Naloxon: Anvendelser og bivirkninger af dette lægemiddel

Naloxon er en opioid antagonist bruges til behandling af opiatforgiftning eller overdosering (især heroin). Det har også blandt sine indikationer til behandling af åndedrætsdepressioner eller depressioner af CNS (centralnervesystemet).

I denne artikel vil vi lære om dens egenskaber, indgivelsesveje, virkningsmekanisme, bivirkninger, indikationer og forholdsregler, der skal tages med hensyn til dets anvendelse.

• Relateret artikel: "Typer af psykotrope lægemidler: anvendelser og bivirkninger"

Naloxon: egenskaber

Naloxon er et opioidantagonistlægemiddel, som er angivet til behandling af opioidforgiftning og respirationsdepression. Det faktum, at det er en opiatantagonist, betyder, at det "sænker" eller blokerer effekten af ​​dette stof. Det gives normalt som en injicerbar opløsning.

Den vigtigste kontraindikation over for naloxon er overfølsomhed over for deteller overfølsomhed over for dets hovedforbindelse, naloxonhydrochlorid (eller over for et hvilket som helst af dets hjælpestoffer).

Opiater

For at forstå, hvordan naloxon fungerer, er det også nyttigt at vide, hvad et opiat er.

Opioider er stoffer, der reducerer smerte, dvs. smertestillende stoffer. Disse er naturlige stoffer (fra frø kaldet "valmuer"), men de kan også syntetiseres; hvad mere er, kan bruges som medicin eller som medicin (i henhold til dets anvendelse, egenskaber, ...). Er opiater morfin, det heroin, hydrocodon, codein osv. Disse molekyler virker ved at binde til opioidreceptorer (en type protein), minimering af personens opfattelse af smerte.

Administration ruter

Fortsætter med naloxon, dette gives normalt intravenøst ​​(IV) gennem en injicerbar opløsning. Det kan også gives intramuskulært (IM), eller det kan gives gennem en intravenøs infusion. Denne sidste administrationsvej, mindre kendt, består i kontinuerlig introduktion af en intravenøs opløsning i blodbanen; Det gøres gennem et kateter indsat i en perifer eller central vene.

Det er dog vigtigt at bemærke, at i akutte tilfælde (især fra overdosering med opioider såsom heroin), den mest anbefalede indgivelsesvej vil være den intravenøse (IV) vej, da effekten sker hurtigere; specifikt bliver effekten tydelig efter ca. 2 minutter. Effektenes varighed afhænger altid af dosis; dog er det generelt mellem 1 og 4 timer.

Hvis der er behov for en anden eller tredje dosis, vil dette altid afhænge af det opioid, der skal antagoniseres (eller af den type respirations- eller CNS-depression, som patienten præsenterer); specifikt, uanset hvilken type, blandt andet dets mængde og administrationsvej.

Handlingsmekanisme

Naloxon faktisk består af naloxonhydrochlorid, som er et halvsyntetisk derivat af morfin (en naturlig opiat). Dens virkningsmekanisme involverer specifikt antagoniserende opioider; specifikt virker det ved at konkurrere med opiatreceptorer.

Dette lægemiddel har en meget høj affinitet for disse typer receptorer (dvs. det passer meget godt sammen med dem). Hvad det gør takket være dette er at fortrænge opiatantagonister og agonister.

Sammensætning og dosering

På det kemiske niveau er afledt af oxymorphone, en meget potent semisyntetisk opioid smertestillende. Lægemidlet består af naloxonhydrochlorid. Specifikt indeholder hver 1 ml ampul naloxon 0,4 mg naloxonhydrochlorid.

De anbefalede doser til voksne er generelt 0,4 til 20 mg gennem IV. I tilfælde af at der ikke opnås en forbedring af respirationsdepression efter dets administration af dette undervejs kan den genindgives med intervaller på 2 til 3 minutter (altid af en læge). Selvfølgelig, dets anvendelse skal angives og ordineres af læger.

