Esketaminas: šio vaisto vartojimas ir šalutinis poveikis

Esketaminas yra vaistas kuris tiekiamas kaip nosies purškalas, skirtas naudoti kaip aerozolis ir kuris yra skirtas atsparios depresijos gydymui ir kaip bendras anestetikas. Tai palyginti naujas ir daug žadantis vaistas didžiųjų depresinių sutrikimų, nereaguojančių į įprastinį gydymą antidepresantais, srityje.

Šiame straipsnyje paaiškiname, kas yra esketaminas, jo naudojimas medicinoje ir veikimo mechanizmas, pagrindinis šalutinis poveikis ir kontraindikacijos, į kurias reikia atsižvelgti.

• Susijęs straipsnis: "Psichoaktyvių vaistų rūšys: vartojimas ir šalutinis poveikis"

Kas yra esketaminas?

Esketaminas yra vaistas, naudojamas kaip bendrasis anestetikas ir kaip vaistų terapija depresijai gydyti atsparus gydymui. Jis buvo sukurtas 1997 m. Johnson & Johnson laboratorijoje, iš pradžių kaip greitai veikiantis antidepresantas.

2017 m. šis vaistas buvo patvirtintas suaugusiųjų, turinčių depresijos simptomų, atsparių įprastinei farmakoterapijai, gydymui. didelė savižudybės rizika – asmenų, kurie negali laukti, kol antidepresantai pradės veikti, profilis klasika.

Esketaminas yra populiarios medicinoje ir pramogoms skirtos medžiagos: ketamino cheminis variantas (S-enantiomeras). Šis vaistas naudojamas kaip bendras anestetikas ligoninėse ir buvo ištirtas galimas jo antidepresinis poveikis, nors jis taip pat naudojamas pramoginiais tikslais subanestetinės dozės, sukeliančios haliucinacinį poveikį ir beveik mirties išgyvenimus, kurių metu asmuo patiria ekstrakorporinius pojūčius ir būsenas mistikai.

Tačiau esketaminas yra nosies purškalas, skirtas vartoti aerozolio pavidalu ji taip pat padeda išvengti galimo piktnaudžiavimo šia medžiaga, nors vaistinėse jos dar nėra ispanų.

medicinos reikmėms

Esketaminas naudojamas kaip bendras anestetikas, kaip ir jo cheminis variantas, ketaminas, kuriam būdingos terapinės indikacijos. Didelės rizikos pacientams atliekama anestezijos sukėlimas., pvz., sergantieji anafilaksiniu šoku, sergant septiniu šoku, sunkiu bronchų spazmu, sunkiu kepenų nepakankamumu, širdies tamponada ir konstrikciniu perikarditu.

Jo anestezijos potencialas taip pat naudojamas kitoms ligoms, pavyzdžiui, gydant nudegimus. ir tais atvejais, kai jis reikalingas kaip vietinės anestezijos su nervų blokais papildymas Nebaigtas.

Kitas įprastas esketamino naudojimas yra greitai veikiantis antidepresantas., ypač nuo gydymui atsparios depresijos. Šis klinikinis vaizdas apibūdina žmones, kenčiančius nuo didžiosios depresijos sutrikimo, kurie laikui bėgant nereaguoja į įprastinius antidepresantus.

Nosies purškalo pateikimo pranašumas yra neinvazinis metodas (skirtingai nuo injekcijos į veną) ir patogesnis vaistu gydomų asmenų profiliui. Tačiau atliktų tyrimų metu buvo galima įsitikinti, kad pacientai, pavartoję vaisto iki per nosį, jie turėjo sėdėti 2 valandas, kad būtų išvengta šalutinio poveikio, susijusio su vaisto vartojimu. esketaminas.

Klinikiniai intranazinio esketamino tyrimai parodė greitą ir reikšmingą veiksmingumą. 2018 metais atliktame tyrime Canuso et. al, esketaminas, vartojamas į nosį du kartus per savaitę, kartu su geriamaisiais antidepresantais, sumažino minčių apie savižudybę ir depresiją 4 ir 24 val., nors gydymo pabaigoje, po 4 savaičių, jo poveikis nebuvo pranašesnis už intranazalinio placebo, vartojamo kartu su antidepresantais.

