Adrenerginiai receptoriai: kas jie yra, funkcijos ir tipai

Adrenerginiai receptoriai yra receptorių tipas, prie kurio prisijungia katecholaminai.. Jie dalyvauja įvairiose simpatinės nervų sistemos funkcijose, kurios apima kovos ir skrydžio reakcijas.

Toliau mes išsamiau išnagrinėsime šių receptorių tipus ir potipius, be to, paaiškinsime, su kuo kiekvienas iš jų yra susijęs.

• Susijęs straipsnis: "Neuroniniai receptoriai: kas jie yra, tipai ir veikimas"

Kas yra adrenerginiai receptoriai?

Adrenerginiai receptoriai, dar vadinami adrenoreceptoriais, yra receptoriai, kurie susijungia su G baltymais. Dvi medžiagos, kurios jungiasi su jais, yra noradrenalinas ir adrenalinas, kurios yra dvi katecholaminų. Jose taip pat dedami kai kurie beta adrenoblokatorių tipo vaistai, β2 ir α2 agonistai, naudojami hipertenzijai ir astmai gydyti, be kitų sveikatos būklių.

Daugelyje kūno ląstelių yra adrenerginių receptorių, prie kurių jungiasi katecholaminai, aktyvindami receptorius ir sukeldami simpatinės nervų sistemos stimuliaciją. Ši sistema yra atsakinga už kūno paruošimą skrydžio ar kovos situacijai, todėl vyzdžiai išsiplečia širdies plakimas ir iš esmės mobilizuojama reikiama energija, kad būtų galima išgyventi potencialiai pavojingoje situacijoje arba įtemptas.

• Galbūt jus domina: "Neuromediatorių tipai: funkcijos ir klasifikacija"

Šių receptorių istorija

XIX amžiuje idėja, kad simpatinės nervų sistemos stimuliavimas gali reikšti kai kurie organizmo pokyčiai, jei buvo viena ar kelios tai sukeliančios medžiagos aktyvinimas. Tačiau tik kitame amžiuje buvo pasiūlyta, kaip šis reiškinys įvyko:

Viena hipotezė teigė, kad yra du skirtingi neurotransmiterių tipai, kurie darė tam tikrą poveikį simpatiniams nervams. Kitas teigė, kad vietoj dviejų tipų neurotransmiterių turėtų būti dviejų tipų detektoriaus mechanizmai, skirti tam pačiam neurotransmiteris, ty būtų dviejų tipų receptoriai, skirti tai pačiai medžiagai, o tai reikštų dviejų tipų atsakymai.

Pirmąją hipotezę pasiūlė Walteris Bradfordas Cannonas ir Arturo Rosenbluethas, kurie pasiūlė dviejų neurotransmiterių egzistavimą. Vienas, kuris būtų stimuliuojantis, buvo vadinamas simpatinu E („sužadinimas“), o kitas, kuris slopintų, buvo simpatinas I („slopinimas“).

Antrasis pasiūlymas sulaukė palaikymo 1906–1913 m. Henry Hallettas Dale'as ištyrė adrenalino, tuo metu vadinamo adrenalinu, švirkščiamo gyvūnams arba į žmogaus kraują, poveikį. Sušvirkšta ši medžiaga padidino kraujospūdį. Kai gyvūnas buvo veikiamas ergotoksino, jo kraujospūdis sumažėjo.

Dale'as pasiūlė tokią idėją ergotoksino sukeltas mioneurinių motorinių jungčių paralyžius, tai yra tos kūno dalys, kurios yra atsakingos už kraujospūdžio kontrolę. Jis nurodė, kad normaliomis sąlygomis egzistuoja mišrus mechanizmas, sukeliantis ir paralyžių, ir jo aktyvavimą, sukeldamas susitraukimą arba atsipalaidavimą, priklausomai nuo aplinkos poreikiai ir organiniai poreikiai, ir kad šie atsakymai buvo pateikti remiantis tuo, ar ta pati medžiaga paveikė vieną ar kitą sistemą, o tai reiškia du skirtingus atsakymai.

