Sibutramin: Anvendelser og bivirkninger af dette lægemiddel

Sibutramin er et lægemiddel, der anvendes til mennesker, der lider af fedme. Det bruges hovedsageligt til at skabe en følelse af at være mæt hos patienter, så de ikke spiser mere end de burde og letter vægttab.

I denne artikel forklarer vi mere detaljeret, hvad sibutramin er, hvad er dets virkninger og dets virkningsmekanisme, kontraindikationer og bivirkninger og dets kliniske effekt.

• Relateret artikel: "Fedme: psykologiske faktorer involveret i overvægt"

Hvad er sibutramin, og hvilke effekter producerer det?

Sibutramin er en anorektisk forbindelse, der hører til gruppen af ​​aminer (specifikt en tertiær amin), der anvendes til behandling af fedme, da den største effekt det giver på personen der spiser det, er følelsen af ​​mæthed, der forhindrer overskydende mad i at indtages, hvilket letter tabet af vægt.

Ud over at producere en mæthedseffekt forårsager sibutramin også en stigning i termogenese, hvilket er evnen til at generere varme i vores krop og dermed bidrage til vægttab fysisk.

Dette lægemiddel er indiceret til behandling af mennesker med fedme og et body mass index (BMI) større end 30 kg / m²; det vil sige individer med type I og højere fedme (type II, type III eller sygelig og type IV eller ekstrem). Selvom

Det kan også ordineres i tilfælde af overvægt hos mennesker med et BMI lig med eller større end 27 kg / m², i hvilket tilfælde associerede risikofaktorer skal eksistere sammen, såsom diabetes, højt kolesteroltal eller hypertension.

Sibutramin er et lægemiddel, der skal bruges i forbindelse med et behandlingsprogram for fedme, der inkluderer retningslinjer for at ændre diætvaner og øge aktiviteten fysisk.

Handlingsmekanismer

Sibutramin er en forbindelse, der fungerer som et selektivt serotonin, noradrenalin og i mindre grad dopamin genoptagelsesinhibitor. På farmakologisk niveau oversættes denne blokade af genoptagelsen af ​​monoamin-neurotransmittere, som vi har kommenteret, i et sæt effekter, der grundlæggende involverer: en tidlig følelse af mæthed (hvilket reducerer indtagelsen af mad); og en stigning i energiforbruget (termogenese).

Virkningerne produceret af sibutramin er relateret til stigningen i synaptiske niveauer af noradrenalin og serotonin på det centrale niveau, hvilket muliggør aktivering af a1- og b1-adrenerge receptorer (for noradrenalin) og serotonerge 5-HT2A- og 5-HT2C-receptorer (for serotonin), mekanismer involveret i den tidlige aktivering af mekanismerne af mæthed.

Med hensyn til termogene virkninger synes disse at være mere specifikt relateret til aktiveringen af ​​beta 3-adrenerge receptorer. På den anden side, sibutramin og dets aktive metabolitter mangler aktivitet på andre typer receptorer (muskarinisk, histaminerg eller benzodiazepin), så det ikke ville fremkalde bivirkninger eller farmakologiske effekter i interaktion med dem.

• Du kan være interesseret: "Noradrenalin (neurotransmitter): definition og funktioner"

Kontraindikationer

Sibutramin er et lægemiddel, der er kontraindiceret hos mennesker, der tidligere har haft type 2-diabetes mellitus med en anden tilknyttet risikofaktor, såsom hypertension eller højt kolesteroltal.

De bør også afstå fra at indtage dette lægemiddel mennesker med hjertesygdomme, spiseforstyrrelser (såsom anorexia nervosa eller bulimi), gravide kvinderunder amning og ved brug af andre lægemidler såsom næsedræbende midler, antidepressiva, hosteundertrykkende midler og appetitundertrykkende midler.

Sibutramin bør med få undtagelser ikke anvendes til personer med et body mass index (BMI) under 30 kg / m² eller til børn, unge eller personer over 65 år.

