Fenotiazinai: šios vaistų grupės savybės ir naudojimas

Yra daug antipsichozinių vaistų rūšių, priklausomai nuo jų cheminės struktūros, atradimo (pirmos ar antros kartos), veikimo mechanizmo ir kt. Šiame straipsnyje pažinsime fenotiazinus.

Fenotiazinai sudaro antipsichozinių vaistų grupės cheminę struktūrą, naudojamą gydymui įvairiems rimtiems psichikos ir emociniams sutrikimams, taip pat pykinimui ir vėmimui mažinti (narkotikai antiemetikas). Kai kurie fenotiazino vaistai yra chlorpromazinas ir levopromazinas.

• Susijęs straipsnis: "Psichoaktyvių vaistų rūšys: vartojimas ir šalutinis poveikis"

Fenotiazinai: cheminis junginys

Terminas fenotiazinai reiškia cheminiai junginiai, turintys dviejų benzeno žiedų triciklinį branduolį („feno“). Du žiedai yra sujungti per žiedą su sieros atomu („tio“) ir azoto atomu („azo“). Trijų anglies šoninė grandinė (alifatinė arba ciklinė) yra prijungta prie azoto atomo.

Tai gelsvas arba žalsvas kristalinis junginys, tirpus karštoje acto rūgštyje, benzene ir kituose tirpikliuose. Chemiškai tai yra lakus organinis junginys ir toksiškas aplinkai.

Kilmė

Fenotiazinus iš pradžių kaip vaistus nuo maliarijos vartojo Paul Ehrlich, o vėliau kaip antihistamininius vaistus Danielis Bovetas. Savo ruožtu Henry Laborit ir Pierre Huguenard naudojo fenotiazinus anestezijoje, kad neutralizuotų „chirurginio šoko“ poveikį..

Tai paskatino juos atrasti prometaziną ir chlorpromaziną – tai pirmoji medžiaga, kurią pripažino Jeanas Delay ir Pierre'as. Deniker, kuris parodė veiksmingas antipsichozines savybes gydant šizofreniją (pirmasis antipsichozinis vaistas, kaip pamatysime vėliau). Persiųsti).

Iš pradžių fenotiazinas Jis buvo sukurtas kaip sintetinis dažiklis 1883 m.. Jo sintezę lėmė vokiečių organinis chemikas Bernthsenas, XIX amžiaus pabaigoje, kai tekstilės pramonėje buvo kuriami dažikliai.

Laikui bėgant fenotiazinai įgavo ne tik dažų pramonės, bet ir tekstilės pramonės svarbą. Remiantis įvairiomis išvadomis apie fenotiazinus ir kitus dažus, jie turėjo didelį poveikį vaistų pramonei.

Charakteristikos

fenotiazinai, Be to, kad jie priklauso antipsichozinių vaistų grupei (dėl savo struktūros), jie yra bendro naudojimo antiemetikai. (užkirsti kelią vėmimui ar pykinimui). Jie yra veiksmingi esant labai įvairiems mažo ar vidutinio intensyvumo dirgikliams; priešingai, jie nėra veiksmingi vėmimui dėl stiprių vėmimą skatinančių vaistų (dirgiklių, sukeliančių vėmimą), pvz., chemoterapijos su cisplatina.

Atrodo, kad yra dozės ir poveikio santykis, tačiau šalutinio poveikio atsiradimas riboja maksimalią dozę. Šis poveikis apima distonines reakcijas (ypač vaikams), sedaciją ir hipotenziją.

• Galbūt jus domina: "Antipsichozinių vaistų (arba neuroleptikų) tipai"

Chlorpromazinas: pirmasis antipsichozinis vaistas

Vienas iš geriausiai žinomų fenotiazinų yra chlorpromazinas. Chlorpromazinas buvo pirmasis fenotiazino antipsichozinis vaistas, prieinamas farmakoterapijoje (taip pat pirmasis, apskritai), ir buvo atrastas prieš pusę amžiaus.

Tai buvo didžiulė revoliucija psichiatrijoje. ir pradėti gydyti psichikos sutrikimus iš kitos perspektyvos. Be to, tai buvo sėkla pradėti plėtoti mokslinius tyrimus tokioje srityje kaip psichofarmakologija.

Kaip ir kitų fenotiazino antipsichozinių vaistų, chlorpromazino poveikis (veikimo mechanizmas) yra raminantis, antipsichozinis, vėmimą slopinantis ir raminantis.

Vaikinai

Yra trys fenotiazinų tipai, pagal jų struktūrą: alifatiniai fenotiazinai, su tokiais vaistais kaip Chlorpromazinas ir Levopromazinas; piperidino fenotiazinai (tioridazinas) ir piperazino fenotiazinai (flufenazinas, perfenazinas ir trifluperazinas).

Šalutiniai poveikiai

Fenotiazinai gali sukelti įvairius nepageidaujamus poveikius, tokius kaip:

1. cholestazinė gelta

Tai yra alerginio pobūdžio nepageidaujama reakcija, susijusi su fenotiazinų vartojimu. Jo eiga yra gerybinė, pasikeičia nutraukus gydymą ar pakeitus vaistus. Apskaičiuota, kad jo paplitimas yra 0,5 % gydytų asmenų ir paprastai pasireiškia pirmąjį gydymo mėnesį.

2. kraujo diskrazijos

Šis simptomas taip pat yra alergiškas. Kraujo diskrazija yra bet kurios kraujo sudedamosios dalies kraujo sutrikimas. Dažniausios diskrazijos yra lengva leukocitozė, eozinofilija arba leukopenija.

Agranulocitozė yra rimčiausia, nes jis gali sukelti mirtį dėl imunodeficito sindromo, kurį sukelia fenotiazinų, ypač klozapino, vartojimas. Pastaruoju atveju jo paplitimas yra 10/1000 gydytų asmenų.

3. dermatologinės reakcijos

Yra apie neatidėliotinos padidėjusio jautrumo reakcijos, tokios kaip dilgėlinė arba fotosensibilizacija. Vartojant dideles fenotiazinų dozes, saulės spindulių paveiktose kūno vietose taip pat gali atsirasti melsvai pilkų zonų; Kita vertus, buvo aprašyti pigmentinės retinopatijos atvejai vartojant tioridaziną.

Pigmentinė retinopatija arba pigmentinis retinitas yra degeneracinių ir paveldimų ligų grupė, kuri pažeidžia akis ir kurioms būdingas lėtas ir progresuojantis regėjimo praradimas. Toks praradimas, bent jau ankstyvoje stadijoje, paveikia naktinį ir periferinį regėjimą ir sukelia aklumą.