресію кісткового мозку, атріовентрикулярну блокаду та печінкову порфірію.
Карбамазепін не слід поєднувати з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), якщо це пацієнт було оброблено цими інгібіторами, рекомендується почекати принаймні два тижні після закінчення лікування.
Особливі заходи безпеки
Як і будь-який інший психоактивний препарат, карбамазепін повинні призначатися під наглядом лікаря.
Пацієнтам з анамнезом проблем з печінкою, нирками та серцем слід бути особливо обережним. Також якщо були побічні гематологічні реакції на інші ліки або були періоди, перервані в лікуванні цим препаратом. Потрібно оцінити, чи менше ризиків, ніж вигода.
1. Гематологічні ефекти
Цей препарат був пов’язаний із випадками агранулоцитозу та апластичної анемії. Може спостерігатися тимчасове зниження рівня тромбоцитів, хоча зазвичай не буває, що воно піднімається вище і викликає проблеми з кров’ю. Однак до і під час лікування рекомендується робити аналізи крові.
Якщо є проблеми з кістковим мозком, зазвичай припиняють лікування.
2. Важкі дерматологічні реакції
Лікування карбамазепіном було пов'язано з розвитком важкі, іноді летальні проблеми зі шкірою, такі як токсичний епідермальний некроліз та синдром Стівенса-Джонсона. Такі типи реакцій виникають від 1 до 6 з кожних 10 000 людей, які отримують лікування в кавказьких популяціях, і цей ризик у десятки разів вищий у азіатських популяцій.
Нижче ми обговоримо причину різниці між цими двома популяціями.
2.1. Алель HLA-B 1502
Цей алель поширений в азіатських популяціях, особливо в Китаї та Таїланді.. Це може спричинити дерматологічні проблеми при лікуванні карбамазепіном.
Саме з цієї причини людям азіатської раси це рекомендується перед початком лікування зробити генний аналіз, щоб переконатися, що лікування не буде включати цей тип проблемний.
2.2. Алель HLA 3101
Цей інший алель також був пов'язані з важкими дерматологічними реакціями на карбамазепін.
Однак, на відміну від попереднього, цей алель присутній у кавказьких та японських популяцій, і він не є поширеним. Однак, все ще недостатньо доказів того, що цей алель насправді є причетним до дерматологічних проблем у цих популяціях.
Бібліографічні посилання:
- Вадемекум. (2016). Карбамазепін.
- Адам, А. та Прат, Г. (2016). Психофармакологія: Механізм дії, ефект та терапевтичне управління. Барселона, Іспанія. Книги Мардж Медика.