エトペリドン：用途、特徴および副作用

エトペリドンは非定型抗うつ薬です。、または抑うつ障害の治療に使用され、数十年前に開発されましたが、現在は中止されています. 現在、この薬のファミリーの薬よりも副作用の少ない他の新世代の抗うつ薬が使用されています。

この記事では、エトペリドンとは何か、エトペリドンがもたらす効果、その作用機序とその作用機序について説明します。 三環系抗うつ薬、それが引き起こす副作用と、これが使用される場合の主な禁忌は何ですか 薬。

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エトペリドンとは何ですか? また、どのような効果がありますか?

エトペリドンは、非定型抗うつ薬 (第 2 世代の三環系) のグループに属する薬です。 1970 年代にイタリアの製薬会社アンジェリーニによって開発され、現在は使用されていません。 市場。

フェニルピペラジンのグループに属します。、トラゾドンやネファゾドンなどの他の薬と同様の化学構造を持ち、どちらも抗うつ薬です セロトニン再取り込みのアンタゴニストおよび阻害剤として作用する第二世代、抗不安薬および 催眠術。

エトペリドンには特定の鎮静効果がありますが、いくつかの基本的な側面で他のマイナー トランキライザーとは異なります。 抗けいれん効果がないことにより; そして、高用量で摂取した場合の行動レベルでのさまざまな効果のスペクトル。

しかし、エトペリドンは いくつかの点で神経弛緩薬に似ています （精神病や極度の興奮状態を治療するために使用される薬物）、クロルプロマジンなど、低用量で鎮痛効果と鎮静効果を生み出すため。 これらとは異なり、中枢レベルでドーパミン作動性受容体をブロックしません。

この薬はどのように機能しますか？

エトペリドンは セロトニンやアドレナリン受容体を含むいくつかの受容体に拮抗する薬. また、ドーパミン、ヒスタミン、およびアセチルコリン (ムスカリン型) 受容体をブロックするための穏やかな親和性があるようです。

これらの受容体をブロックすることに加えて、この薬はモノアミン輸送体（セロトニン、ノルエピネフリン、ドーパミン）にも弱い親和性を持っています. 急性期におけるこのタイプの抗うつ薬の投与は、主に 体内への再取り込みをブロックすることにより、ノルアドレナリンの利用可能性と、ある程度は 5-HT の利用可能性 シナプス間隙。

長期使用は、シナプス後膜のアルファアドレナリン受容体を負に調節します、これらの薬の抗うつ作用の最終的な共通経路の可能性。

一方、エトペリドンはその代謝において、mCPP と呼ばれる物質または活性代謝物を生成し、おそらくセロトニン作用の原因となります。 この抗うつ薬を消費または消費した被験者に望ましくない不快な影響を引き起こす可能性のある物質。

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第二世代の三環系または非定型抗うつ薬

エトペリドンは、非定型または三環系抗うつ薬のグループに属し、大うつ病に苦しんでいる患者に頻繁に使用され、 選択的セロトニン再取り込み阻害薬抗うつ薬による第一選択治療中の不適切または耐え難い副作用。

三環系抗うつ薬は何十年も使用されてきました。 フェノチアジンとのいくらかの化学的類似性と、程度は低いが薬理学的類似性、深刻な精神的および感情的な障害を治療するために使用されます。 当初、このタイプの抗うつ薬は抗ヒスタミン剤として有用であると考えられていましたが、時間の経過とともに、その使用はうつ病や他の同様の病状の治療に限定されていました.

これらのタイプの抗うつ薬は非常に効果的です。、副作用の数が多いため、通常は低用量で治療を開始し、状況に応じて徐々に増加させることをお勧めします 可能な最大の効果と最小量の効果との間のバランスを見つけるまで、各患者が持つ耐性と達成される抗うつ効果 セカンダリ。

その鎮静作用を考えると、このタイプの薬も使用できます 高レベルの不安を呈するうつ病患者の治療、特定の状況で通常提示される緊張と動揺のイメージを落ち着かせるのに役立ちます。

現在、このタイプの抗うつ薬 それらは副作用の少ない新世代のものに置き換えられました ベンラファキシンまたはミルタザピン、2 つのセロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤などのより特異的かつ選択的な作用機序。

副作用

最も一般的な副作用 エトペリドンなどの非定型抗うつ薬または複素環式抗うつ薬のグループの薬を摂取すると、以下のような体細胞レベルでの一連の影響がすべて含まれます。

• 吐き気
• 倦怠感
• 緊張感
• 口渇
• めまい
• 下痢
• 頭痛
• 不眠症

禁忌

当時、これらのタイプの抗うつ薬が開発されたときは効果的でしたが、現在では使用されることが少なくなりました。 それらの過剰摂取は有毒であり、最新の抗うつ薬よりも多くの悪影響を及ぼします. これらの副作用は、主にムスカリンとヒスタミンの遮断、およびアルファアドレナリン作用によるものです。

非定型抗うつ薬の多くは強力な抗コリン作用を持っているため、 高齢者または良性前立腺肥大症、緑内障または便秘に苦しんでいる患者 慢性的な。 そのほか、 このタイプの薬物の大部分は、発作閾値を低下させ、結果として危険を伴う 発作を起こしやすい方に。

エトペリドンの使用に対する具体的な禁忌には、次のものがあります。

• エトペリドン、トラゾドン、または他のフェニルピペラジンに対するアレルギー。
• 双極性障害および躁状態: この薬は、軽躁状態または躁状態への移行を加速し、躁病とうつ病の間の急速かつ可逆的なサイクルを誘発する可能性があります。
• 心血管障害：不整脈、うっ血性心不全、心筋梗塞、心血管事故のリスクを高めます。
• 統合失調症および精神病：精神障害のリスクが高まる可能性があります。
• 甲状腺機能亢進症：心血管毒性のリスクがあるため。
• 肝不全：主に肝臓で代謝されるため、各患者の肝機能レベルに合わせて投与量を調整する必要があります。
• 腎不全：主に腎臓から排泄されるため、腎機能に応じて適宜増減されます。

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