Zopikloon: kasutusalad, toimemehhanism ja kõrvaltoimed

Viimastel aastatel on populaarseks saanud Z-ravimid, uinutite klass, mis konkureerivad unetuse ravimeetodina bensodiasepiinidega.

Selles artiklis analüüsime zopiklooni farmakoloogilised omadused, kasutusalad ja kõrvaltoimed, üks silmapaistvamaid anksiolüütikume selles rühmas.

• Seotud artikkel: "Psühhoaktiivsete ravimite tüübid: kasutusalad ja kõrvaltoimed"

Mis on zopikloon?

Zopikloon on psühhoaktiivne ravim uinutite ja rahustite klassist, ained, mis pärsivad kesknärvisüsteemi tegevust, soodustavad lõõgastumist ja und. Tegemist on suhteliselt värske ravimiga: selle tõi 1986. aastal turule Prantsuse firma Rhône-Poulenc.

Zopikloon kuulub koos zolpideemi, zaleplooni ja eszopiklooniga Z-ravimite rühma. (lisaks tsüklopürroloonidele). Need hüpnootikumid, mis suurendavad GABA neurotransmitteri toimet sarnaselt bensodiasepiinid, on viimastel aastatel muutunud populaarseks unetuse raviks.

Kuigi zopikloonist põhjustatud lõdvestus toimub peamiselt kesknärvisüsteemis, mõjutab see vähemal määral ka perifeerset närvisüsteemi ja lihaseid. Sellest tulenevalt on sellel kerge lihaslõõgastav ja krambivastane toime, mis lisandub anksiolüütilisele ja hüpnootilisele toimele.

Milleks see mõeldud on?

zopikloon See on ette nähtud peamiselt unetuse korral, mitte ainult lepitamiseks, vaid ka hoolduseks, kuna see vähendab une latentsust ja selle rahustav toime säilib mitu tundi. Erinevalt teistest hüpnootikumidest ei muuda zopikloon oluliselt unefaase.

Üldiselt on zopiklooniga ravi piiratud ühe või kahe nädalaga või kõige rohkem kuuga. See on tingitud asjaolust, et organismil tekib kergesti farmakoloogiline tolerantsus, mistõttu tuleb sama toime saavutamiseks annust järk-järgult suurendada; see on peamine tegur, mis seletab sõltuvust või sõltuvust psühhoaktiivsetest ainetest.

Kuigi zopiklooni ja teisi Z-ravimeid on peetud bensodiasepiinidest paremaks Mõne aasta jooksul näitavad hiljutised uuringud, et selle terapeutilise toime intensiivsus on väga suur sarnased. Lisaks võiks zopikloonil olla sõltuvust tekitav potentsiaal isegi suurem kui bensodiasepiinidel, eriti kui see on kombineeritud alkoholiga.

Tegelikult on zopiklooni liigne tarbimine koos alkoholi või muude depressiivsete psühhoaktiivsete ravimitega suhteliselt levinud. Paljudel juhtudel on need tegevused meelelahutusliku eesmärgiga või seotud eneseravimisega ning suurendavad oluliselt liiklusõnnetuse ohtu.

• Teid võivad huvitada: "Vältige unetuse tagajärgi nende 5 põhiklahvi abil"

Toimemehhanism ja farmakokineetika

Zopikloonil on agonistlik (st võimendav) toime BZ1 bensodiasepiini retseptoritel, mis on seotud GABA vabanemisega kas gamma-aminovõihape. GABA, mis vähendab neuronite erutatavust, on kesknärvisüsteemi peamine inhibeeriv neurotransmitter; Samuti soodustab see lihaste lõdvestamist.

See toimemehhanism on samaväärne bensodiasepiinide toimemehhanismiga, mis on aastaid olnud enim kasutatud anksiolüütikumid. Mõlemat tüüpi ravimid seonduvad samade GABAergiliste retseptorite klassidega, tekitades väga sarnaseid terapeutilisi toimeid ja kõrvaltoimeid.

Zopikloon mõjutab aga uneaegseid ajulaineid vähem kui bensodiasepiinid. See ravim lühendab I etapi und (mis seletab, miks see vähendab une latentsust), kuid ei muuda REM-une. Pealegi pikendab aeglase laine etappe ja II faasi, mis võib olla positiivne või igal juhul mitte liiga häiriv.

See on kiiresti imenduv psühhoaktiivne ravim, mille maksimaalne toime saabub umbes 2 tundi pärast manustamist, kuigi toime hakkab ilmnema 1 tunni pärast. Keskmine eluiga kõigub ligikaudu 4 ja poole tunni ning 7 ja poole tunni vahel; sellepärast See on efektiivne varajase ärkamise ravis..

Kõrvaltoimed ja kõrvaltoimed

Zopiklooni kasutamise kõige sagedasemate kesknärvisüsteemiga seotud kõrvaltoimete hulgas on liigne uimasus, vähenenud kognitiivne sooritus (viib mälu halvenemiseni, eriti edasises mälus), ärevus, depressiivsed sümptomid, lihasprobleemid ja koordineerimine.

Muud levinud sümptomid on suukuivus, suurenenud ja vähenenud söögiisu, düspepsia (seedehäire, mida iseloomustab põletustunne, valu ja kõhupuhitus), kõhukinnisus ja halb hingetõmme. Eriti levinud reaktsioon zopiklooni võtmisele on tajumine kibe ja ebameeldiv maitse suus.

Peavalud, külmavärinad, südamepekslemine, psühhomotoorne agitatsioon, vaenulikkus, agressiivsus, õudusunenäod, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kehakaalu langus, nõgestõbi, lihasspasmid, paresteesiad, õhupuudus (düspnoe) ja vähenenud soov seksuaalne. Need kõrvaltoimed on siiski vähem levinud kui eelmised.

Zopiklooni liigne tarbimine võib viia koomani kuna kui annus on suur, on selle ravimi kesknärvisüsteemile avaldatav depressiivne toime väga märkimisväärne. Kui aga mõnda muud depressiivset ainet, näiteks alkoholi, ei tarvitata samaaegselt, ei põhjusta üleannustamine tõenäoliselt surma.