Adrenerge receptorer: hvad de er, funktioner og typer

Adrenerge receptorer er en type receptor, som katekolaminer binder sig til.. De er involveret i forskellige funktioner i det sympatiske nervesystem, som involverer kamp- og flugtreaktioner.

Dernæst vil vi se mere i dybden med typerne og undertyperne af disse receptorer, ud over at forklare, hvad hver enkelt af dem er involveret i.

• Relateret artikel: "Neuronale receptorer: hvad de er, typer og drift"

Hvad er adrenerge receptorer?

Adrenerge receptorer, også kaldet adrenoceptorer, er receptorer, der kobler til G-proteiner. De to stoffer, der binder til dem, er noradrenalin og adrenalin, som er to katekolaminer. De er også stedet, hvor nogle lægemidler af betablokker-typen, β2- og α2-agonister, der bruges til at behandle blandt andet hypertension og astma, placeres.

Mange celler i kroppen indeholder adrenerge receptorer, og katekolaminer binder til dem, aktiverer receptoren og inducerer stimulering af det sympatiske nervesystem. Dette system er ansvarligt for at forberede kroppen til en flugt- eller kampsituation, hvilket får pupillerne til at udvide sig, hjerteslag og i det væsentlige mobiliseres den nødvendige energi for at kunne overleve den potentielt farlige situation eller stressende.

• Du kan være interesseret i: "Typer af neurotransmittere: funktioner og klassificering"

Historien om disse receptorer

I det 19. århundrede, ideen om, at stimulering af det sympatiske nervesystem kunne indebære flere ændringer i organismen, så længe der var et eller flere stoffer, der fremkalder dette aktivering. Men det var først i det følgende århundrede, at det ville blive foreslået, hvordan dette fænomen opstod:

En hypotese mente, at der var to forskellige typer neurotransmittere, der havde en vis effekt på sympatiske nerver. En anden hævdede, at der i stedet for at have to typer neurotransmittere burde være to typer detektormekanismer for det samme neurotransmitter, det vil sige, at der ville være to typer receptorer for det samme stof, hvilket ville indebære to typer af svar.

Den første hypotese blev foreslået af Walter Bradford Cannon og Arturo Rosenblueth, som foreslog eksistensen af ​​to neurotransmittere. Den ene, som ville være den, der ville stimulere, blev kaldt sympatin E (for "excitation") og den anden, som ville være den, der ville hæmme, var sympatin I (for "hæmning").

Det andet forslag fandt støtte i perioden fra 1906 til 1913. Henry Hallett Dale havde udforsket virkningerne af adrenalin, kaldet adrenalin på det tidspunkt, injiceret i dyr eller i menneskets blodbane. Ved injektion øgede dette stof blodtrykket. Når dyret blev udsat for ergotoksin, faldt dets blodtryk.

Dale foreslog ideen ergotoxin-induceret lammelse af myoneurale motoriske kryds, det vil sige de dele af kroppen, der er ansvarlige for at kontrollere blodtrykket. Han indikerede, at der under normale forhold var en blandet mekanisme, der inducerede både lammelse og aktivering, hvilket forårsagede enten sammentrækning eller afslapning afhængigt af miljøkrav og organiske behov, og at disse svar blev lavet ud fra, om det samme stof havde påvirket det ene eller det andet system, hvilket indebar to forskellige typer af svar.

Senere, i 1940'erne, blev det opdaget, at stoffer, der er kemisk relateret til adrenalin, kunne fremkalde forskellige typer reaktioner i kroppen. Denne tro blev styrket ved at se, at musklerne i virkeligheden havde to forskellige typer mekanismer, der kunne indebære to forskellige reaktioner på den samme forbindelse. Reaktionerne blev induceret baseret på typen af ​​receptorer, hvori adrenalinen var placeret, og kaldte dem α og β.

Typer af receptorer

Der er to hovedgrupper af adrenoceptorer., som er underopdelt i 9 undertyper i alt:

α'erne er klassificeret i α1 (en Gq-proteinkoblet receptor) og α2 (en Gi-proteinkoblet receptor).

• α1 har 3 undertyper: α1A, α1B og α1D
• α2 har 3 undertyper: α2A, α2B og α2C

β'erne er opdelt i β1, β2 og β3. Alle tre kobles til Gs-proteiner, men β2- og β3-receptorerne kobles også til Gi-proteiner.

kredsløbsfunktion

adrenalin reagerer på både α- og β-adrenerge receptorer, der involverer forskellige typer reaktioner udført af kredsløbssystemet. Blandt disse virkninger er vasokonstriktion, relateret til α-receptorer, og vasodilatation, relateret til β-receptorer.

Selvom det er blevet set, at α-adrenerge receptorer er mindre følsomme over for epinephrin, når de er aktiveret med en farmakologisk dosis af dette stof, inducerer de vasodilatation medieret af β-adrenerg. Grunden til dette er, at α1-receptorerne er mere perifere end β-receptorerne, og gennem denne aktivering med farmakologiske doser modtager de stoffet før α-receptorerne end β-receptorerne. Høje doser af epinephrin i blodbanen inducerer vasokonstriktion.

• Du kan være interesseret i: "Metabotropiske receptorer: deres egenskaber og funktioner"

undertyper

Afhængigt af receptorernes placering er muskelreaktionen på adrenalin forskellig. Sammentrækning og afslapning af glatte muskler er generelt lav.. Cyklisk adenosinmonofosfat har forskellige virkninger på glat muskulatur end på hjertemuskulaturen.

