Παροξετίνη: το "φάρμακο κατά της ντροπαλότητας"

Η παροξετίνη είναι ένα από του στόματος φάρμακο που έχει σχεδιαστεί για καταπολεμήστε την κατάθλιψη. Τεχνικά, είναι του τύπου επιλεκτικού αναστολέα επαναπρόσληψης. σεροτονίνη (SSRI), ένας νευροδιαβιβαστής που συμμετέχει στη δημιουργία καταστάσεων θετικής διάθεσης. Ωστόσο, η παροξετίνη είναι περισσότερο γνωστή για έναν πολύ διαφορετικό λόγο.

Λόγω της ιστορίας του, έγινε δημοφιλής η θεραπεία μιας κατηγορίας ανησυχία γνωστή ως κοινωνική αγχώδης διαταραχή ή κοινωνική φοβία, η οποία τότε ερμηνεύτηκε ως ένδειξη ακραίας ντροπαλότητας και για αυτό το λόγο είναι γνωστό ως το φάρμακο κατά της ντροπαλής.

Το ιστορικό της παροξετίνης

Η παροξετίνη βγήκε στην αγορά το 1992. από τον βορειοαμερικανικό φαρμακευτικό γίγαντα GlaxoSmithKline (GSK) με την εμπορική ονομασία Paxil. Οι πωλήσεις του ήταν πολύ χαμηλότερες σε σύγκριση με άλλα αντικαταθλιπτικά φάρμακα όπως το Prozac ή ZoloftΈτσι, η εταιρεία επινόησε μια ισχυρή διαφημιστική καμπάνια το 1999 για να το αλλάξει αυτό.

Η διαφήμιση επικεντρώθηκε σε μια διαφορετική χρήση της παροξετίνης. Η εταιρεία ήταν επιφορτισμένη με τη δημοσιοποίηση

ένας νέος τύπος άγχους που μόλις είχε αρχίσει να μελετάται, γνωστός ως κοινωνική αγχώδης διαταραχή, το οποίο συνέδεσαν με εκείνα τα άτομα που δείχνουν ντροπαλότητα. Όλα αυτά, γιατί το φάρμακο του ήταν το μόνο στην αγορά που είχε κλινικά αποδειχθεί ότι αντιμετωπίζει αυτού του είδους το άγχος.

Χάρη σε αυτό, οι πωλήσεις του βελτιώθηκαν σε σύγκριση με τα προηγούμενα χρόνια. Η μετατροπή της παροξετίνης σε φάρμακο «κατά της ντροπαλότητας» αποδείχθηκε πολύ επικερδής.

Η διαμάχη της διαφημιστικής καμπάνιας

Σήμερα γνωρίζουμε ότι η κοινωνική φοβία δημιουργείται σε ντροπαλούς ανθρώπους, αλλά δεν έχουν όλοι οι ντροπαλοί άνθρωποι αυτού του είδους το άγχος. Η ντροπαλότητα δεν είναι διαταραχή, αλλά ένα χαρακτηριστικό της προσωπικότητας, και μπορεί να ξεπεραστεί ακολουθώντας κάποιες οδηγίεςχωρίς καμία ανάγκη για φαρμακευτική αγωγή.

Η διαμάχη στην ιστορία έχει να κάνει βασικά με τη διαφημιστική καμπάνια για την παροξετίνη, η οποία υποκινεί τη συζήτηση σχετικά με το πόσο ικανή είναι η φαρμακοβιομηχανία. να αποκομίσουν οφέλη από τα προϊόντα τους, στην περίπτωση αυτή «δημοτικοποιώντας» μια αγχώδη διαταραχή που είχε αρχίσει να μελετάται εκείνη την εποχή, στην επιθυμία τους να ξεπεράσουν τα επάρκεια... και παρά το γεγονός ότι αυτό θα μπορούσε να προκαλέσει σύγχυση και στιγματισμό σχετικά με άτομα που είναι ντροπαλά λόγω της προσωπικότητάς τους.

Ο μηχανισμός δράσης

Η παροξετίνη είναι ένα αντικαταθλιπτικό φάρμακο που δρα στους υποδοχείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, εμποδίζοντας τη λειτουργία τους να παρατείνουν την παρουσία του νευροδιαβιβαστή στον εγκέφαλο. συναπτικό χάσμα στην οποία αφήνεται ελεύθερος. Στο κατάθλιψη Έχει παρατηρηθεί ότι υπάρχουν χαμηλά επίπεδα σεροτονίνης, ουσία που εμπλέκεται στη δημιουργία καταστάσεων θετικής διάθεσηςΈτσι, με τη διατήρηση της λίγης σεροτονίνης που απελευθερώνεται βοηθά στην παράταση των αποτελεσμάτων της.

