Βουτριπτυλίνη: χαρακτηριστικά, χρήσεις και παρενέργειες

Τα αντικαταθλιπτικά φάρμακα περιλαμβάνουν μια σειρά φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των καταθλιπτικών συμπτωμάτων και των αλλαγών συμπεριφοράς που σχετίζονται με την κακή διάθεση. Στην κατηγορία των αντικαταθλιπτικών είναι η ομάδα των τρικυκλικών, μεταξύ των οποίων είναι βουτριπτυλίνη, ένα φάρμακο που διαφέρει από τα υπόλοιπα τρικυκλικά λόγω του ιδιότυπου μηχανισμού δράσης του.

Σε αυτό το άρθρο εξηγούμε τι είναι η βουτριπτυλίνη και τι αποτελούνται τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, ποιος είναι ο μηχανισμός δράσης αυτού του φαρμάκου, τι είδους παρενέργειες προκαλεί και ποια είναι η κλινική του αποτελεσματικότητα, σε σύγκριση με άλλα φάρμακα Παρόμοιος.

• Σχετικό άρθρο: "Τύποι ψυχοφαρμάκων: χρήσεις και παρενέργειες"

Τι είναι η βουτριπτυλίνη;

Η βουτριπτυλίνη είναι ένα φάρμακο από την ομάδα των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, που σχετίζεται χημικά με την αμιτριπτυλίνη και την ιμιπραμίνη. Είναι ένα φάρμακο που έχει χρησιμοποιηθεί σε διάφορες ευρωπαϊκές χώρες, συμπεριλαμβανομένης της Ισπανίας, για τη θεραπεία της κατάθλιψης. Επειδή έχει κάπως διαφορετική φαρμακολογική δράση από άλλα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, έχει περιγραφεί ως «άτυπο» ή «δεύτερης γενιάς» φάρμακο.

Από την ανάπτυξή του το 1974 από τη Wyeth (παλαιότερα γνωστή ως American Home Products), μια από τις μεγαλύτερες φαρμακευτικές εταιρείες στον κόσμο. κόσμο και την επακόλουθη κυκλοφορία του στο Ηνωμένο Βασίλειο, χορηγήθηκε πολύ σπάνια σε σύγκριση με άλλα αντικαταθλιπτικά φάρμακα του ίδιου σύμπλεγμα. Κυκλοφόρησε στην αγορά με τις εμπορικές ονομασίες Evadene, Evasidol, Evadyne και Centrolese.

Αν και η βουτριπτυλίνη έχει θεωρηθεί ως αντικαταθλιπτικό φάρμακο από την ομάδα των τρικυκλικά, ο μηχανισμός δράσης τους διαφέρει σημαντικά από τα πρωτότυπα τρικυκλικά όπως π.χ ιμιπραμίνη ή αμιτριπτυλίνη. Στη συνέχεια, ας δούμε ποιος είναι ο μηχανισμός δράσης των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, ώστε να τα συγκρίνουμε με αυτόν της βουτριπτυλίνης.

Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά

Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά φάρμακα χρησιμοποιούνται στη θεραπεία καταθλιπτικών διαταραχών και άλλων παθολογιών συμπεριφοράς, όπως και η βουτριπτυλίνη. Αυτοί οι τύποι φαρμάκων δρουν ως αγωνιστές μονοαμίνης.. Οι κύριες επιδράσεις του εμφανίζονται στους υποδοχείς σεροτονίνης, στους υποδοχείς νορεπινεφρίνης και, σε μικρότερο βαθμό, στους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.

Η θεραπευτική δράση των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών παράγεται από την αναστολή της επαναπρόσληψης αυτούς τους νευροδιαβιβαστές, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση της διαθεσιμότητας αυτών των μονοαμινών στη σχισμή συναπτικός. Ωστόσο, αυτά τα φάρμακα δρουν επίσης, αν και δευτερευόντως, στους υποδοχείς ισταμίνης και χολινεργικούς (που σχετίζονται με την ακετυλοχολίνη), ασκώντας ανταγωνιστική δράση σε αυτούς.

Ο μηχανισμός δράσης των τρικυκλικών δεν είναι πολύ συγκεκριμένος, αφού Οι θεραπευτικοί του στόχοι υπερβαίνουν τους πιο σχετικούς υποδοχείς νευροδιαβιβαστών και επηρεάζουν μια άλλη σειρά υποδοχέων.; Αυτό σημαίνει ότι αν και μπορεί να είναι αποτελεσματικά στην ανακούφιση των συμπτωμάτων κατάθλιψης, μπορούν επίσης να προκαλέσουν σοβαρές παρενέργειες και ανεπιθύμητες ενέργειες.