Vėliau, 1940-aisiais, buvo atrasta, kad medžiagos, chemiškai susijusios su adrenalinu, gali sukelti įvairias organizmo reakcijas. Šis įsitikinimas buvo sustiprintas matant, kad raumenys iš tikrųjų turi dviejų skirtingų tipų mechanizmus, kurie gali reikšti du skirtingus atsakus į tą patį junginį. Atsakymai buvo sukelti atsižvelgiant į receptorių, kuriuose buvo patalpintas adrenalinas, tipą, vadinant juos α ir β.

Receptorių tipai

Yra dvi pagrindinės adrenoreceptorių grupės., kurie iš viso yra suskirstyti į 9 potipius:

αs skirstomos į α1 (su Gq baltymu susietas receptorius) ir α2 (su Gi baltymu susietas receptorius).

• α1 turi 3 potipius: α1A, α1B ir α1D
• α2 turi 3 potipius: α2A, α2B ir α2C

β skirstomi į β1, β2 ir β3. Visi trys susieja su Gs baltymais, bet β2 ir β3 receptoriai taip pat susijungia su Gi baltymais.

kraujotakos funkcija

epinefrino reaguoja tiek į α, tiek į β adrenerginius receptorius, apimantis įvairių tipų kraujotakos sistemos reakcijas. Tarp šių poveikių yra vazokonstrikcija, susijusi su α receptoriais, ir vazodilatacija, susijusi su β receptoriais.

Nors buvo pastebėta, kad α-adrenerginiai receptoriai yra mažiau jautrūs epinefrinui, kai jie suaktyvinamos farmakologine šios medžiagos doze, jos sukelia vazodilataciją, kurią sukelia β-adrenerginis. Taip yra dėl to, kad α1 receptoriai yra labiau periferiniai nei β receptoriai, ir dėl šio aktyvavimo su farmakologinėmis dozėmis jie gauna medžiagą anksčiau nei α receptoriai nei β receptoriai. Didelės epinefrino dozės kraujyje sukelia vazokonstrikciją.

• Galbūt jus domina: "Metabotropiniai receptoriai: jų savybės ir funkcijos"

potipių

Priklausomai nuo receptorių vietos, raumenų reakcija į adrenaliną yra skirtinga. Lygiųjų raumenų susitraukimas ir atsipalaidavimas paprastai būna mažas.. Ciklinis adenozino monofosfatas turi skirtingą poveikį lygiiesiems raumenims nei širdies raumenims.

Ši medžiaga, randama didelėmis dozėmis, prisideda prie lygiųjų raumenų atsipalaidavimo, didėja taip pat susitraukimas ir širdies plakimas širdies raumenyse, poveikis, iš pirmo žvilgsnio, priešintuityvus.

α receptoriai

Skirtingi α receptorių potipiai turi bendrų veiksmų. Tarp šių bendrų veiksmų, kaip pagrindiniai, yra šie:

• Vazokonstrikcija.
• Sumažėjęs lygiųjų audinių mobilumas virškinimo trakte.

Kai kurios α agonistų medžiagos gali būti naudojamos slogai gydyti, nes jos mažina gleivių išsiskyrimą. Feochromocitomai gydyti gali būti naudojamos α antagonistinės medžiagos, nes jie sumažina norepinefrino sukeltą kraujagyslių susiaurėjimą, atsirandantį sergant šia liga.

1. α1 receptorius

Pagrindinis veiksmas, kurį atlieka α1 receptoriai apima lygiųjų raumenų susitraukimą. Jie sukelia daugelio venų, įskaitant odoje, virškinimo trakte, inkstų arterijoje ir smegenų venose, vazokonstrikciją. Kitos sritys, kuriose gali atsirasti lygiųjų raumenų susitraukimas, yra šios:

• Šlapimtakis
• Skirtingas laidininkas.
• Plaukuoti raumenys.
• nėščia gimda
• Šlaplės sfinkteris.
• Bronchioliai.
• Ciliarinio kūno venos.

α1 antagonistai, tai yra tos medžiagos, kurios kartu sukelia veiksmus, priešingus tiems, kuriuos atliktų agonistai, vartojami hipertenzijai gydyti, skatinantys kraujospūdžio sumažėjimą, taip pat gerybinė prostatos hiperplazija.