• Galbūt jus domina: "Antidepresantų rūšys: savybės ir poveikis"

Veiksmo mechanizmas

Esketaminas yra maždaug dvigubai stipresnis kaip anestetikas nei raceminis ketamino ir turi tris ar keturis kartus didesnį afinitetą NMDA receptoriams. Šio tipo receptoriai atlieka svarbų vaidmenį pažinimo procesuose, tokiuose kaip mokymasis, neuronų plastiškumas ar atmintis.

Iš esmės esketamino veikimo mechanizmas yra nekonkurencinis NMDA receptorių antagonistas, palengvina glutamato receptorių ir AMPA receptorių moduliavimą. Šių receptorių aktyvinimas padidina neurotrofinių faktorių (baltymų, kurie skatina neuronų grupių išlikimą), kurios palankiai vertina trumpalaikį ir ilgalaikį antidepresinį poveikį terminas.

Glutamato receptorių moduliavimas (ir sinaptinių ryšių tarp neuronų grupių atkūrimas) yra viena iš savybių. šio vaisto savybes, nes dauguma klasikinių antidepresantų neveikia šios sistemos, o veikia kitas sistemas, pvz. dopaminerginis arba serotoninerginis.

Esketaminas taip pat tam tikru mastu veikia kaip dopamino reabsorbcijos inhibitorius, tačiau skirtingai nei ketaminas, jis nesąveikauja su sigma receptoriais. Kita vertus, šis vaistas linkęs padidinti gliukozės metabolizmą priekinėje žievėje; Tai gali būti dėl disociacinio arba haliucinogeninio poveikio, kurį esketaminas gali turėti tam tikromis dozėmis.

Šalutiniai poveikiai

Didžioji dauguma tyrimų, atliktų su esketaminu, patvirtino vaisto saugumą ir veiksmingumą. Tačiau, kaip ir visi vaistai, Jis neturi galimo šalutinio poveikio po jo vartojimo.. Tarp labiausiai paplitusių verta pabrėžti šiuos dalykus:

• Pykinimas
• galvos svaigimas
• Skonio pojūčio pakitimai
• galvos svaigimas
• metalo skonis
• galvos skausmas
• Parestezija (dilgčiojimo pojūtis)
• Neryškus matymas
• Nervingumas ar nerimas

kontraindikacijos

Prieš naudodami esketamino nosies purškalą, atsižvelkite į kontraindikacijas kas vartoja šį vaistą, ir pasikonsultuokite su sveikatos priežiūros specialistu, atsakingu už jūsų medicininę priežiūrą. Štai keletas atsargumo priemonių, kurių reikia atsiminti:

• Alergija esketaminui, ketaminui ar bet kokiems vaistams ar sudedamosioms dalims, kurios yra nosies purškalo sudėtyje.
• Amfetaminų, anksiolitikų, armodafinilio, MAO inhibitorių, pvz., fenelzino, prokarbazino, vartojimas, tranilciprominas, selegilinas, metilfenidatas, modafinilas, opioidiniai vaistai, vaistai nuo traukulių, raminamieji vaistai.
• Smegenų, krūtinės, skrandžio, rankų ar kojų kraujagyslių ligos; arterioveniniai apsigimimai arba buvę smegenų kraujavimai.
• Anamnezėje buvęs insultas, širdies priepuolis, smegenų sužalojimas arba būklė, dėl kurios padidėja spaudimas smegenyse. Širdies vožtuvų liga, širdies nepakankamumas, aukštas kraujospūdis, lėtas ar nereguliarus širdies plakimas, dusulys, krūtinės skausmas, širdies ar kepenų liga.
• Nėštumas ar žindymas.
• Jei ruošiatės atlikti operaciją, įskaitant dantų chirurgiją.

Bibliografinės nuorodos:

• Canuso, C. M., Singhas, J. B., Fedgchin, M., Alphs, L., Lane, R., Lim, P.,... ir Drevetsas, W. c. (2018). Intranazinio esketamino veiksmingumas ir saugumas greitam depresijos simptomų mažinimui ir Savižudybė pacientams, kuriems yra neišvengiama savižudybės rizika: dvigubai aklo, atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamas tyrimas. Amerikos psichiatrijos žurnalas, 175(7), 620-630.
• Freedmanas, R., Brownas, A. S., Cannon, T. D., Drusas, B. G., Earls, F. J., Escobar, J.,... ir Maybergas, H. S. (2018). Ar galima sukurti saugaus ketamino vartojimo sistemą? Am J Psychiatry, 175(7).