Indikationer

Naloxon er ofte kendt for dets anvendelse under akut forgiftning eller overdosering med opioider. Det vigtigste naturlige opiat er morfin. Et andet opiatlægemiddel er heroin, et lægemiddel syntetiseret fra morfin.

Andre indikationer for naloxon er: til behandling af respirationsdepression eller CNS (Central nervesystem) depression. Den respirationsdepression, som vi nævnte, skyldes normalt indtagelse af opiater, enten naturlige eller syntetiske. Det er også indiceret til babyer, der lige er født, med mødre, der har taget opioider.

Et andet interessant stykke information er, at når naloxon administreres i tilfælde af opiatafhængighed, hvad der sker er det symptomer på fysisk afhængighed øges.

Farmakokinetiske egenskaber

Farmakokinetik har at gøre med optagelsestiden for lægemidler, varigheden af ​​deres virkning osv. Det vil sige, det omfatter de processer, hvorigennem lægemidlet passerer, når det indgives i kroppen. Naloxon (naloxonhydrochlorid) absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen.

Men hvorfor gives naloxon normalt ikke gennem munden? Det er også effektivt, men hvis det giver den samme effekt som fra de andre ruter, ville de være meget højere doser, der er nødvendige for at tillade opioidantagonisme (i tilfælde af overdosis). Derfor administreres det intravenøst ​​og intramuskulært.

Forholdsregler

Der skal udvises særlig forsigtighed med patienter, der har en fysisk afhængighed af narkotika. (narkotika er smertestillende og / eller bedøvelsesmiddel) eller som er blevet beruset af denne type stoffer; dette er fordi brugen af ​​naloxon kan inducere et akut abstinenssyndrom. På den anden side er naloxon ikke effektiv, når respirationsdepression skyldes andre faktorer end opiater.

Hos ældre patienter bør naloxon også anvendes med forsigtighed, især hos dem med nogle tidligere hjerte-kar-sygdomme. Dette skyldes, at der er kendte tilfælde, hvor naloxon har forårsaget alvorlige kardiovaskulære effekter hos ældre.

Det anbefales heller ikke at tage højdosis naloxon under operation efter at have taget opioider. Der skal udvises særlig forsigtighed eller forsigtighed i tilfælde af patienter med hjerte-kar-sygdomme eller patienter, der tager kardiotoksiske lægemidler, der kan forårsage hjertesygdomme.

Graviditet og amning

I tilfælde af at være gravid skal forholdet mellem risici og fordele ved at tage naloxon vurderes. konsultere familielægen eller psykiateren. Der er ikke meget data om at tage naloxon under graviditet, men det vides, at det kan forårsage abstinenssymptomer hos barnet.

Med hensyn til amning vides det ikke, om naloxon kan passere i modermælken eller ej. Det er heller ikke fastslået, om børn, der ammer, har virkningen af ​​naloxon.

Bivirkninger

Som ethvert lægemiddel kan naloxon også forårsage en række bivirkninger hos patienten, såsom: kvalme, opkastning, takykardi, hypo / hypertension, hovedpine, postoperativ smerte og besvimelse, blandt andre.

Andre bivirkninger, som naloxon kan forårsage, og som er rapporteret især i perioder postoperativ, er tilstande af hypotension, hypertension, lungeødem, fibrillering og takykardi ventrikulær. Derudover er disse bivirkninger set især hos mennesker med hjerte-kar-sygdomme eller som har taget lignende stoffer.

Bibliografiske referencer:

• Ferrandis, V. (2013). Professionel sammenslutning af fysioterapeuter i Castilla y León. Farmakokinetik og farmakodynamik. Farmakologikursus for fysioterapeuter.
• Gregorio Marañón Universitetshospital. (2014). Kontinuerlig intravenøs infusion. Sygeplejedokumentation: 2 - 10.
• Ministeriet for sundhed, socialpolitik og ligestilling. (2018) Teknisk datablad: naloxon. 1 - 8.
• Stahl, S.M. (2002). Væsentlig psykofarmakologi. Neurovidenskabelige baser og kliniske anvendelser. Barcelona: Ariel.
• Vademecum. (2016). Naloxon.