Adrenerge Rezeptoren: was sie sind, Funktionen und Typen

Adrenerge Rezeptoren sind eine Art von Rezeptoren, an die Katecholamine binden.. Sie sind an verschiedenen Funktionen des sympathischen Nervensystems beteiligt, zu denen Kampf- und Fluchtreaktionen gehören.

Als nächstes werden wir die Typen und Subtypen dieser Rezeptoren genauer betrachten und erklären, woran jeder von ihnen beteiligt ist.

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Was sind adrenerge Rezeptoren?

Adrenerge Rezeptoren, auch Adrenozeptoren genannt, sind Rezeptoren, die an G-Proteine ​​koppeln. Die beiden Substanzen, die an sie binden, sind Noradrenalin und Adrenalin, die zwei sind Katecholamine. Sie sind auch der Ort, an dem einige Betablocker-Medikamente, β2- und α2-Agonisten, die unter anderem zur Behandlung von Bluthochdruck und Asthma eingesetzt werden, platziert werden.

Viele Zellen im Körper enthalten adrenerge Rezeptoren und Katecholamine binden an sie, aktivieren den Rezeptor und induzieren eine Stimulation des sympathischen Nervensystems. Dieses System ist dafür verantwortlich, den Körper auf eine Flucht- oder Kampfsituation vorzubereiten, wodurch sich die Pupillen erweitern, die Herzschlag und im Wesentlichen die notwendige Energie mobilisiert, um die potentiell gefährliche Situation überleben zu können bzw stressig.

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Geschichte dieser Rezeptoren

Im 19. Jahrhundert entstand die Vorstellung, dass eine Stimulation des sympathischen Nervensystems implizieren könnte mehrere Veränderungen im Organismus, sofern es eine oder mehrere Substanzen gibt, die diese hervorrufen Aktivierung. Aber erst im folgenden Jahrhundert wurde vorgeschlagen, wie dieses Phänomen auftrat:

Eine Hypothese besagte, dass es solche gab zwei verschiedene Arten von Neurotransmittern, die eine gewisse Wirkung auf die sympathischen Nerven ausübten. Ein anderer argumentierte, dass es anstelle von zwei Arten von Neurotransmittern zwei Arten von Detektormechanismen für dieselben geben sollte Neurotransmitter, das heißt, es gäbe zwei Arten von Rezeptoren für dieselbe Substanz, was zwei Arten von Rezeptoren implizieren würde Antworten.

Die erste Hypothese wurde von Walter Bradford Cannon und Arturo Rosenblueth vorgeschlagen, die die Existenz von zwei Neurotransmittern vorschlugen. Einer, der stimulieren würde, hieß Sympathin E (für „Erregung“) und der andere, der hemmen würde, war Sympathin I (für „Hemmung“).

Der zweite Vorschlag fand in der Zeit von 1906 bis 1913 Unterstützung. Henry Hallett Dale hatte die Wirkung von Adrenalin, damals Adrenalin genannt, erforscht, das Tieren oder in den menschlichen Blutkreislauf injiziert wurde. Bei Injektion erhöhte diese Substanz den Blutdruck. Wenn das Tier Ergotoxin ausgesetzt wurde, sank sein Blutdruck.

Dale schlug die Idee vor, dass Ergotoxin-induzierte Lähmung myoneuraler motorischer Verbindungen, also jene Teile des Körpers, die für die Kontrolle des Blutdrucks verantwortlich sind. Er wies darauf hin, dass es unter normalen Bedingungen einen gemischten Mechanismus gibt, der sowohl die Lähmung als auch ihre Aktivierung induziert und je nach dem entweder eine Kontraktion oder eine Entspannung verursacht Umweltanforderungen und ökologische Bedürfnisse, und dass diese Reaktionen auf der Grundlage erfolgten, ob dieselbe Substanz das eine oder das andere System beeinflusst hatte, was zwei verschiedene Arten von implizierte Antworten.

Später, in den 1940er Jahren, wurde entdeckt, dass Substanzen, die chemisch mit Adrenalin verwandt sind, verschiedene Arten von Reaktionen im Körper hervorrufen können. Dieser Glaube wurde durch die Erkenntnis gestärkt, dass die Muskeln tatsächlich zwei verschiedene Arten von Mechanismen haben, die zwei unterschiedliche Reaktionen auf dieselbe Verbindung implizieren könnten. Die Reaktionen wurden basierend auf der Art der Rezeptoren induziert, in denen das Adrenalin platziert wurde, und nannten sie α und β.

