Lofepramine (항우울제): 용도, 적응증 및 부작용
그만큼 삼환계 항우울제 우울 증상의 치료에 사용되는 약물군입니다.
로페프라민은 그 중 하나입니다. 이 약물은 주로 노르에피네프린과 세로토닌과 같은 여러 신경 전달 물질의 억제를 통해 기분에 대한 치료 효과를 발휘합니다. 그러나 대다수의 삼환계 항우울제와 마찬가지로 부작용과 부작용이 면제되지 않습니다.
이 기사에서는 로페프라민이 무엇이며 어떻게 작용하는지 설명합니다., 의학적 용도, 주요 부작용 및 금기 사항, 다른 유사한 항우울제와 비교한 임상 효능.
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Lofepramine: 특성 및 임상 용도
Lofepramine은 삼환계 항우울제에 속하는 약물입니다. 스웨덴 제약회사인 레오 파마슈티컬스(Leo Pharmaceuticals)에서 개발하여 수년간 시판되었습니다. 80년대에는 Gamanil, Lomont, Tymelyt라는 상표명으로 우울증 치료제로 사용되었습니다. 기타.
삼환계 항우울제는 기분 장애 및 우울 증상을 완화하기 위해 수십 년 동안 사용되어 왔지만 현재는 다음으로 대체되었습니다. 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI) 및 세로토닌-노르에피네프린 재흡수 억제제와 같이 부작용이 적은 또 다른 종류의 항우울제 (IRSN).
로페프라민은 주로 전구약물(비활성 화합물로 일단 대사되면 주로 재흡수를 억제하는 작용을 하는 또 다른 삼환계 항우울제인 데시프라민의 활성 물질) 노르에피네프린. 대다수의 삼환계 항우울제와 마찬가지로 모노아민 재흡수 억제(세로토닌, 도파민, 노르에피네프린 등)이 치료 효과를 발휘하는 방식입니다.
로페프라민의 초기 치료 용량은 보통 70mg 1일 2회입니다.. 일반적으로 복용량은 점진적으로 증가하고 환자는 매일 140mg에서 210mg 사이에서 복용할 수 있습니다. 이 약은 다른 삼환계 항우울제(예: 예를 들어 amineptine) 진정 작용을 일으키지 않습니다. 일부 활성화 효과는 로페프라민 치료 초기에 경험할 수 있으며, 일부 우울증 환자는 이를 불쾌하게 여깁니다.
행동의 메커니즘
Lofepramine은 강력하고 선택적인 재흡수 억제제입니다.
노르에피네프린 및 중등도의 세로토닌 재흡수 억제제. 또한 아세틸콜린 수용체의 약한 길항제 역할을 합니다. (무스카린성 유형). 이 약물은 고전적인 삼환계 항우울제 중 하나인 아미트립틸린보다 항콜린성 및 항히스타민 특성이 적습니다.이전에 논의한 바와 같이, 로페프라민은 광범위하게 데시프라민으로 대사됩니다. 그러나이 사실은 전반적인 효과에 실질적인 역할을 할 것 같지 않습니다. 데시프라민에 비해 낮은 독성 및 항콜린성 부작용, 임상적 효능 유지 동등한.
경구 투여 후 약물은 빠르게 흡수되고 lofepramine과 desipramine의 최고 혈장 농도는 각각 1시간과 4시간에 도달합니다. 이 항우울제의 혈장 제거 반감기는 매우 짧습니다. 그러나 데시프라민의 긴 소실 반감기(12~24시간)는 다음을 유발할 수 있습니다. 반복 투여에 따른 약물 축적, 투여 시작 시 고려해야 할 측면 치료.
부작용
삼환계 항우울제 사용 후 가장 흔한 이상반응은 다음과 같습니다. 불안, 초조, 불면증, 이상감각 또는 감각이상, 저혈압, 현기증, 과민성 및 혼란.
이러한 증상은 로페프라민에 의해 공유되며 다음과 같은 자체 부작용을 유발할 수도 있습니다(빈도는 확실하게 알려지지 않음).
1. 소화 효과
가장 흔한 소화 장애 중에는 변비, 설사, 구강 건조, 메스꺼움, 미각 또는 후각의 변화, 구토 등이 있습니다.
2. 심혈관 효과
로페프라민을 복용한 후 심장에 미치는 영향은 다음과 같습니다. 부정맥, 심전도 변화 시간의 함수로서의 심장의 전기적 활동), 비정상적인 심장 박동, 심장 차단, 심장 돌연사 및 심박수 높은.
3. 혈액 장애
이러한 혈액 장애의 빈도는 알려져 있지 않지만 비정상적인 혈구 수, 설탕 변화 및 낮은 혈중 나트륨 수치가 발생할 수 있습니다.
4. 유방 효과
로페프라민을 계속 사용하면 남성의 경우에도 유방이 커질 수 있습니다. 또한 수유나 임신과 관련되지 않은 자발적인 모유 분비가 있을 수도 있습니다.
5. 피부에 미치는 영향
로페프라민의 사용은 또한 비정상적이거나 과도한 발한, 탈모, 두드러기, 가려움증, 빛에 대한 민감성 증가, 발진과 같은 피부 질환을 유발할 수 있습니다.
6. 인지 및 정신과적 변화
정신적 영향에는 환각, 망상, 편두통, 조증 및 경조증, 발작 및 자살 행동이 포함됩니다.
7. 기타 효과
기타 이상 반응은 다음과 같습니다: 식욕 변화, 시야 흐림, 방광 비우기 어려움, 어눌한 말투 단어를 발음하는 데 필요한 근육을 움직일 수 있음), 간 문제, 이명(귀울림), 성기능 장애 (피. 예를 들어 발기 부전), 붓기 및 체중 변화.
금기 사항
로페프라민을 주의해서 사용하려면 다음 금기 사항에 주의하는 것이 좋습니다.
심혈관 질환
협우각 녹내장
신장 또는 간부전
심근 경색 후 회복 기간
부정맥의 경우(특히 심장 블록)
열광
아미오다론 또는 테르페나딘으로 치료를 받고 있는 사람
임상 효능
임상 시험에서 로페프라민은 효과적인 항우울제인 것으로 나타났습니다. 다른 유형의 질병을 가진 환자에게 하루 최대 210mg의 용량을 투여했을 때 2주 미만의 작용 우울증.
이중 맹검 통제 연구에 따르면 전반적인 항우울제 효능은 위약보다 훨씬 큽니다., 그리고 imipramine, amitriptyline, clomipramine, maprotiline 및 mianserin과 비슷합니다.
우울증 환자를 대상으로 6주 동안 수행된 3건의 연구에서 lofepramine은 다음 척도 점수를 감소시켰습니다. 약 60%의 해밀턴 우울증, 이는 imipramine 및 amitriptyline에 의해 생성된 것과 유사하고 다음에서 생성된 것보다 컸습니다. 클로미프라민. 또한, 4주 동안 진행된 2건의 무비교 다기관 연구 결과, 로페프라민은 그 특성 외에도 상당한 불안 완화 효능이 있다고 결론지었습니다. 항우울제.
마지막으로, 138명의 난치병 환자 치료에서 파록세틴과 로페프라민을 비교한 또 다른 6주 이중 맹검 무작위 연구를 지적할 가치가 있습니다. 주요 우울 장애. 결과는 lofepramine의 항우울제 효능이 환자 치료에서 paroxetine의 효능과 비슷하다는 것을 보여주었습니다. 몽고메리-아스버그 척도의 평균 총점에서 두 그룹 모두 우울하고 유사한 개선을 얻었습니다. 우울증.
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