ロフェプラミン（抗うつ薬）：用途、適応症、副作用
の 三環系抗うつ薬 抑うつ症状の治療に使用される薬のグループです。
ロフェプラミンはその 1 つです。この薬は、主にノルエピネフリンとセロトニンのいくつかの神経伝達物質を阻害することにより、気分に治療効果を発揮します。 しかし、大多数の三環系抗うつ薬と同様に、有害反応や副作用が免除されるわけではありません.
この記事では、ロフェプラミンとは何か、そしてその働きについて説明します.、その医学的用途、主な副作用と禁忌、および他の同様の抗うつ薬と比較した臨床的有効性.
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ロフェプラミン：特徴と臨床用途
ロフェプラミンは、三環系抗うつ薬のグループに属する薬です。 スウェーデンの製薬会社であるレオ・ファーマシューティカルズによって開発され、数年で販売されました。 うつ病の治療薬として 80 年代に、Gamanil、Lomont、Tymelyt などの商品名で販売されました。 その他。
三環系抗うつ薬は、気分障害や抑うつ症状を緩和するために何十年も使用されてきましたが、現在では三環系抗うつ薬に取って代わられています。 選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）やセロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害薬など、副作用の少ない別のクラスの抗うつ薬 (IRSN).
ロフェプラミンは主にプロドラッグ（代謝されると、 デシプラミンの活性物質)、主に再取り込みを阻害することによって作用する別の三環系抗うつ薬 ノルエピネフリン。 ほとんどの三環系抗うつ薬と同様に、モノアミン再取り込み阻害 (セロトニン, ドーパミン、ノルエピネフリンなど）は、それらが治療効果を発揮する方法です.
ロフェプラミンの最初の治療用量は通常、1 日 2 回 70 mg です。. ただし、一般に、用量は徐々に増加し、患者は 1 日 140 mg から 210 mg の範囲で服用できます。 この薬には、他の三環系抗うつ薬のような常習性の可能性はありません (例: 例えば アミネプチン) であり、鎮静作用はありません。 ロフェプラミン治療の早い段階で何らかの活性化効果を経験する可能性があり、これは一部のうつ病患者が不快に感じるものです.
作用機序
ロフェプラミンは、再取り込みの強力かつ選択的な阻害剤です。 ノルエピネフリン 中程度のセロトニン再取り込み阻害剤。 また、アセチルコリン受容体の弱いアンタゴニストとしても機能します。 （ムスカリンタイプのもの）。 この薬は、古典的な三環系抗うつ薬の1つであるアミトリプチリンよりも抗コリン作用と抗ヒスタミン作用が少ない.
以前に議論したように、ロフェプラミンは広くデシプラミンに代謝されます。 ただし、この事実は、この抗うつ薬が 臨床効果を維持しながら、デシプラミンと比較して毒性と抗コリン作用の副作用が低い 同等。
経口投与後、薬物は急速に吸収され、ロフェプラミンとデシプラミンのピーク血漿濃度は、それぞれ 1 時間と 4 時間で到達します。 この抗うつ薬の血漿消失半減期は非常に短いです。 しかし、デシプラミンの長い排泄半減期 (12 ～ 24 時間) により、 反復投与による薬物の蓄積、開始時に考慮すべき側面 処理。
副作用
三環系抗うつ薬の使用後に最もよく見られる副作用には、次のものがあります。 不安、動揺、不眠症、異常感覚または錯感覚、低血圧、めまい、過敏症、混乱。
これらの症状はロフェプラミンと共通しており、ロフェプラミン自体も次のような副作用を引き起こす可能性があります (頻度は不明です)。
1. 消化作用
最も一般的な消化器系の影響には、便秘、下痢、口渇、吐き気、味覚や嗅覚の変化、嘔吐などがあります。
2. 心臓血管への影響
ロフェプラミン服用後の心臓への影響には、不整脈、心電図の変化（ 時間の関数としての心臓の電気的活動)、異常な心拍リズム、心ブロック、心臓突然死、および心拍数 高い。
3. 血液疾患
これらの血液障害の頻度は不明ですが、異常な血球数、糖の変化、および血中ナトリウム濃度の低下が発生する可能性があります.
