Oxymorfon: vlastnosti, vedlejší účinky a bezpečnostní opatření

Oxymorfon je lék analgetického typu předepisováno většinou na chronickou bolest. To není považováno za jeden z hlavních způsobů léčby bolesti, a protože se jedná o opioid, léčba tímto lékem je velmi kontrolovaná.

Dále uvidíme podrobněji farmakologické vlastnosti tohoto léku, k čemu se používá, jaké jsou jeho vedlejší účinky, opatření, která je třeba přijmout v případě konzumace, a jeho účinky předávkovat.

• Související článek: „Druhy léků (podle jejich použití a vedlejších účinků)“

Co je oxymorfon?

Oxymorfon, jehož chemický vzorec je C17H19NO4, je opioidní lék proti bolesti, prodávaný pod ochrannými známkami Numorphan, Numorphone a Opana. Používá se k úlevě od středně silné a silné bolesti u lidí, u nichž jiné léky ke snížení bolesti nefungovaly. Oxymorfon je také indikován k léčbě akutní pooperační bolesti.

Normálně se jako první možnost při chronické bolesti používají nefarmakologické látky a neopioidy, protože opioidy představují vážná nebezpečí. O dlouhodobém užívání je třeba uvažovat při jakékoli léčbě chronické bolesti, pouze pokud existují významné klinické přínosy převažující nad riziky. Prvními možnostmi léčby chronické bolesti jsou nefarmakologické látky a neopioidy, to znamená, že oxymorfon by nebyl jednou z prvních možností, protože se jedná o opioid.

Tento lék byl původně navržen v Německu v roce 1914 a patentován v roce 1955, přičemž pro lékařské použití byl schválen v roce 1959. Je to vysoce návyková droga, která nebyla několikrát předmětem debaty. Americký úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v roce 2017 výrobce požádal stáhnout produkt z trhu, zejména pokud jde o užívání opioidů ve společnosti Severní Amerika.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Jeho orální biologická dostupnost je 10% a intranazální je 43%. Jeho metabolismus je jaterní prostřednictvím glukuronidace a cytochromu CYP3A. Jeho poločas v těle je 7 až 9 hodin a vylučuje se močí a výkaly. Způsoby jeho podání jsou orální, intravenózní, intramuskulární, subkutánní, rektální a intranasální.

Mechanismus účinku oxymorfonu spočívá v aktivaci μ-opioidního receptoru a v menší míře δ-opioidních a κ-opioidních receptorů. Aktivita oxymorfonu se zdá být 10krát větší než aktivita morfinu.

Správa

Jeho správu lze provést několika způsoby. Pokud se to provádí injekcí, jeho účinky na úlevu od bolesti začínají krátce poté.přibližně 5 až 10 minut a 15 až 30 minut po rektálním podání, které trvá účinky přibližně 3-4 hodiny pro tablety s okamžitým uvolňováním a 12 hodin pro tablety s okamžitým uvolňováním pomalý.

Nejběžnější jsou tablety s pomalým uvolňováním, užívané ústy. Doporučuje se konzumovat ji ústním žaludkem, nejméně jednu nebo dvě hodiny po jídle. Obecně se pilulky užívají každých 4 až 6 hodin. Je velmi důležité užívat tento lék podle pokynů lékaře, aniž byste užívali více nebo méně než předepsané množství nebo zvyšovali frekvenci předepsanou lékařem. Tableta by měla být spolknuta, aniž by byla kousána nebo drcena.

Je běžné, že při zahájení léčby oxymorfonem jsou první dávky nízké a postupně se zvyšují, dokud není dosaženo kontroly bolesti. V případě, že lék nefunguje, Úpravu dávky bude mít na starosti lékař a pacient by nikdy neměl být tím, kdo si dovoluje jeho zvyšování nebo snižování..

V případě vynechání dávky je třeba dávku užít tak rychle, jak si pamatujete. Pokud si však zapomenutou dávku zapamatujete jen krátce poté, co je čas na užití Dále se doporučuje vynechat vynechanou dávku a pokračovat v pravidelném programu dávkování. Dávka by se neměla zdvojnásobovat, aby se nahradila vynechaná dávka..

