Adrenerg receptorok: mik, funkcióik és típusok

Az adrenerg receptorok olyan receptorok, amelyekhez katekolaminok kapcsolódnak.. Részt vesznek a szimpatikus idegrendszer különböző funkcióiban, amelyek magukban foglalják a harc és menekülés reakcióit.

A következőkben részletesebben megvizsgáljuk ezeknek a receptoroknak a típusait és altípusait, amellett, hogy elmagyarázzuk, miben vesznek részt ezek.

• Kapcsolódó cikk: "Neuronális receptorok: mik ezek, típusai és működése"

Mik azok az adrenerg receptorok?

Adrenerg receptorok, más néven adrenoreceptorok, olyan receptorok, amelyek G-fehérjékhez kapcsolódnak. A két anyag, amely hozzájuk kötődik, a noradrenalin és az adrenalin, amelyek kettő katekolaminok. Itt helyeznek el néhány béta-blokkoló típusú gyógyszert, a β2- és α2-agonistákat, amelyeket a magas vérnyomás és az asztma kezelésére használnak, egyéb egészségügyi állapotok mellett.

A szervezetben számos sejt tartalmaz adrenerg receptorokat, amelyekhez katekolaminok kötődnek, aktiválják a receptort, és stimulálják a szimpatikus idegrendszert. Ez a rendszer felelős azért, hogy felkészítse a szervezetet egy repülési vagy harci helyzetre, ami a pupillák kitágulását okozza, a szívverés és lényegében a szükséges energia mozgósításra kerül, hogy túl tudjunk élni a potenciálisan veszélyes helyzetet ill stresszes.

• Érdekelheti: "A neurotranszmitterek típusai: funkciók és osztályozás"

Ezen receptorok története

A 19. században az az elképzelés, hogy a szimpatikus idegrendszer stimulálása arra utalhat számos változás a szervezetben, mindaddig, amíg egy vagy több olyan anyag volt, amely ezt kiváltja aktiválás. De csak a következő évszázadban merült fel a javaslat, hogy miként fordult elő ez a jelenség:

Az egyik hipotézis szerint vannak két különböző típusú neurotranszmitter, amelyek valamilyen hatást gyakoroltak a szimpatikus idegekre. Egy másik azzal érvelt, hogy a kétféle neurotranszmitter helyett kétféle detektormechanizmus kellene ugyanarra a célra. neurotranszmitter, vagyis ugyanannak az anyagnak kétféle receptora lenne, ami kétféle válaszol.

Az első hipotézist Walter Bradford Cannon és Arturo Rosenblueth javasolta, akik két neurotranszmitter létezését javasolták. Az egyiket, amelyik stimulálná, szimpatin E-nek (az „ingerlésre”) hívták, a másikat, amelyik gátolja, a szimpatin I-nek (az „gátlásnak”) nevezték.

A második javaslat az 1906 és 1913 közötti időszakban kapott támogatást. Henry Hallett Dale feltárta az akkoriban adrenalinnak nevezett adrenalin hatásait, amelyet állatokba vagy az emberi véráramba fecskendeztek be. Az injekció beadásakor ez az anyag növelte a vérnyomást. Amikor az állatot ergotoxinnak tették ki, a vérnyomása csökkent.

Dale javasolta az ötletet ergotoxin által kiváltott myoneurális motoros csomópontok bénulása, vagyis a test azon részei, amelyek a vérnyomás szabályozásáért felelősek. Jelezte, hogy normál körülmények között egy kevert mechanizmus működik, amely mind a bénulást, mind pedig annak aktiválódását váltja ki, ami a betegségtől függően összehúzódást vagy relaxációt okoz. környezeti igények és szerves szükségletek, és ezek a válaszok azon alapultak, hogy ugyanaz az anyag befolyásolta-e az egyik vagy a másik rendszert, ami két különböző típusú válaszol.