4. 乳房効果
ロフェプラミンを継続して使用すると、男性でも胸が大きくなることがあります。 さらに、授乳や妊娠とは関係のない母乳の自然分泌もあるかもしれません。
5. 皮膚への影響
ロフェプラミンの使用は、異常または過度の発汗、脱毛、蕁麻疹、かゆみ、光に対する過敏症、発疹などの皮膚障害を引き起こす可能性もあります.
6. 認知および精神医学的変化
精神的影響には、幻覚、妄想、片頭痛、躁病および軽躁病、発作、および自殺行動が含まれます。
7. その他の効果
その他の副作用には、食欲の変化、かすみ目、膀胱を空にするのが困難、ろれつが回らない（そうでない場合）などがあります。 言葉を明確にするために必要な筋肉を動かすことができるようになる)、肝臓の問題、耳鳴り (耳鳴り)、性機能障害 (p. 例えば インポテンツ）、腫れ、体重の変化。
禁忌
ロフェプラミンを慎重に使用するには、次の禁忌に注意することをお勧めします。
心血管疾患
狭隅角緑内障
腎不全または肝不全
心筋梗塞後の回復期に
不整脈（特に心臓ブロック）
マニア
アミオダロンまたはテルフェナジンで治療を受けている人
臨床効果
臨床試験では、ロフェプラミンは効果的な抗うつ薬であることが示されています。 さまざまなタイプの患者に 1 日あたり最大 210 mg の用量で投与した場合、2 週間未満の作用 うつ。
二重盲検対照試験では、 その全体的な抗うつ効果は、プラセボよりも大幅に優れています、イミプラミン、アミトリプチリン、クロミプラミン、マプロチリン、およびミアンセリンに匹敵します。
うつ病患者を対象に 6 週間にわたって実施された 3 つの研究では、ロフェプラミンは 約 60% のハミルトン抑制。これは、イミプラミンおよびアミトリプチリンによって生成されるものと同様であり、 クロミプラミン。 さらに、4週間で実施された2つの非比較多施設研究の結果、 ロフェプラミンには、その特性に加えて、有意な抗不安効果があると結論付けました 抗うつ薬。
最後に、138 人の患者の治療においてパロキセチンとロフェプラミンを比較した別の 6 週間の二重盲検無作為化研究を指摘する価値があります。 大鬱病性障害. 結果は、患者の治療において、ロフェプラミンの抗うつ効果がパロキセチンの効果に匹敵することを示した 両方のグループで、うつ病のモンゴメリー-アスバーグ尺度の平均合計スコアで同様の改善が得られました。 うつ。
参考文献:
ランカスター、S. G.、およびゴンザレス、J. Q. (1989). ロフェプラミン。 薬物、37(2)、123-140。
ムーン、C. A. & ヴィンス, M. (1996). 一般診療における大うつ病の治療：パロキセチンとロフェプラミンの二重盲検比較。 臨床診療の英国ジャーナル、50(5)、240-244。
ロバートソン、M. M.、Abou-Saleh、M. T.、ハリソン、D. A.、ナイラック、B. L.、エドワーズ、D. R. L.、ロック、T.、... & カトナ、C. L. と。 (1994). 大うつ病性疾患におけるフルオキセチンとロフェプラミンの二重盲検対照比較。 Journal of Psychopharmacology、8(2)、98-103。
Siwers, B.、Borg, S.、d'Elia, G.、Lundin, G.、Forshell, G. P.、Raotma、H.、およびRoman、G. (1977). ロフェプラミンとイミプラミンの比較臨床評価：薬理学的側面。 Acta Psychiatrica Scandinavica、55(1)、21-31。