• Mohlo by vás zajímat: „Morfin: charakteristiky a krátkodobé a dlouhodobé účinky“

Vedlejší efekty

Oxymorfon, stejně jako jakýkoli jiný lék, může způsobit nežádoucí účinky, ať už kvůli příliš vysoké dávce léčivého přípravku nebo charakteristikám organismu pacienta, který jej konzumuje, který jej způsobil symptom. Mezi nejčastější nežádoucí účinky že můžeme zjistit, že máme:

• Suchá ústa
• Bolest břicha nebo nadýmání
• Nemoc
• Zvracení
• Plyny
• Nadměrné pocení
• Ruměnec
• Rychlý tep
• Zarudnutí očí
• Bolest hlavy
• Úzkost nebo zmatenost
• Svědění

Některé z těchto nežádoucích účinků nemusí zmizet a mohou dokonce zvýšit jejich lékařskou závažnost.. V případě, že se tyto příznaky objeví, měl by být lékař informován. Následující příznaky jsou však považovány za závažnější, a pokud se objeví, je třeba neprodleně vyhledat lékařskou konzultaci.

• Míchání
• Halucinace (vidění věcí nebo slyšení hlasů, které neexistují)
• Horečka
• Pocení
• Zmatek
• Rychlá srdeční frekvence
• Třes
• Silná svalová ztuhlost nebo křeče
• Ztráta koordinace
• Nevolnost
• Zvracení
• Průjem
• Nedostatek chuti k jídlu
• Slabost
• Závrať
• Neschopnost dosáhnout nebo udržet erekci
• Nepravidelná menstruace
• Nižší sexuální touha
• Změny srdeční frekvence
• Záchvaty
• Vyrážka
• Kopřivka
• Svědění
• Chrapot
• Obtížné dýchání nebo polykání
• Bolest na hrudi
• Otok rukou, očí, obličeje, rtů, úst, jazyka nebo hrdla
• Extrémní ospalost
• Mdloby

Kromě těchto účinků existuje možnost vzniku drogové závislosti, problémů s plodností u mužů i žen a zácpy. V druhém případě může být nutné zahrnout některé změny ve stravě, aby se usnadnila defekace, i když je to normální Tento příznak se neobjevuje a nedoporučuje se měnit stravu ihned po zahájení léčby, pokud vám to nedoporučí lékař. výslovně.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování oxymorfonem patří:

• Obtížné dýchání, pomalé nebo zastavené dýchání
• Modře zbarvená kůže, rty nebo nehty
• Clammy kůže
• Rozšířené nebo zkrácené žáky
• Svalová nebo končetinová slabost
• Extrémní ospalost
• Neobvyklé chrápání
• Pomalá srdeční frekvence
• Ztráta vědomí

V případě předávkování bude nutné zavolat pohotovostní službu, zatímco se o pacienta postará člen rodiny nebo známýzvláště pokud se vaše dítě zhroutilo na zem, má záchvaty, potíže s dýcháním nebo se nemůže probudit. Aby se těmto situacím zabránilo, obvykle se doporučuje mít po ruce protilátku oxymorfonu, naloxon, lék, který blokuje účinky opioidů a snižuje jejich nebezpečnost účinky.

Příznaky předávkování se mohou vrátit během několika minut po užití naloxonu. Pokud se tyto příznaky vrátí, bude osoba muset užít další dávku naloxonu. Další příznaky mohou být podány každé 2 až 3 minuty, pokud se příznaky objeví před přijetím lékařské pomoci.

Abstinenční syndrom

Je to velmi důležité postupujte podle pokynů lékaře a nedovolte si vysadit drogu, aniž byste jim to řeklVzhledem k tomu, že to děláte náhle, riskujete, že se vyskytnou účinky abstinenčního syndromu. Mezi příznaky tohoto syndromu způsobeného oxymorfonem máme.

