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エスケタミン:この薬の使用法と副作用

エスケタミンは薬です これはエアロゾルとして投与される点鼻スプレーとして提供され、抵抗性うつ病の治療および全身麻酔薬として適応されます。 これは、従来の抗うつ薬治療が効かない大うつ病性障害の分野において、比較的新しく有望な薬剤です。

この記事では、エスケタミンとは何か、その医療用途と作用機序、主な副作用と考慮すべき禁忌について説明します。

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エスケタミンとは何ですか?

エスケタミンは 全身麻酔薬として、またうつ病に対処するための薬物療法として使用される薬 治療に耐性がある。 1997 年にジョンソン・エンド・ジョンソン研究所によって開発され、当初は速効性の抗うつ薬として開発されました。

2017年、この薬は従来の薬物療法に抵抗性のうつ病症状を有する成人の治療薬として承認されました。 高い自殺リスク、抗うつ薬が効くまでの時間を待てない被験者のプロフィール 古典。

エスケタミンは 医療および娯楽用途で人気のある物質であるケタミンの化学変化体 (S 鏡像異性体). この薬は病院で全身麻酔薬として使用されており、その抗うつ効果の可能性が研究されていますが、病院ではレクリエーション目的でも使用されています。 麻酔薬以下の用量で、幻覚効果や臨死体験を引き起こし、体外の感覚や状態を経験します。 神秘家。

ただし、エスケタミンは、エアロゾルとして投与するための点鼻スプレーとして提供されます。 まだ薬局では入手できませんが、薬物の乱用の可能性を防ぐのにも役立ちます。 スペイン語。

医療用途

エスケタミンは、その化学的変異体であるケタミンと同様に、全身麻酔薬として使用され、治療適応を共有します。 リスクの高い患者には麻酔導入が行われます。アナフィラキシーショック、敗血症性ショック、重度の気管支けいれん、重度の肝不全、心タンポナーデ、収縮性心膜炎などを伴います。

その麻酔効果は、火傷の治療など、他の種類の症状にも使用されます。 神経ブロックによる局所麻酔の補助として必要な場合 不完全な。

エスケタミンのもう 1 つの一般的な用途は、即効性の抗うつ薬としてです。、特に治療抵抗性のうつ病に対して。 この臨床像は、従来の抗うつ薬に長期間にわたって適切に反応しない大うつ病性障害に苦しむ人々を描写しています。

点鼻スプレーによる投与には、(静脈内注射とは異なり)非侵襲的な技術であるという利点があり、薬物で治療される被験者のプロファイルにとってより便利です。 しかし、実施された研究では、患者が薬物を投与した後、 経鼻投与の場合、使用に伴う副作用を避けるために、被験者は 2 時間座ったままでいなければなりませんでした。 エスケタミン。

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鼻腔内エスケタミンを用いた臨床研究では、迅速かつ実質的な有効性が示されています。 Canusoらによって2018年に実施された研究では、 経口抗うつ薬と併用して週に2回エスケタミンを鼻腔内投与すると、4歳以降の自殺念慮とうつ病が減少した。 24時間では、治療の終わりである4週間後ではあるが、その効果は抗うつ薬治療とともに投与された鼻腔内プラセボよりも優れていませんでした。

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作用機序

エスケタミンは、ケタミンとケタミンのラセミ混合物よりも約 2 倍強力な麻酔薬です。 NMDA受容体に対して3〜4倍高い親和性を持っています. このタイプの受容体は、学習、神経可塑性、記憶などの認知プロセスにおいて重要な役割を果たします。

基本的に、エスケタミンの作用機序は、NMDA 受容体の非競合的アンタゴニストとして作用することです。 グルタミン酸受容体とAMPA受容体の調節を促進する. これらの受容体の活性化により、神経栄養因子(神経栄養因子)のシグナル伝達が増加します。 ニューロンのグループの生存を促進します)短期および長期の抗うつ効果を促進します 学期。

グルタミン酸受容体の調節(およびニューロングループ間のシナプス接続の回復)は特徴の 1 つです。 この薬の特徴は、古典的な抗うつ薬のほとんどがこのシステムには作用せず、次のような他のシステムに作用するためです。 ドーパミン作動性 またはセロトニン作動性。

エスケタミンも ある程度、ドーパミン再取り込み阻害剤として作用します。、しかしケタミンとは異なり、シグマ受容体と相互作用しません。 一方、この薬は前頭皮質の糖代謝を増加させる傾向があります。 これは、エスケタミンが特定の用量範囲で持つ可能性のある解離作用または幻覚作用によるものである可能性があります。

副作用

エスケタミンを用いて実施された研究の大部分は、この薬の安全性と有効性を確認しています。 ただし、すべての薬と同様に、 投与後に副作用が起こる可能性がないわけではありません。. 最も一般的なものの中で、次の点に注目する価値があります。

  • 吐き気
  • めまい
  • 味覚の変化
  • めまい
  • 金属味
  • 頭痛
  • 感覚異常(チクチク感)
  • かすみ目
  • 緊張や不安

禁忌

エスケタミン点鼻スプレーを使用する前に禁忌を考慮してください この薬を服用している人は、医学的経過観察を担当する医療専門家に相談してください。 以下に留意すべき注意事項をいくつか示します。

  • エスケタミン、ケタミン、または点鼻薬に含まれる薬剤や成分に対するアレルギー。
  • アンフェタミン、抗不安薬、アルモダフィニル、フェネルジン、プロカルバジンなどの MAO 阻害剤の使用 トラニルシプロミン、セレギリン、メチルフェニデート、モダフィニル、オピオイド薬、抗てんかん薬、 鎮静剤。
  • 脳、胸、胃、腕、脚の血管の病気。 動静脈奇形または脳出血の病歴。
  • 脳卒中、心臓発作、脳損傷、または脳内圧の上昇を引き起こす症状の病歴。 心臓弁膜症、心不全、高血圧、遅い心拍または不規則な心拍、息切れ、胸痛、心臓または肝臓の病気。
  • 妊娠中または授乳中であること。
  • 歯科手術を含む手術を受ける予定がある場合。

参考文献:

  • カヌーソ、C. M.、シン、J. B.、フェジチン、M.、アルプス、L.、レーン、R.、リム、P.、... & ドレベ、W. c. (2018). うつ病やうつ病の症状を急速に軽減するための鼻腔内エスケタミンの有効性と安全性 差し迫った自殺の危険がある患者の自殺傾向: 二重盲検、無作為化、 プラセボ対照研究。 アメリカ精神医学ジャーナル、175(7)、620-630。
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