Dette stof, når det findes i høje doser, bidrager til afslapning af glatte muskler, stigende også kontraktilitet og hjerteslag i hjertemuskulaturen, en effekt ved første øjekast, ulogisk.

α-receptorer

De forskellige α-receptorundertyper har handlinger til fælles. Blandt disse almindelige handlinger er, som hoved, følgende:

• Vasokonstriktion.
• Nedsat mobilitet af glat væv i mave-tarmkanalen.

Nogle α-agoniststoffer kan bruges til at behandle rhinitis, fordi de mindsker udskillelsen af ​​slim. α-antagoniststoffer kan anvendes til behandling af fæokromocytom, da de mindsker vasokonstriktionen forårsaget af noradrenalin, der opstår i denne medicinske tilstand.

1. α1 receptor

Hovedhandlingen spilles af α1-receptorer involverer sammentrækning af glat muskulatur. De forårsager vasokonstriktion af mange vener, herunder dem, der findes i huden, mave-tarmsystemet, nyrearterien og cerebrale vener. Andre områder, hvor glat muskelkontraktion kan forekomme, er:

• Ureter
• Anderledes dirigent.
• Behårede muskler.
• gravid livmoder
• Urethral lukkemuskel.
• Bronkioler.
• Vener i ciliærlegemet.

α1-antagonisterne, det vil sige de stoffer, der, når de kobles, fremkalder handlinger i modstrid med dem, som agonisterne ville udføre, bruges til at behandle hypertension, hvilket inducerer et fald i blodtrykket, og også benign prostatahyperplasi.

2. α2-receptor

α2-receptoren kobles til Gi/o-proteiner. Denne receptor er præsynaptisk og inducerer negative feedback-effekter, det vil sige kontrol, på adrenerge stoffer såsom noradrenalin.

For eksempel, når noradrenalin frigives i det synaptiske hul, aktiverer det denne receptor, forårsager, at frigivelsen af ​​noradrenalin fra det præsynaptiske neuron mindskes og dermed undgå en overproduktion, der indebærer negative effekter på kroppen som helhed.

Blandt handlingerne af α2-receptoren er:

• Reducer frigivelsen af ​​insulin i bugspytkirtlen.
• Øg frigivelsen af ​​glukagon i bugspytkirtlen.
• Sammentrækning af sphincterne i mave-tarmkanalen.
• Kontrol af noradrenalinfrigivelse i centralnervesystemet.
• Øg blodpladeaggregation.
• Reducer perifer vaskulær modstand.

α2-agoniststoffer kan bruges til at behandle hypertension, da de sænker blodtrykket ved at øge det sympatiske nervesystems handlinger.

Antagonister for disse samme receptorer bruges til at behandle impotens, afslappe penismusklerne og fremme blodgennemstrømningen i området; depression, da de hæver humøret ved at øge udskillelsen af ​​noradrenalin.

β-receptorer

β-receptoragonister bruges til hjertesvigt, da de øger hjerteresponsen i tilfælde af en nødsituation. De bruges også i kredsløbschok, omfordeling af blodvolumen.

β-antagonister, kaldet beta-blokkere, bruges til at behandle hjertearytmi, da de nedsætter responsen fra den sinoatriale knude, hvilket stabiliserer hjertefunktionen. Som med agonister kan antagonister også anvendes ved hjertesvigt, hvilket forhindrer pludselig død relateret til denne tilstand, som normalt skyldes iskæmi og arytmier.

De bruges også til hyperthyroidisme, hvilket reducerer overdreven perifer synaptisk respons.. Ved migræne bruges de til at reducere antallet af anfald af denne type hovedpine. Ved glaukom bruges de til at reducere trykket inde i øjnene.

1. β1-receptor

Øger hjerterespons ved at øge hjertefrekvensen, ledningshastighed og slagvolumen.

2. β2-receptor

Virkningerne af β2-receptoren omfatter:

• Afslapning af den glatte muskel i bronkierne, mave-tarmkanalen, venerne og skeletmuskulaturen.
• Lipolyse af fedtvæv (fedtforbrænding).
• Afspænding af livmoderen hos ikke-gravide kvinder.
• Glykogenolyse og glukoneogenese.
• Stimulerer udskillelsen af ​​insulin.
• Kontraktion af lukkemuskler i mave-tarmkanalen.
• Immunologisk kommunikation af hjernen.

β2-agonister bruges til at behandle:

• Astma: reducere bronkial muskelkontraktion.
• Hyperkaliæmi: Øger cellulær kaliumoptagelse.
• For tidlig fødsel: reducere sammentrækningen af ​​den glatte livmodermuskel.

3. β3-receptor

Blandt handlingerne af β3 er øge lipolysen af ​​fedtvæv og afslapning af blæren.

β3-receptoragonister kan anvendes som vægttabslægemidler, selvom deres virkning bliver stadig undersøgt og har været forbundet med en bekymrende bivirkning: rystelser i ekstremiteter.

Bibliografiske referencer:

• Adam, a. og Prat, G. (2016). Psykofarmakologi: Virkningsmekanisme, effekt og terapeutisk styring. Barcelona, ​​Spanien. Marge medicinske bøger.