フェノバルビタール：この薬の使用と副作用

バルビツール酸塩は、市場に登場した最初の抗不安薬と見なされています。それらはバルビツール酸に由来し、主に鎮静作用と催眠作用がありますが、抗けいれん作用もあります。 それらの1つはフェノバルビタールであり、特にてんかんで使用されます.

このバルビツール酸塩は、医学と精神医学で最も使用されているものの1つであり、元々は抗不安薬として使用され、現在、てんかん、発作、不眠症の症例を治療することが示されています深刻です。この記事では、その一般的な特徴、作用機序、適応症、および副作用について説明します。

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フェノバルビタール：一般的な特徴

フェノバルビタールは 発見された抗不安薬の最初のグループに属する薬. それは、催眠作用（眠気と睡眠を誘発する）、鎮静作用と抗けいれん作用、または抗てんかん作用（発作とてんかんの治療に使用される）を備えたバルビツール酸塩です。 GardenalとLuminalの2つの商品名を持つことができます。

より具体的には、フェノバルビタールは 長時間作用型バルビツール酸塩. これは、それが徐々に放出され、ゆっくりと体内に分布することを意味します。一方、フェノバルビタールの作用の開始は遅いです。

そのアクションはで構成されています てんかん発作、電気ショックまたはペンチレンテトラゾールによって引き起こされる発作を抑制します （中枢神経系覚醒剤）。化学物質レベルでは、フェノバルビタールはメフォバルビタール（バルビツール酸塩でもある）とプリミドン（抗けいれん薬）の代謝物です。

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1. 作用機序

フェノバルビタールの作用機序はGABAに焦点を当てています。それを覚えておきましょう GABAは、脳内の主要な抑制性および抑制性神経伝達物質です。. したがって、フェノバルビタールは、GABAによって媒介されるシナプス伝達の阻害を促進することに基づいています。つまり、GABAの抑制作用を高めます。

具体的には、GABA A受容体の塩素（Cl-）チャネルを開きます。バルビツール酸塩には、これらのチャネルを開く可能性と、開いたままの時間を増やすという特性があります。このメカニズムは、別の抗けいれん薬であるプリミドンが使用するメカニズムと同じです。

一方、フェノバルビタールがどのように機能するかは正確にはわかっていませんが、K +（カリウム）チャネルに対して何らかの作用を及ぼすことも知られています。

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フェノバルビタールは、バルプロ酸（抗てんかん薬および気分安定薬）などの他の薬と一緒に、ベンゾジアゼピン（抗不安薬）、カルバマゼピン（抗けいれん薬および気分安定薬）およびプリミドン（抗けいれん薬）、 高周波の反復活動電位（AP）トレインをブロックする機能があります、苦しんでいるニューロンで生成されますてんかん.

グルタミン酸に対する作用

フェノバルビタールによって発揮される別のアクションは グルタメートによって生成される覚醒を減らす （脳の主な刺激アミノ酸）。

ただし、この効果は次のような薬によって生成されるため、このアクションは発作の減少とは関係ありません NMDA受容体（グルタミン酸受容体）を遮断し、フェノバルビタールが非NMDA受容体に作用して、彼ら。

したがって、非NMDA（興奮性アミノ酸）受容体、またはAMPA（グルタメート受容体）でさえ、てんかん性障害（てんかん）に関連している可能性があります。

2. 吸収

薬物の吸収 血流に入ったことを示します. フェノバルビタールの場合、それは迅速かつ完全に発生します。

3. その他のプロパティ

フェノバルビタールは、非常に効果的で安全かつ安価な薬です。それは子供と大人の両方で使用することができます。ただし、小児科では注意が必要です。 しばしば認知機能の変化を引き起こします、行動の問題および中枢神経系（CNS）の覚醒（「逆説的な覚醒」と呼ばれる）。

その摂取量と投与量に関しては、一般的に1日1回の投与量が処方されています。これは、フェノバルビタールの半減期が長いためです。薬の半減期は、体がその50％を排除するのにかかる時間であることを忘れないでください。フェノバルビタールの長い半減期は、その効果がより長く続くことを意味します。

適応症

フェノバルビタールには、てんかん、発作（およびその予防）、重度の不眠症の3つの主な適応症があります。

1. エプレプシア

フェノバルビタールはてんかんの場合、特に 全身性発作とてんかん重積状態を緩和する. それが特に軽減する発作は、全身性強直間代型です（それらは脳全体に影響を及ぼします）。これらは、体のこわばり、腕や脚を繰り返し引っ張る、意識を失うなどの症状を引き起こします。

他のタイプの発作については、フェノバルビタールも効果的ですが、それほど効果的ではありません。これらは、部分的、ミオクローヌス性、および無動性の発作です。具体的には、脳の電気的活動が脳の特定の領域に限定されている場合、部分発作または部分発作が現れます; ミオクローヌスのものは、突然の非常に急速な四肢の震えを特徴とし、運動性のものは、筋緊張の喪失と転倒の可能性を特徴とします。

2. 発作

典型的なてんかん発作が繰り返され、体の1つまたは複数の筋肉の収縮と緊張が震えます。彼らは突然そして激しく現れます、 脳内の電気的活動の突然の増加の結果として、さらに、この活動は異常です。

フェノバルビタールは、これらの発作を予防し（予防）、緩和する（治療）ために使用されます。

3. 重度の不眠症

重度の不眠症の場合、フェノバルビタールも使用されます。不眠症は、睡眠を最小限に抑えるために睡眠を開始するのが困難になる睡眠障害です（発症の不眠症）。時間の（維持不眠症）または夜の終わりまで眠る（人は早く目を覚ます）（不眠症ターミナル）。

これらの場合、このバルビツール酸塩 短期治療として使用 （実際、開始から2、3週間後には効果が失われる可能性があるため、長期治療として使用することはお勧めしません）。

効果

知っておくべき興味深い事実は、てんかん性障害および/または発作のある小児集団では、現在フェノバルビタールであるということです。 カルバマゼピンやフェニトインなどの他の抗けいれん薬に置き換えられました、第一選択の薬として。

一方、てんかんには効果的な薬とされていますが、 その使用は不安障害のために推奨されていませんその効果が強すぎるため（実際、バルビツール酸塩は自殺行為を行うために広く使用されてきました）。

フェノバルビタールを用いた臨床研究に関しては、その有効性または毒性を研究（および/または実証）した厳密な研究は実際にはほとんどありません。

副作用

フェノバルビタールは、他のバルビツール酸塩と同様に、 多くの重要な悪影響を引き起こす可能性があります特に、行動の覚醒と多動性に関連するもの（特に幼児）。

一方、それはまた、認知機能（特に関連するもの）を変える可能性がありますインテリジェンス）、特に薬が長期間服用されている場合（低用量でも）低）。

フェノバルビタールの他の副作用には以下が含まれます 胃腸の不調、巨赤芽球性貧血（骨髄の細胞不足）および黄疸 （血中のビリルビンの増加）。

新生児のフェノバルビタールへの出生前曝露に関して、薬物が特定の機能障害を引き起こす可能性があることがわかっています女性の不規則な月経周期などの生殖、出産の減少、および発達の遅延思春期。

書誌参照：

スタール、S.M。（2002）。本質的な精神薬理学。神経科学的基盤と臨床応用。バルセロナ：アリエル。
Vademecum。 (2016). フェノバルビタール。
バルセシア、M。およびMalgor、L。 (2012). 抗けいれん薬または抗てんかん薬。医学薬理学、第4章、5：37-58。