Temazepam (αγχολυτική): χρήσεις, χαρακτηριστικά και ανεπιθύμητες ενέργειες

ο βενζοδιαζεπίνες Είναι μια ομάδα φαρμάκων που επιβραδύνουν το κεντρικό νευρικό σύστημα και μειώνουν τη νευρωνική διέγερση.

Αν και υπάρχουν διαφορετικοί τύποι, αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται κυρίως ως αγχολυτικά, υπνωτικά και μυοχαλαρωτικά. Το Temazepam είναι ένα παράδειγμα βενζοδιαζεπίνης που χρησιμοποιείται για να σας βοηθήσει να κοιμηθείτε και να μειώσετε τις νυχτερινές αφυπνίσεις.

Σε αυτό το άρθρο εξηγούμε τι είναι η temazepam, ποια είναι τα κύρια χαρακτηριστικά και οι κλινικές χρήσεις του, ο μηχανισμός δράσης του και τα αποτελέσματά του παρενέργειες, αλληλεπιδράσεις και αντενδείξεις που πρέπει να λάβουμε υπόψη κατά τη χρήση αυτού φάρμακο.

• Σχετικό άρθρο: "Τύποι αγχολυτικών: φάρμακα που καταπολεμούν το άγχος"

Temazepam: χαρακτηριστικά και κλινικές χρήσεις

Η τεμαζεπάμη είναι φάρμακο από την ομάδα των βενζοδιαζεπινών που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία της αϋπνίας και σοβαρές ή απενεργοποιητικές διαταραχές του ύπνου. Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης σε διαταραχές άγχους, καθώς εκτός από το ότι έχει υπνωτικά αποτελέσματα, ασκεί αγχολυτική και ηρεμιστική δράση. Ο χρόνος ημιζωής του είναι περίπου 10 ώρες, καθιστώντας το κατάλληλο για τη θεραπεία της αϋπνίας συντήρησης.

Αυτή η ένωση κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1962 και κυκλοφόρησε για ιατρική χρήση το 1969 με την επωνυμία "Restoril". Το 1982 εγκρίθηκε από την Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) και επί του παρόντος υπάρχουν αρκετές φαρμακευτικές εταιρείες που την κατασκευάζουν σε γενική μορφή.

Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε εργαστήρια ύπνου έδειξαν ότι η τεμαζεπάμη μειώνεται δραματικά. Ο αριθμός των νυχτερινών αφύπνισης είναι σημαντικός, αν και έχει στρεβλωτική επίδραση στα φυσιολογικά πρότυπα του ονείρου Συνήθως αυτό το φάρμακο χορηγείται από το στόμα και τα αποτελέσματα ξεκινούν εξήντα λεπτά αργότερα, διαρκούν έως και οκτώ ώρες συνολικά.

Η συνταγή και η κατανάλωση βενζοδιαζεπινών είναι ευρέως διαδεδομένη στον πληθυσμό, ειδικά μεταξύ των ηλικιωμένων. Και παρόλο που η τεμαζεπάμη είναι ένα σχετικά ασφαλές και αποτελεσματικό φάρμακο, η κατανάλωσή του αυξάνει γρήγορα την ανοχή στα υπνωτικά και αγχολυτικά αποτελέσματα, προκαλώντας την αύξηση της δόσης. Οι οδηγίες συνταγογράφησης συνήθως περιορίζουν τη χρήση αυτών των τύπων φαρμάκων σε δύο έως τέσσερις εβδομάδες, λόγω προβλημάτων ανοχής και εξάρτησης.

Επειδή οι βενζοδιαζεπίνες μπορούν να καταχραστούν, η χρήση τους πρέπει να αποφεύγεται από άτομα σε ορισμένες ομάδες υψηλού κινδύνου, όπως άτομα με ιστορικό εξάρτησης από το αλκοόλ ή άλλα φάρμακα, άτομα με συναισθηματικά προβλήματα και ασθενείς με ψυχικές διαταραχές σοβαρός.

Μηχανισμός δράσης

Η τεμαζεπάμη, όπως πολλές άλλες παρόμοιες βενζοδιαζεπίνες, δρα ως διαμορφωτής του γ-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA) και είναι ικανό να προκαλέσει μια ποικιλία επιπτώσεων όπως: καταστολή, ύπνωση, χαλάρωση των σκελετικών μυών, αντισπασμωδική δραστηριότητα και αγχολυτική δράση.

Το GABA θεωρείται ο κύριος ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής στο ανθρώπινο σώμα. Όταν αυτός ο νευροδιαβιβαστής συνδέεται με υποδοχείς GABAA που βρίσκονται σε νευρωνικές συνάψεις, το Τα χλωριούχα ιόντα διεξάγονται μέσω των κυτταρικών μεμβρανών των νευρώνων μέσω ενός καναλιού ιόντων στα κύτταρα. δέκτες. Με επαρκή ιόντα χλωριδίου, οι δυνατότητες μεμβράνης των σχετικών τοπικών νευρώνων είναι υπερπόλωσης, καθιστώντας το πιο δύσκολο ή λιγότερο πιθανό για τις δυνατότητες του δράση, με αποτέλεσμα λιγότερη διέγερση των νευρώνων.

Αν και η κύρια φαρμακολογική δραστηριότητα της τεμαζεπάμης είναι η αύξηση της επίδρασης του νευροδιαβιβαστή GABA, σε μελέτες σε ζώα (συγκεκριμένα σε αρουραίους) έχει επίσης αποδειχθεί ότι το φάρμακο ενεργοποιεί την απελευθέρωση της αγγειοπιεσίνης στον παρακεντρικό πυρήνα του υποθάλαμου και μειώνει την απελευθέρωση της αδρενοκορτικοτροπικής ορμόνης υπό συνθήκες στρες.

