Témazépam (anxiolytique): utilisations, caractéristiques et effets indésirables

le benzodiazépines Il s'agit d'un groupe de médicaments qui ralentissent le système nerveux central et diminuent l'excitation neuronale.

Bien qu'il existe différents types, ces médicaments sont principalement utilisés comme anxiolytiques, hypnotiques et relaxants musculaires. Le témazépam est un exemple de benzodiazépine utilisée pour vous aider à vous endormir et à réduire les réveils nocturnes.

Dans cet article, nous expliquons ce qu'est le témazépam, quelles sont ses principales caractéristiques et utilisations cliniques, son mécanisme d'action et les effets effets secondaires, interactions et contre-indications que nous devons prendre en compte lors de l'utilisation de ce Médicament.

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Témazépam: caractéristiques et utilisations cliniques

Le témazépam est un médicament du groupe des benzodiazépines utilisé principalement dans le traitement de l'insomnie et des troubles du sommeil graves ou invalidants. Ce médicament est également utilisé dans les troubles anxieux, car en plus d'avoir des effets hypnotiques, il exerce une action anxiolytique et sédative. Sa demi-vie est d'environ 10 heures, ce qui la rend appropriée pour traiter l'insomnie d'entretien.

Ce composé a été breveté en 1962 et commercialisé à des fins médicales en 1969 sous le nom de « Restoril ». En 1982, il a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA), et actuellement plusieurs sociétés pharmaceutiques le fabriquent sous sa forme générique.

Des études menées dans des laboratoires du sommeil ont montré que le témazépam diminue considérablement. le nombre de réveils nocturnes est important, bien qu'il ait un effet déformant sur les schémas normaux du rêve. Typiquement, ce médicament est administré par voie orale et les effets commencent soixante minutes plus tard, durant jusqu'à huit heures au total.

La prescription et la consommation de benzodiazépines sont largement répandues dans la population, notamment chez les personnes âgées. Et bien que le témazépam soit un médicament relativement sûr et efficace, sa consommation renforce rapidement la tolérance à ses effets hypnotiques et anxiolytiques, ce qui entraîne une augmentation de la dose. Les directives de prescription limitent généralement l'utilisation de ces types de médicaments à deux à quatre semaines, en raison de problèmes de tolérance et de dépendance.

Étant donné que les benzodiazépines peuvent faire l'objet d'abus, leur utilisation doit être évitée par les personnes appartenant à certains groupes à haut risque, tels que les personnes ayant des antécédents de dépendance à l'alcool ou à d'autres drogues, les personnes ayant des problèmes émotionnels et les patients souffrant de troubles mentaux sérieux.

Mécanisme d'action

Le témazépam, comme beaucoup d'autres benzodiazépines similaires, agit comme un modulateur de acide gamma-aminobutyrique (GABA) et est capable de provoquer une variété d'effets, y compris: la sédation, l'hypnose, la relaxation des muscles squelettiques, l'activité anticonvulsivante et l'action anxiolytique.

Le GABA est considéré comme le principal neurotransmetteur inhibiteur du corps humain. Lorsque ce neurotransmetteur se lie aux récepteurs GABAA présents au niveau des synapses neuronales, le Les ions chlorure sont conduits à travers les membranes cellulaires des neurones à travers un canal ionique dans les cellules. récepteurs. Avec suffisamment d'ions chlorure, les potentiels membranaires des neurones locaux associés sont hyperpolariser, ce qui rend plus difficile ou moins probable pour les potentiels de action, entraînant moins d'excitation des neurones.

Bien que la principale activité pharmacologique du témazépam soit d'augmenter l'effet du neurotransmetteur GABA, dans des études animales (en particulier chez le rat), il a également été démontré que le médicament déclenche la libération de vasopressine dans le noyau paraventriculaire de l'hypothalamus et diminue la libération d'hormone adrénocorticotrope dans des conditions de stress.

Interactions et contre-indications

Comme les autres benzodiazépines, le témazépam produit des effets dépresseurs du système nerveux central lorsqu'il est co-administré. avec d'autres médicaments produisant également cet effet dépresseur, tels que les barbituriques, l'alcool, les opiacés, les antidépresseurs tricycliques, inhibiteurs non sélectifs de la MAO, phénothiazines et autres antipsychotiques, relaxants musculaires, antihistaminiques et anesthésiques.

Il a été démontré que l'administration de théophylline ou d'aminophylline réduit les effets sédatifs du témazépam et d'autres benzodiazépines. Contrairement à de nombreuses autres benzodiazépines, aucune interaction pharmacocinétique impliquant le cytochrome P450 n'a été observée avec le témazépam.

De plus, le témazépam ne montre pas d'interaction significative avec les inhibiteurs du CYP3A4, et Les contraceptifs oraux peuvent diminuer l'efficacité de ce médicament et accélérer votre demi-vie de élimination. En revanche, l'utilisation du témazépam doit être évitée, dans la mesure du possible, chez les personnes présentant ces conditions :

• Ataxie (incapacité à coordonner les mouvements musculaires)

• Hypoventilation sévère

• Déficiences hépatiques sévères, telles que l'hépatite ou la cirrhose.

• Problèmes rénaux graves (par ex. ex. patients dialysés)

• Glaucome à angle fermé

• Apnée du sommeil

• Dépression sévère, surtout si elle est accompagnée de tendances suicidaires

• Intoxication aiguë à l'alcool et à d'autres substances psychoactives

• Myasthénie grave

• Hypersensibilité ou allergie aux benzodiazépines

Effets secondaires

La consommation de témazépam n'est pas sans effets secondaires et effets indésirables possibles.. Les plus courantes et partagées par la grande majorité des benzodiazépines sont liées à la dépression du système nerveux central et comprennent: somnolence, sédation, ivresse, étourdissements, fatigue, ataxie, maux de tête, léthargie, troubles de la mémoire et apprentissage.

Il peut également y avoir une altération des fonctions motrices et de la coordination, des difficultés à parler, une diminution de la parole, performance physique, engourdissement émotionnel, diminution de la vigilance, faiblesse musculaire, vision floue et manque de concentration. Rarement, un état d'euphorie a été rapporté suite à l'utilisation de témazépam. De plus, des cas d'amnésie rétrograde et de dépression respiratoire ont été rapportés à des doses élevées.

Dans une méta-analyse de 2009 une augmentation de 44 % a été observée dans le taux de survenue d'infections bénignes, telles que la pharyngite et la sinusite, chez les personnes ayant pris du témazépam ou d'autres médicaments hypnotiques par rapport à celles ayant pris un placebo.

En outre, hyperhidrose, hypotension, yeux brûlants, augmentation de l'appétit, modifications de la libido, hallucinations, évanouissements, nystagmus, vomissements, démangeaisons, troubles gastro-intestinaux, cauchemars, palpitations et réactions paradoxales telles que agitation, agressivité, violence, hyperstimulation et cas).

Références bibliographiques:

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• Schwarz, H. J. (1979). Pharmacocinétique et métabolisme du témazépam chez l'homme et plusieurs espèces animales. Journal britannique de pharmacologie clinique, 8 (Suppl 1), 23S.