Temazepam (ansiolitico): usi, caratteristiche ed effetti avversi

Il benzodiazepine Sono un gruppo di farmaci che rallentano il sistema nervoso centrale e riducono l'eccitazione neuronale.

Sebbene ne esistano diversi tipi, questi farmaci vengono utilizzati principalmente come ansiolitici, ipnotici e miorilassanti. Temazepam è un esempio di una benzodiazepina usata per aiutarti ad addormentarti e ridurre i risvegli notturni.

In questo articolo spieghiamo cos'è il temazepam, quali sono le sue principali caratteristiche e usi clinici, il suo meccanismo d'azione e gli effetti effetti collaterali, interazioni e controindicazioni che dobbiamo prendere in considerazione quando si utilizza questo medicinale.

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Temazepam: caratteristiche e usi clinici

Il temazepam è un farmaco del gruppo delle benzodiazepine utilizzato principalmente nel trattamento dell'insonnia e disturbi del sonno gravi o invalidanti. Questo farmaco viene utilizzato anche nei disturbi d'ansia, poiché oltre ad avere effetti ipnotici, esercita un'azione ansiolitica e sedativa. La sua emivita è di circa 10 ore, il che lo rende appropriato per il trattamento dell'insonnia di mantenimento.

Questo composto è stato brevettato nel 1962 e commercializzato per uso medico nel 1969 con il nome "Restoril". Nel 1982 è stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA), e attualmente ci sono diverse aziende farmaceutiche che lo producono nella sua forma generica.

Studi condotti nei laboratori del sonno hanno dimostrato che il temazepam diminuisce drasticamente. il numero di risvegli notturni è significativo, sebbene abbia un effetto distorsivo sui normali schemi del sogno. In genere questo farmaco viene somministrato per via orale e gli effetti iniziano sessanta minuti dopo, per una durata totale di otto ore.

La prescrizione e il consumo di benzodiazepine è molto diffuso nella popolazione, soprattutto tra gli anziani. E sebbene il temazepam sia un farmaco relativamente sicuro ed efficace, il suo consumo costruisce rapidamente tolleranza ai suoi effetti ipnotici e ansiolitici, causando un aumento della dose. Le linee guida sulla prescrizione in genere limitano l'uso di questi tipi di farmaci a due o quattro settimane, a causa di problemi di tolleranza e dipendenza.

Poiché le benzodiazepine possono essere oggetto di abuso, il loro uso dovrebbe essere evitato da persone appartenenti a determinati gruppi ad alto rischio, come persone con una storia di dipendenza da alcol o altre droghe, persone con problemi emotivi e pazienti con disturbi mentali grave.

Meccanismo di azione

Il temazepam, come molte altre benzodiazepine simili, agisce come modulatore di acido gamma-aminobutirrico (GABA) ed è in grado di provocare una varietà di effetti tra cui: sedazione, ipnosi, rilassamento dei muscoli scheletrici, attività anticonvulsivante e azione ansiolitica.

Il GABA è considerato il principale neurotrasmettitore inibitorio nel corpo umano. Quando questo neurotrasmettitore si lega ai recettori GABAA presenti nelle sinapsi neuronali, il Gli ioni cloruro sono condotti attraverso le membrane cellulari dei neuroni attraverso un canale ionico nelle cellule. ricevitori. Con ioni cloruro sufficienti, i potenziali di membrana dei neuroni locali associati sono iperpolarizzare, rendendolo più difficile o meno probabile per i potenziali di azione, con conseguente minore eccitazione dei neuroni.

Sebbene la principale attività farmacologica del temazepam sia quella di aumentare l'effetto del neurotrasmettitore GABA, in studi su animali (in particolare, nei ratti) è stato anche dimostrato che il farmaco innesca il rilascio di vasopressina nel nucleo paraventricolare dell'ipotalamo e diminuisce il rilascio di ormone adrenocorticotropo in condizioni di fatica.

Interazioni e controindicazioni

Come con altre benzodiazepine, il temazepam produce effetti depressivi sul sistema nervoso centrale quando co-somministrato. con altri medicinali che producono anche questo effetto depressivo, come barbiturici, alcol, oppiacei, antidepressivi triciclici, inibitori delle MAO non selettivi, fenotiazine e altri antipsicotici, miorilassanti, antistaminici e anestetici.

È stato dimostrato che la somministrazione di teofillina o aminofillina riduce gli effetti sedativi del temazepam e di altre benzodiazepine. A differenza di molte altre benzodiazepine, non sono state osservate interazioni farmacocinetiche che coinvolgono il citocromo P450 con il temazepam.

Inoltre, il temazepam non mostra interazioni significative con gli inibitori del CYP3A4 e I contraccettivi orali possono ridurre l'efficacia di questo medicinale e accelerare l'emivita di eliminazione. D'altra parte, l'uso del temazepam dovrebbe essere evitato, per quanto possibile, nelle persone con queste condizioni:

• Atassia (incapacità di coordinare i movimenti muscolari)

• Ipoventilazione grave

• Gravi carenze epatiche, come epatite o cirrosi.

• Gravi problemi renali (es. ex. pazienti in dialisi)

• Glaucoma ad angolo chiuso

• Apnea notturna

• Depressione grave, soprattutto se accompagnata da tendenze suicide

• Intossicazione acuta da alcol e altre sostanze psicoattive

• Miastenia grave

• Ipersensibilità o allergia alle benzodiazepine

Effetti collaterali

Il consumo di temazepam non è privo di possibili effetti collaterali e reazioni avverse.. Le più comuni e condivise dalla stragrande maggioranza delle benzodiazepine sono legate alla depressione del sistema nervoso centrale e comprendono: sonnolenza, sedazione, ubriachezza, vertigini, affaticamento, atassia, cefalea, letargia, disturbi della memoria e apprendimento.

Ci possono essere anche funzioni motorie e coordinazione compromesse, difficoltà a parlare, riduzione del linguaggio, prestazioni fisiche, intorpidimento emotivo, diminuzione della vigilanza, debolezza muscolare, visione offuscata e mancanza di concentrazione. Raramente è stato riportato uno stato di euforia in seguito all'uso di temazepam. Inoltre, a dosi elevate sono stati riportati casi di amnesia retrograda e depressione respiratoria.

In una meta-analisi del 2009 è stato riscontrato un aumento del 44% nel tasso di insorgenza di infezioni lievi, come faringite e sinusite, nelle persone che avevano assunto temazepam o altri farmaci ipnotici rispetto a coloro che avevano assunto un placebo.

Casi di iperidrosi, ipotensione, bruciore agli occhi, aumento dell'appetito, alterazioni della libido, allucinazioni, svenimenti, nistagmo, vomito, prurito, disturbi gastrointestinali, incubi, palpitazioni e reazioni paradossali come irrequietezza, aggressività, violenza, sovrastimolazione e agitazione (in meno dello 0,5% dei casi).

Riferimenti bibliografici:

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