Selegiline: kegunaan dan efek samping obat ini

Penyakit Parkinson adalah jenis gangguan gerakan yang bermula ketika neuron tidak menghasilkan cukup dopamin, sehingga menimbulkan efek yang berbeda pada gerakan. Untuk pengobatannya terutama digunakan selegiline, antidepresan MAOI.

Pada artikel ini kita akan melihat bagaimana obat ini bekerja, serta karakteristiknya, efek sampingnya dan kemungkinan menggabungkannya dengan obat lain.

• Artikel terkait: "Jenis obat psikoaktif: kegunaan dan efek samping"

Selegiline: karakteristik umum

Selegiline adalah antidepresan MAOI (penghambat MAO selektif). menghambat degradasi MAO-B (enzim yang memecah dopamin). Dengan kata lain, ini bekerja dengan meningkatkan konsentrasi dopamin (zat alami yang diperlukan untuk mengontrol gerakan) di otak, yang mengarah pada peningkatan fungsi motorik pasien.

Di sisi lain, selegiline memiliki efek neuroprotektif hipotetis karena kemampuannya untuk menghambat pembentukan radikal bebas dari hasil metabolisme dopamin dan, sebagai tambahan, sedikit efek simtomatik. Pada orang tua itu tidak banyak berguna karena menyebabkan kebingungan dan kegugupan.

Cara pemberian selegiline adalah secara oral (harus ditelan dengan air dan tanpa dikunyah).

Mekanisme aksi

Mekanisme kerja selegiline adalah penghambatan selektif MAO-B di otak; MAO-B adalah enzim yang mengkatalisis oksidasi monoamina dan degradasi neurotransmiter -amina, dalam hal ini menurunkan dopamin.

Yaitu selegiline bekerja dengan meningkatkan konsentrasi dopamin di otak, khususnya di segmen otak lurik nigro, dan sebagai hasilnya meningkatkan fungsi motorik (itulah sebabnya diindikasikan pada penyakit Parkinson).

Indikasi terapi

selegiline diindikasikan untuk penyakit Parkinson idiopatik. Ini dapat digunakan sebagai monoterapi pada tahap awal Parkinson, atau sebagai tambahan untuk levodopa (dengan atau tanpa penghambat dekarboksilase). Untuk bagiannya, levodopa (L-DOPA) adalah prekursor metabolik dopamin, dan dianggap sebagai obat tunggal yang paling efektif dalam pengobatan penyakit Parkinson.

Jadi, seperti yang telah kita lihat, selegilin digunakan bersama dengan levodopa, dan juga dengan karbidopa (Sinemet).

Selegiline dapat membantu penderita penyakit Parkinson dengan menurunkan dosis levodopa/karbidopa yang diperlukan untuk mengendalikan gejala. gejala, memperpanjang efek levodopa/carbidopa dan dengan demikian meningkatkan periode waktu levodopa/carbidopa akan mengendalikan gejala.

Saat ini selegiline sering digunakan bersama dengan MAOI lain, rasagiline, sebagai adjuvant dalam kasus penyakit Parkinson lanjut untuk mengobati gejala motorik.

• Anda mungkin tertarik pada: "Parkinson: penyebab, gejala, pengobatan dan pencegahan"

kontraindikasi

Selegiline dikontraindikasikan bila ada hipersensitivitas terhadapnya; juga bersamaan dengan: SSRI (karena dapat memicu krisis hipertensi), penghambat ganda dari reuptake serotonin dan norepinefrin, antidepresan trisiklik, simpatomimetik, MAOI, dan opioid.

Selain itu, pemberian selegiline harus dihindari. selama 5 minggu setelah pemberian fluoxetine terakhir.

Hal ini juga dikontraindikasikan pada kasus tukak duodenum dan/atau tukak lambung, serta terapi kombinasi dengan levodopa pada: AHT, hipertiroidisme, feokromositoma, glaukoma sudut sempit, adenoma prostat dengan gambaran sisa urin, takikardia, aritmia, angina pektoris berat, psikosis, dan demensia lanjut.

Tindakan pencegahan

Ada sejumlah kekhawatiran yang harus kita waspadai terkait dengan selegiline. Di satu sisi, dengan menggabungkan pengobatan selegiline dengan dosis maksimum levodopa yang dapat ditoleransi, gerakan involunter dan agitasi dapat terjadi.

Jika ini terjadi, dosis levodopa dapat dikurangi hingga 30% (rata-rata). Setelah kami menemukan dosis levodopa yang optimal, efek samping dari terapi kombinasi ini lebih sedikit dibandingkan dengan terapi levodopa (sendiri atau dengan inhibitor dekarboksilase).

Efek samping

Dalam monoterapi (pengobatan tunggal) dengan selegiline, efek atau reaksi merugikan berikut telah terdeteksi dalam kasus yang terisolasi: mulut kering, mual, insomnia dan aritmia; juga peningkatan nilai enzim hati yang tidak menunjukkan relevansi klinis.

Sebaliknya, jika kita berurusan dengan pengobatan gabungan levodopa dengan selegiline, berikut ini mungkin muncul: keadaan terangsang, insomnia, perasaan lelah, mengantuk, vertigo, sakit kepala, kesedihan, kegelisahan, diskinesia, hipotensi arteri, edema, kurang nafsu makan, mual, halusinasi, sembelit dan, dalam kasus yang jarang terjadi, keadaan kebingungan mental, psikosis, gangguan pada buang air kecil dan dispnea.

Semua efek samping ini sebagian dapat dikurangi dengan menurunkan dosis levodopa, yang dimungkinkan dengan terapi kombinasi selegiline.