Επιπλέον, σε in vitro μελέτες εγκεφάλου αρουραίων, παρατηρήθηκε ότι η επίδραση της παροξετίνης είναι αρκετές φορές μεγαλύτερη από τη σερτραλίνη (Zoloft) και σημαντικά πιο ισχυρή από τη φλουοξετίνη (Prozac).

Φαρμακοκινητική του ψυχοδραστικού φαρμάκου

Η παροξετίνη λαμβάνεται από το στόμα ως δισκίο, εναιώρημα (υγρό) ή κάψουλες, με πλήρη απορρόφηση από το πεπτικό μας σύστημα. Μέσα στο σώμα, κατανέμεται ευρέως, συμπεριλαμβανομένου του ΚΝΣ (μπορεί να περάσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό), όπου θα σταθεροποιηθεί στους υποδοχείς σεροτονίνης των νευρώνων.

Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου στο σώμα ενός ενήλικα είναι 21 ώρες, χρόνος που πρέπει να ληφθεί υπόψη λόγω των αλληλεπιδράσεών του με άλλα φάρμακα. Η παροξετίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε διάφορους μεταβολίτες και έχει φανεί ότι κανένας από αυτούς δεν έχει επίδραση στον οργανισμό, δηλαδή είναι αβλαβής.

Η έξοδός του από τον οργανισμό πραγματοποιείται κυρίως μέσω των νεφρών (62%) μέσω των ούρων και το υπόλοιπο απεκκρίνεται με τα κόπρανα με τη μορφή χολής. Για αυτούς τους λόγους, και όπως συμβαίνει με πολλά φάρμακα, Δεν συνιστάται η θεραπεία με αυτό το φάρμακο εάν πάσχετε από ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.

Θεραπευτικές ενδείξεις

Η παροξετίνη ενδείκνυται για τη θεραπεία κυρίως μειζόνων καταθλιπτικών επεισοδίων, ειδικά όταν υπάρχουν άλλα τα αντικαταθλιπτικά του τύπου SSRI δεν ήταν αποτελεσματικά, καθώς έχει φανεί ότι αυτό το φάρμακο έχει μεγαλύτερη ισχύ από άλλα την τάξη του. Άλλες χρήσεις σε θεραπείες είναι στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή
• Διαταραχή πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία
• Κοινωνική αγχώδης διαταραχή ή κοινωνική φοβία.
• Διαταραχή πανικού.
• Διαταραχή μετατραυματικού στρες.

Επίσης υπάρχει μια ποικιλία από κάψουλες παροξετίνης, με την εμπορική ονομασία Brisdelle, το οποίο χρησιμοποιείται ως μη ορμονικό φάρμακο για τη θεραπεία των εξάψεων σε γυναίκες που βρίσκονται στην εμμηνόπαυση. Στην τελευταία περίπτωση, ο μηχανισμός που χρησιμοποιεί το φάρμακο για την πρόληψη των εξάψεων δεν είναι γνωστός.

παροξετίνη παρενέργειες

Η θεραπεία με παροξετίνη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως η συντριπτική πλειοψηφία των φαρμάκων. Όντας μια ουσία που δρα σε έναν αγγελιοφόρο τόσο σημαντικό όσο η σεροτονίνη, Ο κατάλογος των παρενεργειών του είναι αρκετά μεγάλος:

• Αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης, μειωμένη όρεξη.
• Υπνηλία, αϋπνία, επιθετικότητα, ανώμαλα όνειρα.
• Μειωμένη συγκέντρωση, ζάλη, τρόμος, πονοκέφαλος.
• Θολή όραση.
• Ναυτία, δυσκοιλιότητα, διάρροια, ξηροστομία.
• ιδρώνοντας.
• σεξουαλική δυσλειτουργία.
• Ασθένεια, αύξηση βάρους.

Πρέπει να σημειωθεί ότι κατά τη διάρκεια των κλινικών δοκιμών αυτού του φαρμάκου παρατηρήθηκε ότι σε βραχυπρόθεσμες δοκιμές που πραγματοποιήθηκαν σε παιδιά και εφήβους αυξημένη αυτοκτονική, αυτοτραυματιστική και εχθρική συμπεριφορά, επομένως δεν συνιστάται για αυτές τις ηλικίες.

αντενδείξεις

Η κύρια αντένδειξη που παρουσιάζει η παροξετίνη (όπως και οι υπόλοιποι SSRI) έχει να κάνει με πάρτε το μαζί με άλλο αντικαταθλιπτικό φάρμακο τύπου MonoAmino Oxidase Inhibitor (ΜΑΟΙ).