Αλληλεπιδράσεις και αντενδείξεις

Όπως και με άλλες βενζοδιαζεπίνες, η τεμαζεπάμη παράγει καταθλιπτικά αποτελέσματα στο κεντρικό νευρικό σύστημα όταν συγχορηγείται. με άλλα φάρμακα που παράγουν επίσης αυτό το κατασταλτικό αποτέλεσμα, όπως βαρβιτουρικά, αλκοόλ, οπιούχα, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μη εκλεκτικοί αναστολείς ΜΑΟ, φαινοθειαζίνες και άλλα αντιψυχωσικά, μυοχαλαρωτικά, αντιισταμινικά και αναισθητικά.

Η χορήγηση θεοφυλλίνης ή αμινοφυλλίνης έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τα ηρεμιστικά αποτελέσματα της τεμαζεπάμης και άλλων βενζοδιαζεπινών. Σε αντίθεση με πολλές άλλες βενζοδιαζεπίνες, δεν έχουν παρατηρηθεί φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με το κυτόχρωμα Ρ450 με την τεμαζεπάμη.

Επιπλέον, η temazepam δεν παρουσιάζει σημαντική αλληλεπίδραση με τους αναστολείς του CYP3A4 και Τα από του στόματος αντισυλληπτικά μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου και να επιταχύνουν τον χρόνο ημιζωής σας εξάλειψη. Από την άλλη πλευρά, η χρήση της τεμαζεπάμης πρέπει να αποφεύγεται, όσο είναι δυνατόν, σε άτομα με αυτές τις παθήσεις:

• Αταξία (αδυναμία συντονισμού των μυϊκών κινήσεων)

• Σοβαρός υποαερισμός

• Σοβαρές ηπατικές ανεπάρκειες, όπως ηπατίτιδα ή κίρρωση.

• Σοβαρά νεφρικά προβλήματα (π.χ. πρώην. ασθενείς με αιμοκάθαρση)

• Γλαύκωμα κλεισίματος γωνίας

• Απνοια ύπνου

• Σοβαρή κατάθλιψη, ειδικά εάν συνοδεύεται από τάσεις αυτοκτονίας

• Οξεία δηλητηρίαση με αλκοόλ και άλλες ψυχοδραστικές ουσίες

• Βαρεία μυασθένεια

• Υπερευαισθησία ή αλλεργία στις βενζοδιαζεπίνες

Παρενέργειες

Η κατανάλωση τεμαζεπάμης δεν είναι χωρίς πιθανές παρενέργειες και ανεπιθύμητες ενέργειες.. Οι πιο συχνές και κοινές από τη συντριπτική πλειοψηφία των βενζοδιαζεπινών σχετίζονται με την κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος και περιλαμβάνουν: υπνηλία, καταστολή, μέθη, ζάλη, κόπωση, αταξία, πονοκέφαλο, λήθαργο, μειωμένη μνήμη και μάθηση.

Μπορεί επίσης να υπάρχουν μειωμένες λειτουργίες κινητήρα και συντονισμός, δυσκολία ομιλίας, μειωμένη ομιλία, σωματική απόδοση, συναισθηματικό μούδιασμα, μειωμένη εγρήγορση, μυϊκή αδυναμία, θολή όραση και έλλειψη συγκέντρωση. Σπάνια, έχει αναφερθεί κατάσταση ευφορίας μετά τη χρήση του temazepam. Επιπλέον, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις οπισθοδρομικής αμνησίας και αναπνευστικής καταστολής σε υψηλές δόσεις.

Σε μια μετα-ανάλυση του 2009 Μια αύξηση 44% διαπιστώθηκε στο ποσοστό εμφάνισης ήπιων λοιμώξεων, όπως η φαρυγγίτιδα και η ιγμορίτιδα, σε άτομα που είχαν λάβει τεμαζεπάμη ή άλλα υπνωτικά φάρμακα σε σύγκριση με εκείνα που έλαβαν εικονικό φάρμακο.

Από την άλλη πλευρά, περιπτώσεις υπεριδρωσίας, υπότασης, καψίματος των ματιών, αυξημένης όρεξης, αλλαγών στη λίμπιντο, παραισθήσεις, λιποθυμία, νυσταγμός, έμετος, κνησμός, γαστρεντερικές διαταραχές, εφιάλτες, αίσθημα παλμών και παράδοξες αντιδράσεις όπως ανησυχία, επιθετικότητα, βία, υπερδιέγερση και διέγερση (σε λιγότερο από 0,5% περιπτώσεις).

Βιβλιογραφικές αναφορές:

• Mitler, Μ. Μ., Mary A. Carskadon, R. ΜΕΓΑΛΟ. Phillips, W. Ρ. Sterling, V. Π. Zarcone, R. Spiegel Jr, Γ. Guilleminault, & W. ΝΤΟ. Άνοια. "Υπνωτική αποτελεσματικότητα της τεμαζεπάμης: μια μακροχρόνια εργαστηριακή αξιολόγηση ύπνου." Βρετανικό περιοδικό κλινικής φαρμακολογίας 8, αρ. Συμπλήρωμα 1 (1979): 63S.

• Ρούμπεν, Σ. Μ., & Μόρισον, Γ. ΜΕΓΑΛΟ. (1992). Η τεμαζεπάμη κακή χρήση σε μια ομάδα χρηστών ενέσιμων ναρκωτικών. British Journal of Addiction, 87 (10), 1387-1392.

• Schwarz, Η. Ι. (1979). Φαρμακοκινητική και μεταβολισμός της τεμαζεπάμης στον άνθρωπο και σε διάφορα είδη ζώων. Βρετανικό περιοδικό κλινικής φαρμακολογίας, 8 (Suppl 1), 23S.