• Μπορεί να σας ενδιαφέρει: "Τύποι αντικαταθλιπτικών: χαρακτηριστικά και αποτελέσματα"

Μηχανισμός δράσης

Σε μελέτες in vitro, η βουτριπτυλίνη έχει αποδειχθεί ότι είναι ένα ισχυρό αντιισταμινικό και αντιχολινεργικό φάρμακο, με μέτρια ανταγωνιστικά αποτελέσματα. στον σεροτονινεργικό υποδοχέα 5-HT2 και στον α1 αδρενεργικό υποδοχέα, και με πολύ ασθενή ή ασήμαντη δράση ως αναστολέας της επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνη.

Αυτός ο μηχανισμός δράσης φαίνεται να δίνει σε αυτό το φάρμακο ένα προφίλ παρόμοιο με αυτό των φαρμάκων ιπρινδόλη και τριμιπραμίνη, των οποίων Οι ανταγωνιστικές επιδράσεις στους υποδοχείς σεροτονίνης θα μπορούσαν να ευθύνονται για την αποτελεσματικότητά της στη βελτίωση της διάθεσης.

Ωστόσο, σε αρκετές κλινικές δοκιμές που χρησιμοποιούν παρόμοιες δόσεις, η βουτριπτυλίνη έχει βρεθεί ότι είναι εξίσου αποτελεσματική με την αμιτριπτυλίνη και την ιμιπραμίνη στη θεραπεία καταθλιπτικά συμπτώματα, παρά το γεγονός ότι αυτά τα δύο αντικαταθλιπτικά φάρμακα έχουν πιο ισχυρή δράση ως ανταγωνιστές 5-HT2 και ως αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης-νορεπινεφρίνης.

Έχει προταθεί ότι ο μηχανισμός δράσης της βουτριπτυλίνης είναι διαφορετικός από αυτόν των άλλων τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών και ότι μπορεί να λειτουργεί ως προφάρμακο, που μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη μόλις εισαχθεί στον οργανισμό, δρώντας έτσι με μια φαρμακοδυναμική διαφορετικός.

Παρενέργειες

Η βουτριπτυλίνη, όπως έχουμε αναφέρει, Είναι στενά συνδεδεμένο με την αμιτριπτυλίνη και έχει παρενέργειες παρόμοιες με αυτό το τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό.. Φαίνεται όμως ότι στην περίπτωση της βουτριπτυλίνης η καταστολή που προκαλεί η κατανάλωσή της είναι χαμηλότερο, σε σύγκριση με άλλα τρικυκλικά, καθώς και ο κίνδυνος αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα.

Δεδομένου ότι αυτό το φάρμακο έχει σχετικά ασθενή αποτελέσματα ως ανταγωνιστής α1 και πρακτικά ανύπαρκτα αποτελέσματα όπως αναστολέας επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης, δεν έχει σχεδόν καμία από τις αντιαδρενεργικές παρενέργειες και αδρενεργικός.

Οπωσδηποτε, Οι πιο αξιοσημείωτες παρενέργειες και ανεπιθύμητες ενέργειες της βουτριπτυλίνης σχετίζονται με τις ισχυρές αντιισταμινικές και αντιχολινεργικές επιδράσεις. που παράγει. Παρακάτω είναι οι πιο συνηθισμένες:

• Καταστολή (λιγότερη από αυτή των άλλων τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, όπως έχουμε αναφέρει)
• Υπνηλία.
• Ξερό στόμα.
• Δυσκοιλιότητα.
• Κατακράτηση ούρων.
• Θολή όραση.
• Γνωστική/μνήμη εξασθένηση

Κλινική αποτελεσματικότητα

Για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας ενός φαρμάκου, συνήθως συγκρίνεται με ένα άλλο από την ίδια ομάδα και υπό κατάλληλες πειραματικές συνθήκες. Υπό αυτή την έννοια, σε μια πολυκεντρική μελέτη στην οποία χωρίστηκαν τυχαία δύο πειραματικές ομάδες και μια άλλη ομάδα ελέγχου, υπό συνθήκες διπλής πρόκλησης. Τυφλή, η αποτελεσματικότητα της βουτριπτυλίνης συγκρίθηκε με την αμιτριπτυλίνη σε μια ομάδα 77 ασθενών ηλικίας μεταξύ 18 και 70 ετών που διαγνώστηκε με κατάθλιψη. πρωταρχικός.