Ο λόγος για αυτό είναι επειδή η σεροτονίνη διασπάται από το ένζυμο μονοαμινοξειδάση Α. Εάν το ένζυμο απενεργοποιηθεί, οι συγκεντρώσεις της σεροτονίνης αυξάνονται και μπορεί ακόμη και να προκαλέσουν σύνδρομο σεροτονίνης, μια κλινική εικόνα που μπορεί να αποβεί μοιραία. Επομένως, πρέπει πάντα να περιμένετε μια περίοδο μεταξύ μιας θεραπείας με ΜΑΟ και SSRI.

Μια άλλη αντένδειξη της παροξετίνης είναι η λήψη της μαζί με άλλα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά., καθώς το φάρμακο αναστέλλει το ηπατικό ένζυμο που είναι υπεύθυνο για την αποβολή των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών από το σώμα. Οι επιδράσεις της παροξετίνης σε αυτό το ένζυμο μπορεί να διαρκέσουν έως και μία εβδομάδα μετά τη διακοπή της θεραπείας, επομένως πρέπει να δίνεται μεγάλη προσοχή κατά την αλλαγή φαρμάκων. Η κύρια αρνητική επίδραση αυτής της αλληλεπίδρασης είναι ένα σύμπτωμα τοξικότητας, αν και σε ορισμένες περιπτώσεις έχει συμβεί αιφνίδιος θάνατος.

Η παροξετίνη επίσης δεν συνιστάται σε άτομα που παρουσιάζουν υπερευαισθησία σε αυτήν, καθώς και εάν έχουν ιστορικό μανίας. Αυτό συμβαίνει γιατί όλα τα αντικαταθλιπτικά μπορούν να μετατρέψουν την κατάθλιψη σε μανία σε άτομα που έχουν προδιάθεση σε αυτήν.

Εκτός, Η θεραπεία με αυτό το φάρμακο απαγορεύεται εντελώς σε έγκυες γυναίκες., αφού έχει φανεί ότι δημιουργεί δυσπλασίες στο καρδιαγγειακό σύστημα των εμβρύων στους πρώτους μήνες της ανάπτυξη ή διάφορα προβλήματα στα νεογνά εάν λάβατε φαρμακευτική αγωγή κατά τους τελευταίους μήνες της εγκυμοσύνης με παροξετίνη. Σε περίπτωση γαλουχίας, καταρχήν η απέκκρισή του μέσω του γάλακτος είναι ελάχιστη, αλλά το αγόρι ή το κορίτσι πρέπει να τηρούνται για μεγαλύτερη ασφάλεια.

Τέλος, η χρήση παροξετίνης μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή ζάλη, όπως είδαμε, επομένως δεν συνιστάται η διεξαγωγή δυνητικά επικίνδυνων δραστηριοτήτων, όπως η οδήγηση ή ο χειρισμός βαρέων μηχανημάτων.

Παροξετίνη και ντροπαλότητα

Η παροξετίνη είναι ένα αντικαταθλιπτικό που ως μέρος μιας εκστρατείας μάρκετινγκ έγινε δημοφιλές για τη χρήση του για βοήθεια κοινωνική αγχώδης διαταραχή από την οποία πάσχουν ορισμένοι ντροπαλοί άνθρωποι, αν και φαίνεται να έχει εξαπλωθεί για τη χρήση της για την αντιμετώπιση συστολή. Μεταξύ της ιατρικής κοινότητας, υπάρχει μια συζήτηση σχετικά με το εάν λειτουργεί πραγματικά ή όχι.

Οι γιατροί που αντιτίθενται στη χρήση φαρμάκων για τη θεραπεία αυτού του τύπου άγχους υποστηρίζουν ότι οι τρέχουσες θεραπείες δεν δεν προκαλούν πραγματική αλλαγή στον ασθενή, δηλαδή ότι μετά τη διακοπή της φαρμακευτικής αγωγής επιστρέφουν για να παρουσιάσουν το ανησυχία. Έχει παρατηρηθεί ακόμη και ένα φαινόμενο ανάκαμψης, αυξάνοντας περαιτέρω το άγχος που υποφέρουν όταν προσπαθούν να κοινωνικοποιηθούν.

Άλλα επιχειρήματα στα οποία βασίζονται είναι έλλειψη γνώσης των μακροπρόθεσμων επιπτώσεων των τρεχόντων φαρμάκων χρησιμοποιούνται για το σκοπό αυτό, καθώς είναι σχετικά καινούργια. Μαζί με αυτό, ο μακρύς κατάλογος των γνωστών παρενεργειών που προκαλεί η παροξετίνη προκαλεί ανησυχία.