Адренергични рецептори: какво представляват, функции и видове

Адренергичните рецептори са вид рецептори, към които се прикрепят катехоламините.. Те участват в различни функции на симпатиковата нервна система, която включва реакции на борба и бягство.

След това ще видим по-задълбочено типовете и подвидовете на тези рецептори, в допълнение към обяснението в какво участва всеки един от тях.

• Свързана статия: "Невронни рецептори: какво представляват, видове и действие"

Какво представляват адренергичните рецептори?

Адренергичните рецептори, наричани още адренорецептори, са рецептори, които се свързват с G протеини. Двете вещества, които се свързват с тях са норадреналин и адреналин, които са две катехоламини. Те са и мястото, където се поставят някои лекарства от типа на бета-блокери, β2 и α2 агонисти, използвани за лечение на хипертония и астма, наред с други медицински състояния.

Много клетки в тялото съдържат адренергични рецептори и катехоламините се свързват с тях, активирайки рецептора и предизвиквайки стимулация на симпатиковата нервна система. Тази система е отговорна за подготовката на тялото за бягство или бойна ситуация, като кара зениците да се разширяват, сърдечен ритъм и по същество се мобилизира необходимата енергия, за да може да се оцелее в потенциално опасна ситуация или стресиращо.

• Може да се интересувате от: "Видове невротрансмитери: функции и класификация"

История на тези рецептори

През 19 век идеята, че стимулирането на симпатиковата нервна система може да предполага няколко промени в организма, стига да има едно или няколко вещества, които предизвикват това активиране. Но едва през следващия век ще бъде предложено как се е случило това явление:

Една хипотеза твърди, че има два различни вида невротрансмитери, които оказват някакъв ефект върху симпатиковите нерви. Друг твърди, че вместо да има два вида невротрансмитери, трябва да има два типа детекторни механизми за едно и също невротрансмитер, тоест ще има два типа рецептори за едно и също вещество, което ще означава два вида отговори.

Първата хипотеза е предложена от Уолтър Брадфорд Кенън и Артуро Розенблут, които предполагат съществуването на два невротрансмитера. Единият, който ще бъде този, който ще стимулира, се нарича симпатин Е (за „възбуждане“), а другият, който ще бъде този, който ще инхибира, е симпатин I (за „инхибиране“).

Второто предложение намери подкрепа през периода от 1906 до 1913 г. Хенри Халет Дейл беше изследвал ефектите на адреналина, наричан по онова време адреналин, инжектиран на животни или в човешката кръв. При инжектиране това вещество повишава кръвното налягане. Когато животното е било изложено на ерготоксин, кръвното му налягане е намаляло.

Дейл предложи тази идея индуцирана от ерготоксин парализа на мионевралните моторни връзки, тоест тези части на тялото, които са отговорни за контролирането на кръвното налягане. Той посочи, че при нормални условия има смесен механизъм, който предизвиква както парализа, така и нейното активиране, причинявайки свиване или отпускане в зависимост от изискванията на околната среда и органичните нужди и че тези отговори са направени въз основа на това дали едно и също вещество е засегнало едната или другата система, което предполага два различни типа отговори.

По-късно, през 40-те години на миналия век, беше открито, че вещества, химически свързани с адреналина, могат да предизвикат различни видове реакции в тялото. Това убеждение беше засилено, като се видя, че мускулите всъщност имат два различни типа механизми, които могат да доведат до два различни отговора на едно и също съединение. Отговорите са предизвикани въз основа на типа рецептори, в които е поставен адреналинът, наричайки ги α и β.

Видове рецептори

Има две основни групи адренорецептори., които се подразделят общо на 9 подтипа:

αs се класифицират в α1 (Gq протеин-свързан рецептор) и α2 (Gi протеин-свързан рецептор).

• α1 има 3 подтипа: α1A, α1B и α1D
• α2 има 3 подтипа: α2A, α2B и α2C

βs са разделени на β1, β2 и β3. И трите се свързват с Gs протеини, но β2 и β3 рецепторите също се свързват с Gi протеини.

функция на кръвообращението

епинефрин реагира както на α, така и на β адренергичните рецептори, включващи различни видове реакции, извършвани от кръвоносната система. Сред тези ефекти са вазоконстрикцията, свързана с α рецепторите, и вазодилатацията, свързана с β рецепторите.

Въпреки че е установено, че α-адренергичните рецептори са по-малко чувствителни към епинефрин, когато са активирани с фармакологична доза от това вещество, те предизвикват вазодилатация, медиирана от β-адренергичен. Причината за това е, че α1 рецепторите са по-периферни от β рецепторите и чрез това активиране с фармакологични дози те получават веществото преди α рецепторите, отколкото β рецепторите. Високите дози епинефрин в кръвния поток предизвикват вазоконстрикция.

• Може да се интересувате от: "Метаботропни рецептори: техните характеристики и функции"

подтипове

В зависимост от местоположението на рецепторите мускулната реакция към адреналина е различна. Контракцията и релаксацията на гладките мускули обикновено са ниски.. Цикличният аденозин монофосфат има различни ефекти върху гладката мускулатура, отколкото върху сърдечния мускул.