Η βουτριπτυλίνη και η αμιτριπτυλίνη χορηγήθηκαν με το ίδιο αυξανόμενο πρόγραμμα, έως και 150 mg ημερησίως την πρώτη εβδομάδα και ένα ευέλικτο πρόγραμμα κατά τις τελευταίες 3 εβδομάδες της δοκιμής. Οι μέσες ημερήσιες δόσεις ήταν 145 mg βουτριπτυλίνης και 142 mg αμιτριπτυλίνης μετά από 2 εβδομάδες. και 77,5 mg αμιτριπτυλίνης και βουτριπτυλίνης, μετά από 4 εβδομάδες. Η νιτραζεπάμη (υπνωτικό αγχολυτικό φάρμακο) και η αλοπεριδόλη (συμβατικό αντιψυχωσικό φάρμακο) επιτρέπονταν επίσης (αν ήταν απαραίτητο).

Η συμπτωματολογία και η αντικαταθλιπτική αποτελεσματικότητα των φαρμάκων αξιολογήθηκαν χρησιμοποιώντας τις ακόλουθες δοκιμές: την κλίμακα κατάθλιψης Hamilton, η γενική κατάθλιψη, τη Σύντομη Ψυχιατρική Κλίμακα Αξιολόγησης (BPRS) και την Κλίμακα Κλινικής Παγκόσμιας Εντύπωσης (CGI), καθώς και μια λίστα ελέγχου επιπτώσεων δευτερεύων.

Μετά την αρχική σύγκριση των δύο ομάδων θεραπείας, τα αποτελέσματα έδειξαν ότι Τα αντικαταθλιπτικά αποτελέσματα ήταν σημαντικά καλύτερα με τη βουτριπτυλίνη σε σχέση με τον αριθμό των αποσύρσεων, στη συνολική βαθμολογία και στους ακόλουθους παράγοντες της Γενικής Κλίμακας Κατάθλιψης: κατάθλιψη, ενοχές, άγχος, σωματοποίηση και σωματικά παράπονα. Επιπλέον, η συχνότητα της συνταγογράφησης αλοπεριδόλης ήταν σημαντικά χαμηλότερη σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με βουτριπτυλίνη σε σύγκριση με αυτούς που χρησιμοποιούσαν αμιτριπτυλίνη.

Η γενική συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών και άλλες παράμετροι (αιματολογικές και βιοχημικές μεταβλητές, ηλεκτροκαρδιογράφημα κ.λπ.) ήταν ίδιες και στις δύο ομάδες. Συμπερασματικά, παρατηρήθηκε ότι η βουτριπτυλίνη Έχει τις ίδιες ενδείξεις με την αμιτριπτυλίνη, αλλά παρουσιάζει καλύτερη αντικαταθλιπτική αποτελεσματικότητα στην ίδια δόση, καθώς και μεγαλύτερη ανακούφιση από άγχος, σωματοποίηση και σωματικά παράπονα.

Βιβλιογραφικές αναφορές:

• Brezinova, V., Borrow, S., Oswald, I., Robinson, D. Επίδραση της βουτριπτυλίνης στα υποκειμενικά συναισθήματα και τον ύπνο (στα αγγλικά). Br J Clin Pharmacol. 1977 Απρίλιος; 4(2): 243–245. PMCID: PMC1429024. Τελευταία πρόσβαση στις 11 Ιουνίου 2008.
• Guelfi, J.D., Dreyfus, J.F., Delcros, M, Pichot, P. Μια διπλά τυφλή ελεγχόμενη πολυκεντρική δοκιμή που συγκρίνει τη βουτριπτυλίνη με την αμιτριπτυλίνη (στα αγγλικά). Νευροψυχοβιολογία. 1983;9(2-3):142-6. PMID 6353270
• Καπαδιά, Α. P., & Smith, S. Μ. (1976). Μια πολυκεντρική εκτίμηση γενικού ιατρού της υδροχλωρικής βουτριπτυλίνης («Evadyne»). Τρέχουσα ιατρική έρευνα και γνώμη, 4(4), 278-284.