Arten von Rezeptoren

Es gibt zwei Hauptgruppen von Adrenozeptoren., die in insgesamt 9 Subtypen unterteilt werden:

Die αs werden in α1 (ein Gq-Protein-gekoppelter Rezeptor) und α2 (ein Gi-Protein-gekoppelter Rezeptor) eingeteilt.

• α1 hat 3 Subtypen: α1A, α1B und α1D
• α2 hat 3 Subtypen: α2A, α2B und α2C

Die βs werden in β1, β2 und β3 unterteilt. Alle drei koppeln an Gs-Proteine, aber die β2- und β3-Rezeptoren koppeln auch an Gi-Proteine.

Kreislauffunktion

Adrenalin reagiert sowohl auf α- als auch auf β-adrenerge Rezeptoren, die verschiedene Arten von Reaktionen beinhalten, die vom Kreislaufsystem ausgeführt werden. Zu diesen Wirkungen gehören Vasokonstriktion, die mit α-Rezeptoren in Verbindung steht, und Vasodilatation, die mit β-Rezeptoren in Verbindung steht.

Obwohl festgestellt wurde, dass α-adrenerge Rezeptoren weniger empfindlich auf Epinephrin reagieren, wenn dies der Fall ist aktiviert mit einer pharmakologischen Dosis dieser Substanz, induzieren sie eine durch die vermittelte Vasodilatation β-adrenerg. Der Grund dafür ist, dass die α1-Rezeptoren peripherer sind als die β-Rezeptoren und durch diese Aktivierung mit pharmakologischen Dosen die Substanz vor den α-Rezeptoren erhalten als die β-Rezeptoren. Hohe Dosen von Epinephrin im Blutkreislauf führen zu einer Vasokonstriktion.

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Untertypen

Je nach Lage der Rezeptoren ist die Muskelreaktion auf Adrenalin unterschiedlich. Die Kontraktion und Entspannung der glatten Muskulatur ist im Allgemeinen gering.. Zyklisches Adenosinmonophosphat hat andere Wirkungen auf die glatte Muskulatur als auf die Herzmuskulatur.

Wenn diese Substanz in hohen Dosen gefunden wird, trägt sie zur Entspannung der glatten Muskulatur bei und erhöht sich auch Kontraktilität und Herzschlag in der Herzmuskulatur, ein Effekt, auf den ersten Blick, kontraintuitiv.

α-Rezeptoren

Die verschiedenen α-Rezeptor-Subtypen haben gemeinsame Wirkungen. Zu diesen gemeinsamen Aktionen gehören vor allem die folgenden:

• Vasokonstriktion.
• Reduzierte Beweglichkeit des glatten Gewebes im Magen-Darm-Trakt.

Einige α-Agonist-Substanzen können zur Behandlung von Rhinitis eingesetzt werden, da sie die Schleimsekretion verringern. α-Antagonisten können zur Behandlung des Phäochromozytoms eingesetzt werden, da sie die durch Norepinephrin verursachte Vasokonstriktion verringern, die bei dieser Erkrankung auftritt.

1. α1-Rezeptor

Die Hauptaktion von α1-Rezeptoren gespielt beinhaltet die Kontraktion der glatten Muskulatur. Sie verursachen eine Vasokonstriktion vieler Venen, einschließlich jener, die in der Haut, im Gastrointestinalsystem, in der Nierenarterie und in den Hirnvenen gefunden werden. Andere Bereiche, in denen eine Kontraktion der glatten Muskulatur auftreten kann, sind:

• Harnleiter
• Anderer Dirigent.
• Behaarte Muskeln.
• schwangere Gebärmutter
• Harnröhrenschließmuskel.
• Bronchiolen.
• Venen des Ziliarkörpers.

Die α1-Antagonisten, d. h. jene Substanzen, die bei Kopplung Wirkungen hervorrufen, die denen entgegengesetzt sind, die die Agonisten ausführen würden, werden zur Behandlung von Bluthochdruck angewendet und führen zu einer Senkung des Blutdrucks, und auch gutartige Prostatahyperplasie.

2. α2-Rezeptor

Der α2-Rezeptor koppelt an Gi/o-Proteine. Dieser Rezeptor ist präsynaptisch und induziert negative Rückkopplungseffekte, dh Kontrolle, auf adrenerge Substanzen wie Norepinephrin.