• Neklid
• Plačící oči
• Rýma
• Zívání
• Pocení
• Třesoucí se zimnice
• Bolesti svalů, kloubů a / nebo zad
• Rozšířené zornice
• Podrážděnost
• Úzkost
• Slabost
• Žaludeční křeče
• Obtížné usínání nebo usínání
• Nevolnost, zvracení
• Průjem
• Ztráta chuti k jídlu
• Tachykardie
• Rychlé dýchání

Opatření

Pokud má být zahájena léčba oxymorfonem, je třeba vzít v úvahu několik opatření., jako každá jiná droga. Dále uvidíme ty hlavní.

1. Alergie

V případě, že je známo, bude nutné informovat svého lékaře nebo lékárníka, pokud jste alergičtí na oxymorfon a podobné léky, včetně oxykodonu, kodeinu, hydrokodonu, dihydrokodeinu, hydromorfonu nebo jiných léků.

2. Interakce

Mohou nastat interakce s jinými léky, s nimiž bude nutné informovat lékaře, že v takovém případě užíváte jiný lék, kromě uvedení dávky a frekvence. Je také důležité informovat je, zda jsou na předpis nebo bez lékařského předpisu, včetně vitamínů, doplňků výživy a bylinného lékařství.

Mezi hlavní léky, se kterými může interagovat, patří: antihistaminika; buprenorfin, butorfanol, cimetidin, diuretika, ipratropium, léky na dráždivé onemocnění tlustého střeva, na kinetózu, na Parkinsonovu chorobu; nebo na problémy s močením; nalbufin a pentazocin.

3. Předchozí zdravotní problémy

Bude třeba hlásit následující zdravotní problémy před zahájením léčby oxymorfonem: obstrukce žaludku nebo střev, paralytický ileus, záchvaty, potíže s močením, onemocnění ledvin, onemocnění jater, onemocnění štítné žlázy nebo problémy s žlučníkem žluč.

4. Dýchací problémy

Oxymorfon může způsobit vážné problémy s dýcháním, zejména během prvních 72 hodin po zahájení léčby nebo kdykoli, když se zvýší dávka léku. Z tohoto důvodu je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům s dýchacími potížemi, jako je astma, chronická obstrukční plicní nemoc a spánková apnoe.

5. Zvláštní populace

Pacienti, kteří již trpěli nějakým typem oslabující nemoci, jsou náchylnější k respirační depresi. U tohoto typu populace by mělo být zváženo předepisování neopioidních analgetik.

Starší pacienti jsou citlivější na nepříznivé účinky, jako jsou pády, pokles kognitivních funkcí a zácpa. Snížená funkce ledvin spojená se stárnutím může zvýšit poškození tohoto léku, zejména jeho předávkování. V případě, že je to jediný lék, který lze v této populaci předepsat, doporučuje se při zahájení léčby předepisovat nízké dávky.

Existuje riziko, že dítě bude ovlivněno v případě, že těhotná žena užívala lék delší dobu. Oxymorfon prochází placentou a může to zahrnovat poškození při narození, stejně jako špatný růst plodu a předčasný porod. U dětí matek, které jsou fyzicky závislé na této droze, je větší pravděpodobnost vzniku stejné závislosti.

6. Manipulace se stroji

Oxymorfon může způsobit ospalost, závratě nebo závratě obsluha těžkých strojů po užití drogy se nedoporučuje. Závratě se mohou objevit už jen tím, že vstanete po lehnutí, proto se doporučuje několik minut odpočívat nohama na zemi, než vstanete.

Bibliografické odkazy:

• Hussain MA, Aungst BJ (srpen 1997). Intranazální absorpce oxymorfonu. Journal of Pharmaceutical Sciences 86 (8): 975-6. PMID 9269879. doi: 10,1021 / js960513x.
• Davis, MP; Glare, PA; Hardy, J (2009). Oxford University Press, ed. Opioidy v bolesti proti rakovině (2. vydání). Oxford, Velká Británie. ISBN 978-0-19-157532-7.