Fenotiasiinid: selle ravimirühma omadused ja kasutusalad

Antipsühhootikume on mitut tüüpi, olenevalt nende keemilisest struktuurist, avastamisest (esimene või teine ​​põlvkond), toimemehhanismist jne. Selles artiklis saame teada fenotiasiinid.

Fenotiasiinid moodustavad raviks kasutatavate antipsühhootiliste ravimite rühma keemilise struktuuri mitmesuguste tõsiste vaimsete ja emotsionaalsete häirete korral, samuti iivelduse ja oksendamise vähendamiseks (ravim antiemeetikum). Mõned fenotiasiini ravimid on kloorpromasiin ja levopromasiin.

• Seotud artikkel: "Psühhoaktiivsete ravimite tüübid: kasutusalad ja kõrvaltoimed"

Fenotiasiinid: keemiline ühend

Termin fenotiasiinid viitab keemilised ühendid, mis sisaldavad kahest benseenitsüklist koosnevat tritsüklilist tuuma ("feno"). Need kaks tsüklit on seotud tsükli kaudu väävliaatomiga ("tio") ja lämmastikuaatomiga ("aso"). Kolme süsinikuga külgahel (alifaatne või tsükliline) on seotud lämmastikuaatomiga.

See on kollakas või rohekas kristalne ühend, mis lahustub kuumas äädikhappes, benseenis ja muudes lahustites. Keemiliselt on see lenduv orgaaniline ühend ja mürgine keskkonnale.

Päritolu

Fenotiasiinid kasutas algselt malaariavastaste ravimitena Paul Ehrlich ja hiljem antihistamiinikumidena Daniel Bovet. Omalt poolt Henry Laborit ja Pierre Huguenard kasutas anesteesias fenotiasiine, et neutraliseerida "kirurgilise šoki" mõju.

See viis nad prometasiini ja kloorpromasiini avastamiseni, mis on esimene aine, mille tunnistasid Jean Delay ja Pierre Deniker, mis näitas skisofreenia ravis tõhusaid antipsühhootilisi omadusi (esimene antipsühhootikum, nagu me hiljem näeme). edasi).

Algselt fenotiasiin See töötati välja sünteetilise värvainena 1883. aastal.. Selle süntees on tänu saksa orgaanilisele keemikule Bernthsenile 19. sajandi lõpus, tekstiilitööstuses värvainete väljatöötamise käigus.

Aja möödudes muutusid fenotiasiinid tekstiilitööstuses tähtsaks ka peale värvainetööstuse. Tuginedes erinevatele fenotiasiinide ja muude värvainetega seotud leidudele, oli neil ravimitööstuses suur mõju.

Omadused

fenotiasiinid, Lisaks sellele, et need kuuluvad antipsühhootiliste ravimite rühma (oma struktuuri tõttu), on need üldiseks kasutamiseks mõeldud antiemeetikumid. (vältida oksendamist või iiveldust). Need on tõhusad paljude madala või mõõduka intensiivsusega stiimulite puhul; vastupidi, need ei ole oksendamise korral tõhusad tugevate oksendamise (oksendamist põhjustavate stiimulite) tõttu, näiteks keemiaravi tsisplatiiniga.

Tundub, et annuse/toime suhe on olemas, kuid kõrvaltoimete esinemine piirab maksimaalset annust. Nende toimete hulka kuuluvad düstoonilised reaktsioonid (eriti lastel), sedatsioon ja hüpotensioon.

• Teid võivad huvitada: "Antipsühhootikumide (või neuroleptikumide) tüübid"

Kloorpromasiin: esimene antipsühhootikum

Üks tuntumaid fenotiasiine on kloorpromasiin. Kloorpromasiin oli esimene farmakoteraapias saadaval olev fenotiasiini antipsühhootikum (ka esimene üldiselt) ja see avastati pool sajandit tagasi.

See oli psühhiaatria jaoks suur revolutsioon. ja alustada psüühikahäirete ravi teisest vaatenurgast. Lisaks oli see seeme, et alustada uurimistööd sellises valdkonnas nagu psühhofarmakoloogia.

Nagu teistel fenotiasiini antipsühhootikumidel, on ka kloorpromasiini toimel (toimemehhanismil) rahustav, antipsühhootiline, oksendamisvastane ja rahustav.

Poisid

Fenotiasiinid on kolme tüüpi, vastavalt nende struktuurile: alifaatsed fenotiasiinid koos selliste ravimitega nagu kloorpromasiin ja levopromasiin; piperidiini fenotiasiinid (tioridasiin) ja piperasiini fenotiasiinid (flufenasiin, perfenasiin ja trifluperasiin).

Kõrvalmõjud

Fenotiasiinid võivad põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, näiteks:

1. kolestaatiline kollatõbi

See on allergilise iseloomuga kõrvaltoime, mis on seotud fenotiasiinide kasutamisega. Selle kulg on healoomuline, pöördub ravi katkestamisel või ravimite vahetamisel. Selle levimus on hinnanguliselt 0,5% ravitud isikutest ja see ilmneb tavaliselt esimesel ravikuul.

2. vere düskraasiad

See sümptom on samuti allergiline. Vere düskraasia on verehäire mis tahes vere koostises. Kõige tavalisemad düskraasiad on kerge leukotsütoos, eosinofiilia või leukopeenia.

Agranulotsütoos on kõige tõsisem haigus, kuna see võib põhjustada surma immuunpuudulikkuse sündroomi tõttu, mis on põhjustatud fenotiasiinide, eriti klosapiini kasutamisest. Viimasel juhul on selle levimus 10/1000 ravitud isikut.

3. dermatoloogilised reaktsioonid

Umbes vahetu ülitundlikkusreaktsioon, nagu nõgeslööve või valgustundlikkus. Fenotiasiinide suurte annuste manustamine võib samuti põhjustada sinakashallide alade ilmumist päikesevalgusele avatud kehapiirkondadele; Teisest küljest on tioridasiini puhul kirjeldatud pigmentaarse retinopaatia juhtumeid.

Retinopathy pigmentosa ehk retinitis pigmentosa on rühm degeneratiivseid ja pärilikke haigusi, mis mõjutavad silma ja mida iseloomustab aeglane ja progresseeruv nägemise kaotus. Selline kaotus mõjutab vähemalt algstaadiumis öist ja perifeerset nägemist ning põhjustab pimedaksjäämist.