Трамадол: характеристики и странични ефекти на това болкоуспокояващо

Много хора страдат от болка в ежедневния си живот, независимо дали се дължи на заболяване, психогенна причина, лоша поза или други причини. Когато болката е интензивна и не отшумява с други видове лекарства, обикновено е показан трамадол, аналгетик от опиоиден тип (винаги трябва да се предписва от лекар).

В тази статия ще видим какви са най-важните свойства и характеристики на трамадол, както и неговия състав, формат, показания, противопоказания, механизъм на действие и възможни нежелани реакции.

• Свързана статия: "Ноцицептори (рецептори за болка): определение и видове"

Трамадол: какво представлява и за какво се използва?

Трамадол е аналгетик от опиоиден тип, който се предписва широко в първичната медицинска помощ и в спешните звена. Болка, особено когато са ибупрофен, парацетамол, нолотил или други лекарства за болка недостатъчно.

това лекарство има множество търговски имена, тъй като има повече от 70 различни презентации. Някои от тези имена са: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma)...

От своя страна нека припомним, че опиоидите са група аналгетични лекарства (това означава, че облекчават болката), които действат чрез взаимодействие с опиоидните рецептори на клетките.

По този начин трамадолът облекчава болката, оказвайки ефект на намаляване на нейното възприемане.; това става чрез действието си върху нервните клетки в мозъка и гръбначния мозък. Действието му се осъществява върху скоростта на предаване на болезнения сигнал, както и върху неговата интензивност, което се изразява в по-ниско усещане за болка от пациента.

Ефектът му продължава между 6 и 8 часа (в зависимост от концентрацията и скоростта на освобождаване). Ако го сравним с друг опиоид, като морфин, поведението на трамадол е доста нетипично.

• Може да се интересувате от: "Видове лекарства (според употребата и страничните ефекти)"

Състав и форма на това лекарство

Активният принцип на всяко лекарство е основната субстанция на лекарството, необходима за постигане на терапевтичните му ефекти. Това означава, че му позволява да упражнява своето фармакологично действие, за което е предназначено. В случая на трамадол неговата активна съставка е трамадол хидрохлорид.

От друга страна, трамадол има различни формати: на капсули, инжекционни, на капки, на ефервесцентни таблетки... и техните концентрации също варират; 50, 100, 150, 200 mg...

Обикновено, когато концентрацията му е висока, освобождаването му е удължено (наричан още ретард); това означава, че ефектът му продължава по-дълго във времето. Трамадол с удължено освобождаване е особено показан за контролиране на вид интензивна, продължителна и постоянна болка.

Този формат обикновено се приема на всеки 12 часа (винаги под лекарско наблюдение), докато болката намалее.

Свойства и характеристики като аналгетик

Ще научим най-забележителните свойства на трамадол, изяснявайки по всяко време фармакологичните концепции, които могат да предизвикат съмнения.

Първо, как действа трамадолът, след като бъде приет? Ако се приема перорално (под формата на таблетки или хапчета), абсорбцията му надхвърля 40% от дозата. Това е така, дори ако едновременно се приемат други лекарства. От друга страна, бионаличността на трамадол е 20%. Не забравяйте, че бионаличността на лекарството се отнася до процент от приетата доза от лекарството, който достига кръвния поток.

От друга страна, като характеристика на трамадола, той има голям мускулен афинитет, което означава, че се свързва до 20% с плазмените протеини. Концентрацията му в плазмата е максимална, когато лекарството се прилага в продължение на 3 часа.

От друга страна, неговият полезен живот варира между 6 и 8 часа. (Срокът на годност на лекарството е времето, през което лекарството поддържа ефикасността си на 90% или повече, без неговите химични и физични свойства да бъдат променени).

Що се отнася до неговия полуживот, той е приблизително 6 часа (полуживотът на лекарството е времето, необходимо за загуба на половината от неговата фармакологична активност).

метаболизъм и елиминиране

На метаболитно ниво трамадол се метаболизира в черния дроб. Този процес се осъществява благодарение на два изоензима (вид ензим), които са: CYP3A4 и CYP2D6.

Що се отнася до елиминирането му, както трамадолът, така и неговите метаболити се елиминират практически напълно (до 90%) през бъбреците (бъбреците).

фармакодинамика

Как трамадол действа в нашето тяло? Какъв е вашият механизъм на действие? Това е неселективен чист агонист, който действа върху три вида опиоидни рецептори, които са: µ, δ (делта) и κ (капа). Най-високият му афинитет се проявява с µ рецепторите.

Това е основният му механизъм на действие, въпреки че има и други, които обясняват аналгетичния му ефект и които са инхибиране на обратното захващане на норепинефрин и потенциране на освобождаването на серотонин.

Тези два невротрансмитера (норадреналин [NA] и серотонин [SA]) са тясно свързани с настроението (по-конкретно техният дефицит е свързан с депресивни състояния).

Показания

За какво е показан трамадол? Основно за лечение на болка, когато е с умерен до силен интензитет.

Понякога се използва и за лечение на болки в кръста.. Болката в кръста включва болка, която се намира в долната част на гърба; Неговият произход обикновено е свързан с промени в мускулно-скелетната структура на гръбначния стълб.

Струва си да се спомене в този раздел, че трамадолът няма противовъзпалителни ефекти, както например други лекарства, като ибупрофен. Това означава, че не предотвратява или намалява възпалението на тъканите, така че не трябва да се използва за тази цел.

противопоказания

Трамадол, както всяко друго лекарство, има редица противопоказания; това означава, че хора с някоя от тези характеристики, не трябва да приемате трамадол в почти никакви случаи:

• Хора със свръхчувствителност към него.
• Хора, които са били в интоксикация (остра) с алкохол, сънотворни, опиоиди, психотропни средства, аналгетици.
• Хора, лекувани с МАО инхибитори (МАО инхибитори; клас антидепресанти).
• Хора с епилепсия, която не се контролира от никакво лечение.
• Хора, лекувани за синдром на отнемане на морфин (морфин).
• Лица под 12 години.
• Хора с бъбречна или чернодробна недостатъчност (в този случай употребата му е разрешена, но под лекарско наблюдение).

Кърмене

При жени, в случай на кърмене, е известно, че приблизително 0,1% от дозата трамадол се секретира в млякото, така че не се препоръчва да се прилага трамадол през този период.

Ако се приложи еднократна доза, не е необходимо да спирате кърменето (въпреки че винаги трябва да се консултирате с Вашия лекар). От друга страна, ако се прилага многократно и/или в продължение на няколко дни (повече от 2/3 дни), лактацията трябва да се прекъсне.

Странични ефекти

Като всяко лекарство, трамадол също има странични ефекти. Най-честите в този случай са: повръщане, замаяност, гадене, сънливост, сухота в устата, главоболие, изпотяване, запек, умора и объркване.

Библиографски справки:

Hollingshead, J., Dühmke, R.M. и Корнблат, Д.Р. (2006). Трамадол за невропатична болка. Скот, Л. Дж. и Пери, C.M. (2000). Трамадол. Наркотици, 60: 139–176. Стал, С.М. (2002). Основна психофармакология. Невронаучни основи и клинични приложения. Барселона: Ариел. Вадемекум. (2018). Трамадол.