Később, az 1940-es években felfedezték, hogy az adrenalinnal kémiailag rokon anyagok különböző típusú reakciókat válthatnak ki a szervezetben. Ezt a hiedelmet megerősítette annak láttán, hogy az izmok valójában két különböző típusú mechanizmussal rendelkeznek, amelyek két különböző reakciót jelezhetnek ugyanarra a vegyületre. A válaszokat azon receptorok típusa alapján váltották ki, amelyekbe az adrenalint helyezték, és ezeket α-nak és β-nak nevezték.

A receptorok típusai

Az adrenoreceptoroknak két fő csoportja van., amelyek összesen 9 altípusra oszlanak:

Az α-kat α1-re (Gq-fehérjéhez kapcsolt receptor) és α2-re (Gi-fehérjéhez kapcsolt receptor) osztályozzák.

• Az α1-nek 3 altípusa van: α1A, α1B és α1D
• Az α2-nek 3 altípusa van: α2A, α2B és α2C

A β-k β1-re, β2-re és β3-ra oszlanak. Mindhárom Gs fehérjékhez kapcsolódik, de a β2 és β3 receptorok is kapcsolódnak Gi fehérjékhez.

keringési funkció

epinefrin α és β adrenerg receptorokra egyaránt reagál, amely a keringési rendszer által végrehajtott különböző típusú válaszokat foglalja magában. E hatások közé tartozik az α receptorokhoz kapcsolódó érszűkület és a β receptorokhoz kapcsolódó értágulat.

Bár azt tapasztalták, hogy az α-adrenerg receptorok kevésbé érzékenyek az epinefrinre, amikor ennek az anyagnak a farmakológiai dózisával aktiválva értágulatot indukálnak a β-adrenerg. Ennek oka, hogy az α1-receptorok perifériásabbak, mint a β-receptorok, és ezen farmakológiai dózisokkal történő aktiválás révén az α-receptorok előtt kapják meg az anyagot, mint a β-receptorok. Az epinefrin nagy dózisa a véráramban érszűkületet vált ki.

• Érdekelheti: "Metabotróp receptorok: jellemzőik és funkcióik"

altípusok

A receptorok elhelyezkedésétől függően az izom adrenalinra adott válasza eltérő. A simaizom összehúzódása és ellazulása általában alacsony.. A ciklikus adenozin-monofoszfát eltérő hatással van a simaizomra, mint a szívizomra.

Ez az anyag, ha nagy dózisban található, hozzájárul a simaizom ellazulásához, növelve a szívizomzat összehúzódása és szívverése is, első pillantásra ez a hatás, ellentétes az intuitív.

α receptorok

A különböző α-receptor-altípusoknak közös hatásaik vannak. E gyakori műveletek között főként a következők találhatók:

• Érszűkület.
• A sima szövetek mobilitása csökkent a gyomor-bél traktusban.

Egyes α-agonista anyagok alkalmazhatók nátha kezelésére, mert csökkentik a nyálkakiválasztást. Az α-antagonista anyagok a pheochromocytoma kezelésére használhatók, mivel csökkentik a noradrenalin okozta érszűkületet, amely ebben a betegségben fordul elő.

1. α1 receptor

A fő tevékenységet az α1 receptorok játsszák a simaizom összehúzódásával jár. Számos véna érszűkületét okozzák, beleértve a bőrben, a gyomor-bélrendszerben, a veseartériákban és az agyi vénákban találhatóakat is. További területek, ahol a simaizom-összehúzódás előfordulhat, a következők:

• Húgyvezeték
• Különböző karmester.
• Szőrös izmok.
• terhes méh
• Húgycső sphincter.
• Bronchioles.
• A ciliáris test vénái.

Az α1 antagonisták, vagyis azok az anyagok, amelyek összekapcsolva az agonisták által kifejtettekkel ellentétes hatásokat váltanak ki, magas vérnyomás kezelésére használják, ami a vérnyomás csökkentését idézi előés jóindulatú prosztata hiperplázia is.