Това вещество, когато се намира във високи дози, допринася за отпускането на гладката мускулатура, увеличавайки също контрактилитет и сърдечен ритъм в сърдечната мускулатура, ефект, на пръв поглед, контраинтуитивен.

α рецептори

Различните подтипове α рецептори имат общи действия. Сред тези общи действия са, като основни, следните:

• Вазоконстрикция.
• Намалена подвижност на гладката тъкан в стомашно-чревния тракт.

Някои α агонисти могат да се използват за лечение на ринит, тъй като намаляват секрецията на слуз. α Антагонистичните вещества могат да се използват за лечение на феохромоцитом, тъй като намаляват вазоконстрикцията, причинена от норепинефрин, която възниква при това медицинско състояние.

1. α1 рецептор

Основното действие на α1 рецепторите включва свиване на гладката мускулатура. Те причиняват вазоконстрикция на много вени, включително тези в кожата, стомашно-чревната система, бъбречната артерия и церебралните вени. Други области, където може да възникне контракция на гладките мускули, са:

• Уретер
• Различен проводник.
• Космати мускули.
• бременна матка
• Уретрален сфинктер.
• Бронхиоли.
• Вени на цилиарното тяло.

α1 антагонистите, т.е. онези вещества, които, когато са свързани, предизвикват действия, противоположни на тези, които агонистите биха извършили, се използват за лечение на хипертония, предизвиквайки понижаване на кръвното налягане, както и доброкачествена хиперплазия на простатата.

2. α2 рецептор

α2 рецепторът се свързва с Gi/o протеини. Този рецептор е пресинаптичен, предизвиквайки ефекти на отрицателна обратна връзка, тоест контрол върху адренергичните вещества като норепинефрин.

Например, когато норепинефринът се освободи в синаптичната празнина, той активира този рецептор, което води до намаляване на освобождаването на норепинефрин от пресинаптичния неврон и по този начин избягване на свръхпроизводство, което предполага отрицателни ефекти върху тялото като цяло.

Сред действията на α2 рецептора са:

• Намалете освобождаването на инсулин в панкреаса.
• Увеличете освобождаването на глюкагон в панкреаса.
• Свиване на сфинктерите на стомашно-чревния тракт.
• Контрол на освобождаването на норепинефрин в централната нервна система.
• Увеличете агрегацията на тромбоцитите.
• Намаляване на периферното съдово съпротивление.

α2 агонисти могат да се използват за лечение на хипертония, тъй като понижават кръвното налягане чрез засилване на действията на симпатиковата нервна система.

Антагонистите на същите тези рецептори се използват за лечение на импотентност, отпускане на мускулите на пениса и насърчаване на притока на кръв в областта; депресия, тъй като повишават настроението чрез увеличаване на секрецията на норепинефрин.

β рецептори

β рецепторните агонисти се използват при сърдечна недостатъчност, тъй като те повишават сърдечната реакция в случай на спешност. Използват се и при циркулаторен шок, преразпределяйки кръвния обем.

β-антагонистите, наречени бета-блокери, се използват за лечение на сърдечна аритмия, тъй като намаляват реакцията на синоатриалния възел, стабилизирайки сърдечната функция. Както при агонистите, антагонистите могат също да се използват при сърдечна недостатъчност, предотвратявайки внезапна смърт, свързана с това състояние, което обикновено се дължи на исхемия и аритмии.

Те се използват и при хипертиреоидизъм, като намаляват прекомерния периферен синаптичен отговор.. При мигрена те се използват за намаляване на броя на пристъпите на този вид главоболие. При глаукома те се използват за намаляване на вътреочното налягане.

1. β1 рецептор

Увеличава сърдечната реакция чрез увеличаване на сърдечната честота, скорост на провеждане и ударен обем.

2. β2 рецептор

Действията на β2 рецептора включват:

• Релаксация на гладката мускулатура на бронхите, стомашно-чревния тракт, вените и скелетната мускулатура.
• Липолиза на мастната тъкан (изгаряне на мазнини).
• Отпускане на матката при небременни жени.
• Гликогенолиза и глюконеогенеза.
• Стимулира секрецията на инсулин.
• Контракционни сфинктери на стомашно-чревния тракт.
• Имунологична комуникация на мозъка.

β2 агонистите се използват за лечение на:

• Астма: намаляване на свиването на бронхиалните мускули.
• Хиперкалиемия: Повишава усвояването на клетъчния калий.
• Преждевременно раждане: намаляване на контракцията на гладката мускулатура на матката.

3. β3 рецептор

Сред действията на β3 са увеличаване на липолизата на мастната тъкан и отпускане на пикочния мехур.

β3 рецепторните агонисти могат да се използват като лекарства за отслабване, въпреки че ефектът им все още се проучва и е свързан с тревожен страничен ефект: тремор в крайници.

Библиографски справки:

• Адам, а. и Прат, Г. (2016). Психофармакология: Механизъм на действие, ефект и терапевтично управление. Барселона, Испания. Медицински книги на Мардж.