Bivirkninger

Trods at være kemisk beslægtet med amfetamin, de stimulerende virkninger er mindre potente, og abstinenssymptomer opstår ikke, når behandlingen stoppes. Med alt, forbruget af sibutramin er ikke fritaget for at generere bivirkninger; de mest almindelige er følgende:

• Tør mund
• Ansigtsrødme
• Øget blodtryk og puls
• Sygdom
• Søvnløshed
• Hovedpine
• Depressive symptomer (irritabilitet, træthed, anhedonia osv.)

Klinisk effekt

Forskning udført med sibutramin hos overvægtige patienter uden eller med samtidig patologier (hovedsagelig type 2-diabetes, hypertension og hyperlipidæmi) har antydet, at der er en direkte sammenhæng mellem tabet af opnået vægt og dosis af lægemidlet, den med det bedste fordel-risiko-forhold er 10 mg hver 24. timer.

Der er dog en betydelig procentdel af patienterne, som ikke reagerer tilstrækkeligt på en dosis på 10 mg, men ja til en på 15 mg hver 24. time uden en relevant forøgelse af virkningerne sekundær.

Vægttab i de første 4 uger ved at tage sibutramin er en god forudsigelse af patienter, der vil være mere tilbøjelige til at drage fordel af langvarig behandling. Den maksimale vægttab sker efter 3 måneder, hvilket opretholdes i behandlingsperioden.

Ifølge undersøgelser er der også forbrug af sibutramin en statistisk signifikant og proportional med den anvendte dosis reduktion af talje til hofteforholdet. Ud over, nedsætter følelsen af ​​sult og øger effekten af ​​mæthed hos patienter.

• Du kan være interesseret: "Typer af psykostimulerende midler (eller psykoanalptika)"

Reductil-kontroversen

I 2010 blev det spanske agentur for medicin og sundhedsprodukter (AEMPS) beordrede tilbagetrækning og præventiv suspension af salget af sibutramin, der markedsføres i Spanien under navnet Reductil. Denne beslutning blev taget efter henstilling fra Det Europæiske Lægemiddelagentur, som engang overvejede at den forventede fordel ved dette lægemiddel ikke opvejer dets potentielle sundhedsrisici for patienten.

Siden markedsføringen havde sibutramin været forbundet med tilfælde af patienter, der rapporterede stigninger i blodtryk, puls og forskellige bivirkninger. Derudover var anvendelsen forbundet med flere dødsfald i forskellige europæiske lande.

For at kontrollere, om brugen af ​​dette lægemiddel virkelig var relateret til forekomsten af ​​disse patologier og disse dødsfald mennesker, blev den store SCOUT-undersøgelse, et randomiseret, dobbeltblindet, placebokontrolleret forsøg med 10.000 patienter udført overvægtige, med en eller anden hjerte-kar-sygdom (CVD) og / eller type 2-diabetes mellitus og med mindst en yderligere risikofaktor for CVD'en.

Efter en 5-årig opfølgning viste undersøgelsesresultaterne en øget risiko for alvorlige kardiovaskulære hændelser (såsom hjerteinfarkt og slagtilfælde) i gruppen af ​​patienter behandlet med sibutramin versus placebogruppen.

Med resultaterne af undersøgelsen i hånden, AEMPS opfordrede læger til at stoppe med at ordinere eller starte nye behandlinger med dette lægemiddelog til apotekere at stoppe udleveringen af ​​Reductil eller at fremstille enhver anden magistratformel med det aktive stof sibutramin.

Bibliografiske referencer:

• Bray, G. A., Blackburn, G. L., Ferguson, J. M., Greenway, F. L., Jain, A. K., Mendel, C. M.,... & Seaton, T. B. (1999). Sibutramin producerer dosisrelateret vægttab. Fedmeundersøgelse, 7 (2), 189-198.
• James, W. P. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & STORM-studiegruppe. (2000). Effekt af sibutramin på vægt vedligeholdelse efter vægttab: et randomiseret forsøg. The Lancet, 356 (9248), 2119-2125.