Wenn zum Beispiel Noradrenalin in den synaptischen Spalt freigesetzt wird, aktiviert es diesen Rezeptor, wodurch die Freisetzung von Norepinephrin aus dem präsynaptischen Neuron verringert wird und somit eine Überproduktion vermeiden, die negative Auswirkungen auf den gesamten Körper hat.

Zu den Aktionen des α2-Rezeptors gehören:

• Verringern Sie die Freisetzung von Insulin in der Bauchspeicheldrüse.
• Erhöhen Sie die Freisetzung von Glukagon in der Bauchspeicheldrüse.
• Kontraktion der Schließmuskeln des Magen-Darm-Traktes.
• Kontrolle der Freisetzung von Norepinephrin im zentralen Nervensystem.
• Erhöhen Sie die Thrombozytenaggregation.
• Verringern Sie den peripheren Gefäßwiderstand.

α2-Agonist-Substanzen können zur Behandlung von Bluthochdruck verwendet werden, da sie den Blutdruck senken, indem sie die Wirkung des sympathischen Nervensystems erhöhen.

Antagonisten für dieselben Rezeptoren werden verwendet, um Impotenz zu behandeln, die Penismuskulatur zu entspannen und den Blutfluss in diesem Bereich zu fördern; Depressionen, da sie die Stimmung heben, indem sie die Ausschüttung von Noradrenalin erhöhen.

β-Rezeptoren

β-Rezeptoragonisten werden bei Herzinsuffizienz eingesetzt, da sie die Herzreaktion im Notfall erhöhen. Sie werden auch bei Kreislaufschock eingesetzt, um das Blutvolumen umzuverteilen.

β-Antagonisten, Betablocker genannt, werden zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen eingesetzt, da sie die Reaktion des Sinusknotens verringern und die Herzfunktion stabilisieren. Wie Agonisten können auch Antagonisten bei Herzinsuffizienz eingesetzt werden, um einen plötzlichen Tod im Zusammenhang mit dieser Erkrankung zu verhindern, die normalerweise auf Ischämie und Arrhythmien zurückzuführen ist.

Sie werden auch bei Hyperthyreose eingesetzt, um eine übermäßige periphere synaptische Reaktion zu reduzieren.. Bei Migräne werden sie eingesetzt, um die Anzahl der Attacken dieser Art von Kopfschmerz zu reduzieren. Beim Glaukom werden sie eingesetzt, um den Augeninnendruck zu senken.

1. β1-Rezeptor

Erhöht die Herzreaktion durch Erhöhung der Herzfrequenz, Leitungsgeschwindigkeit und Schlagvolumen.

2. β2-Rezeptor

Die Wirkungen des β2-Rezeptors umfassen:

• Entspannung der glatten Muskulatur der Bronchien, des Magen-Darm-Traktes, der Venen und der Skelettmuskulatur.
• Lipolyse des Fettgewebes (Fettverbrennung).
• Entspannung der Gebärmutter bei nicht schwangeren Frauen.
• Glykogenolyse und Gluconeogenese.
• Stimuliert die Sekretion von Insulin.
• Kontraktionssphinkter des Magen-Darm-Traktes.
• Immunologische Kommunikation des Gehirns.

β2-Agonisten werden verwendet zur Behandlung von:

• Asthma: Reduzieren Sie die Kontraktion der Bronchialmuskulatur.
• Hyperkaliämie: Erhöht die zelluläre Kaliumaufnahme.
• Vorzeitige Wehen: Reduzieren Sie die Kontraktion der glatten Gebärmuttermuskulatur.

3. β3-Rezeptor

Zu den Wirkungen von β3 gehören Erhöhung der Lipolyse des Fettgewebes und Entspannung der Blase.

β3-Rezeptoragonisten können trotz ihrer Wirkung als Medikamente zur Gewichtsabnahme eingesetzt werden wird noch untersucht und wurde mit einer besorgniserregenden Nebenwirkung in Verbindung gebracht: Tremor in Extremitäten.

Bibliographische Referenzen:

• Adam, a. und Prat, G. (2016). Psychopharmakologie: Wirkmechanismus, Wirkung und Therapiemanagement. Barcelona, ​​​​Spanien. Marge Medizinische Bücher.