Zopiklonas: naudojimas, veikimo mechanizmas ir nepageidaujamos reakcijos

Pastaraisiais metais išpopuliarėjo Z vaistai – migdomųjų vaistų klasė, kuri konkuruoja su benzodiazepinais kaip pasirinktas vaistas nuo nemigos.

Šiame straipsnyje mes analizuosime zopiklono farmakologinės savybės, naudojimas ir nepageidaujamos reakcijos, vienas ryškiausių šios grupės anksiolitikų.

• Susijęs straipsnis: "Psichoaktyvių vaistų rūšys: vartojimas ir šalutinis poveikis"

Kas yra zopiklonas?

Zopiklonas yra psichoaktyvus vaistas iš migdomųjų ir raminamųjų – medžiagų, kurios slopina centrinės nervų sistemos veiklą, skatina atsipalaidavimą ir miegą. Tai palyginti naujas vaistas: 1986 metais jį rinkai pristatė prancūzų kompanija Rhône-Poulenc.

Kartu su zolpidemu, zaleplonu ir eszopiklonu zopiklonas priklauso „Z vaistų“ grupei. (be ciklopirolonų). Šie migdomieji vaistai, kurie padidina GABA neuromediatoriaus veikimą panašiai kaip ir benzodiazepinai, pastaraisiais metais išpopuliarėjo nemigos gydymui.

Nors zopiklono sukeltas atsipalaidavimas pirmiausia vyksta centrinėje nervų sistemoje, jis taip pat mažiau veikia periferinę nervų sistemą ir raumenis. Todėl jis turi nedidelį raumenis atpalaiduojantį ir prieštraukulinį poveikį, kuris pridedamas prie anksiolitinio ir migdomojo tipo.

Kam tai?

zopiklonas Jis daugiausia skiriamas esant nemigai, ne tik susitaikymui, bet ir priežiūrai, nes sumažina miego vėlavimą, o raminantis poveikis išlieka kelias valandas. Priešingai nei kiti migdomieji vaistai, zopiklonas reikšmingai nekeičia miego fazių.

Apskritai gydymas zopiklonu ribojamas iki vienos ar dviejų savaičių arba daugiausiai mėnesio. Taip yra dėl to, kad organizmas lengvai išsivysto farmakologinę toleranciją, todėl norint gauti tą patį poveikį, dozę reikia didinti laipsniškai; tai yra pagrindinis veiksnys, paaiškinantis priklausomybę ar priklausomybę nuo psichoaktyvių medžiagų.

Nors zopiklonas ir kiti Z vaistai buvo laikomi pranašesniais už benzodiazepinus kelerius metus, naujausi tyrimai rodo, kad jo gydomojo poveikio intensyvumas yra labai panašus. Be to, zopiklonas galėjo turėti priklausomybės potencialas net didesnis nei benzodiazepinų, ypač kartu su alkoholiu.

Tiesą sakant, besaikis zopiklono vartojimas kartu su alkoholiu ar kitais psichoaktyviais vaistais yra gana dažnas reiškinys. Daugeliu atvejų šie veiksmai yra skirti pramoginiams tikslams arba yra susiję su savigyda ir žymiai padidina eismo įvykio riziką.

• Galbūt jus domina: "Išvenkite nemigos padarinių naudodami šiuos 5 pagrindinius klavišus"

Veikimo mechanizmas ir farmakokinetika

Zopiklonas turi agonistinį (t. y. stiprinantį) poveikį ant BZ1 benzodiazepino receptorių, susijusių su GABA išsiskyrimu arba gama-aminosviesto rūgštis. GABA, mažinantis neuronų jaudrumą, yra pagrindinis slopinantis neurotransmiteris centrinėje nervų sistemoje; Tai taip pat skatina raumenų atsipalaidavimą.

Šis veikimo mechanizmas prilygsta benzodiazepinams, kurie daugelį dešimtmečių buvo plačiausiai vartojami anksiolitikai. Abiejų tipų vaistai jungiasi prie tų pačių GABAerginių receptorių klasių, sukeldami labai panašų gydomąjį poveikį ir nepageidaujamas reakcijas.

Tačiau zopiklonas smegenų bangas miego metu veikia mažiau nei benzodiazepinai. Šis vaistas sutrumpina I stadijos miegą (tai paaiškina, kodėl jis sumažina miego vėlavimą), bet nekeičia REM miego. Be to prailgina lėtosios bangos stadijas ir II fazę, kuris gali būti teigiamas arba bet kuriuo atveju nėra pernelyg trikdantis.

Tai greitai rezorbuojamas psichoaktyvus vaistas, kurio didžiausias poveikis pasireiškia praėjus maždaug 2 valandoms po pavartojimo, nors poveikis pastebimas po 1 valandos. Vidutinė gyvenimo trukmė svyruoja nuo 4 su puse valandos iki 7 su puse valandos; Štai kodėl Jis veiksmingas ankstyvo pabudimo gydymui..

Nepageidaujamos reakcijos ir šalutinis poveikis

Vienas iš dažniausiai pasitaikančių šalutinių zopiklono reiškinių, susijusių su centrine nervų sistema, yra per didelis mieguistumas, susilpnėjęs pažintinis gebėjimas (dėl to pablogėja atmintis, ypač į priekį atmintyje), nerimas, depresijos simptomai, raumenų problemos ir koordinacija.

Kiti dažni simptomai yra burnos džiūvimas, padidėjęs ir sumažėjęs apetitas, dispepsija (virškinimo sutrikimas, kuriam būdingas deginimas, skausmas ir vidurių pūtimas), vidurių užkietėjimas ir bloga kvėpavimas. Ypač dažna reakcija vartojant zopikloną yra suvokimas kartaus ir nemalonaus skonio burnoje.

Galvos skausmas, šaltkrėtis, širdies plakimas, psichomotorinis susijaudinimas, priešiškumas, agresyvumas, košmarai, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, svorio kritimas, dilgėlinė, raumenų spazmai, parestezijos, dusulys (dusulys) ir sumažėjęs troškimas seksualinis. Tačiau šios nepageidaujamos reakcijos yra retesnės nei ankstesnės.

Per didelis zopiklono vartojimas gali sukelti komą kadangi, jei dozė yra didelė, šio vaisto slopinamasis poveikis centrinei nervų sistemai yra labai reikšmingas. Tačiau jei tuo pačiu metu nevartojama kokia nors kita depresiją sukelianti medžiaga, pavyzdžiui, alkoholis, perdozavimas greičiausiai nesukels mirties.