2. α2 receptor

Az α2 receptor Gi/o fehérjékhez kapcsolódik. Ez a receptor preszinaptikus, negatív visszacsatolási hatást vált ki, azaz kontrollálja az adrenerg anyagokat, például a noradrenalint.

Például amikor a noradrenalin felszabadul a szinaptikus résbe, aktiválja ezt a receptort, ami csökkenti a noradrenalin felszabadulását a preszinaptikus neuronból és ezáltal elkerüljük a túltermelést, amely negatív hatással van a szervezet egészére.

Az α2 receptor hatásai között szerepel:

• Csökkentse az inzulin felszabadulását a hasnyálmirigyben.
• Növelje a glukagon felszabadulását a hasnyálmirigyben.
• A gyomor-bél traktus sphinctereinek összehúzódása.
• A noradrenalin felszabadulás szabályozása a központi idegrendszerben.
• Növelje a vérlemezke-aggregációt.
• Csökkentse a perifériás vaszkuláris ellenállást.

α2 agonista anyagok használhatók a magas vérnyomás kezelésére, mivel csökkentik a vérnyomást azáltal, hogy fokozzák a szimpatikus idegrendszer működését.

Ugyanezen receptorok antagonistáit használják az impotencia kezelésére, ellazítják a pénisz izmait és elősegítik a véráramlást a területen; depresszió, mivel növelik a hangulatot a noradrenalin szekréciójának növelésével.

β receptorok

A β-receptor agonisták szívelégtelenség esetén használatosak, mivel vészhelyzet esetén fokozzák a szívreakciót. Keringési sokk esetén is használják, a vér mennyiségének újraelosztására.

A béta-blokkolóknak nevezett β-antagonistákat szívritmuszavarok kezelésére használják, mivel csökkentik a sinoatriális csomópont reakcióját, stabilizálva a szívműködést. Az agonistákhoz hasonlóan az antagonisták is alkalmazhatók szívelégtelenségben, megelőzve ezzel az állapottal kapcsolatos hirtelen halált, amely általában ischaemia és aritmiák következménye.

Alkalmazzák pajzsmirigy-túlműködésre is, csökkentve a túlzott perifériás szinaptikus választ.. Migrén esetén az ilyen típusú fejfájás rohamainak csökkentésére használják. Zöldhályogban a szemen belüli nyomás csökkentésére használják.

1. β1 receptor

Növeli a szívreakciót a pulzusszám növelésével, vezetési sebesség és lökettérfogat.

2. β2 receptor

A β2 receptor hatásai a következők:

• A hörgők, a gyomor-bél traktus, a vénák és a vázizom simaizmainak ellazítása.
• A zsírszövet lipolízise (zsírégetés).
• A méh ellazítása nem terhes nőknél.
• Glikogenolízis és glükoneogenezis.
• Serkenti az inzulin szekréciót.
• A gyomor-bél traktus összehúzódó sphincterei.
• Az agy immunológiai kommunikációja.

A β2-agonistákat a következők kezelésére használják:

• Asztma: csökkenti a hörgőizom összehúzódását.
• Hiperkalémia: Növeli a sejtek káliumfelvételét.
• Korai szülés: csökkenti a méh simaizomzatának összehúzódását.

3. β3 receptor

A β3 hatásai között szerepel fokozza a zsírszövet lipolízisét és ellazítja a hólyagot.

A β3 receptor agonisták súlycsökkentő gyógyszerként használhatók, bár hatásuk még mindig tanulmányozzák, és összefüggésbe hozható egy aggasztó mellékhatással: a remegéssel végtagok.

Bibliográfiai hivatkozások:

• Ádám, a. és Prat, G. (2016). Pszichofarmakológia: Hatásmechanizmus, hatás és terápiás kezelés. Barcelona, ​​Spanyolország. Marge Orvosi Könyvek.