2. α2 receptorius

α2 receptorius susijungia su Gi/o baltymais. Šis receptorius yra presinapsinis ir sukelia neigiamą grįžtamąjį poveikį, tai yra, kontroliuoja adrenergines medžiagas, tokias kaip norepinefrinas.

Pavyzdžiui, kai norepinefrinas išsiskiria į sinapsinį tarpą, jis aktyvuoja šį receptorių, sumažina norepinefrino išsiskyrimą iš presinapsinio neurono ir taip išvengti perprodukcijos, kuri reikštų neigiamą poveikį visam kūnui.

Tarp α2 receptoriaus veiksmų yra šie:

• Sumažinti insulino išsiskyrimą kasoje.
• Padidinkite gliukagono išsiskyrimą kasoje.
• Virškinimo trakto sfinkterių susitraukimas.
• Norepinefrino išsiskyrimo centrinėje nervų sistemoje kontrolė.
• Padidinti trombocitų agregaciją.
• Sumažinti periferinių kraujagyslių pasipriešinimą.

α2 agonistų medžiagos gali būti naudojamos hipertenzijai gydyti, nes jie mažina kraujospūdį, padidindami simpatinės nervų sistemos veiklą.

Tų pačių receptorių antagonistai naudojami impotencijai gydyti, atpalaiduoja varpos raumenis ir skatina kraujotaką šioje srityje; depresija, nes jie kelia nuotaiką padidindami norepinefrino sekreciją.

β receptoriai

β receptorių agonistai naudojami širdies nepakankamumui gydyti, nes jie padidina širdies reakciją kritiniu atveju. Jie taip pat naudojami esant kraujotakos šokui, perskirstant kraujo tūrį.

β antagonistai, vadinami beta adrenoblokatoriais, vartojami širdies aritmijai gydyti, nes mažina sinoatrialinio mazgo atsaką ir stabilizuoja širdies funkciją. Kaip ir agonistai, antagonistai taip pat gali būti naudojami sergant širdies nepakankamumu, kad būtų išvengta staigios mirties, susijusios su šia būkle, kuri dažniausiai atsiranda dėl išemijos ir aritmijų.

Jie taip pat naudojami hipertiroidizmui, sumažinant pernelyg didelį periferinį sinapsinį atsaką.. Sergant migrena jie naudojami siekiant sumažinti tokio tipo galvos skausmo priepuolių skaičių. Sergant glaukoma, jie vartojami akies spaudimui mažinti.

1. β1 receptorius

Padidina širdies atsaką didindamas širdies susitraukimų dažnį, laidumo greitis ir eigos tūris.

2. β2 receptorius

β2 receptorių veiksmai apima:

• Bronchų, virškinamojo trakto, venų ir griaučių raumenų lygiųjų raumenų atpalaidavimas.
• Riebalinio audinio lipolizė (riebalų deginimas).
• Gimdos atpalaidavimas ne nėščioms moterims.
• Glikogenolizė ir gliukoneogenezė.
• Stimuliuoja insulino sekreciją.
• Susitraukiantys virškinamojo trakto sfinkteriai.
• Imunologinis smegenų bendravimas.

β2 agonistai naudojami gydyti:

• Astma: sumažina bronchų raumenų susitraukimą.
• Hiperkalemija: padidina kalio pasisavinimą ląstelėse.
• Priešlaikinis gimdymas: sumažina gimdos lygiųjų raumenų susitraukimą.

3. β3 receptorius

Tarp β3 veiksmų yra padidinti riebalinio audinio lipolizę ir atpalaiduoti šlapimo pūslę.

β3 receptorių agonistai gali būti naudojami kaip svorio mažinimo vaistai, nors jų poveikis vis dar tiriamas ir buvo siejamas su nerimą keliančiu šalutiniu poveikiu: drebėjimu galūnes.

Bibliografinės nuorodos:

• Adomas, a. ir Pratas, G. (2016). Psichofarmakologija: veikimo mechanizmas, poveikis ir terapinis valdymas. Barselona, ​​Ispanija. Marge medicinos knygos.