Naloksonas: šio vaisto vartojimas ir šalutinis poveikis

Naloksonas yra opioidų antagonistas vartojamas apsinuodijimui opiatais ar perdozavimu (ypač heroinu) gydyti. Jis taip pat turi vieną iš indikacijų kvėpavimo slopinimams ar CNS (centrinės nervų sistemos) depresijoms gydyti.

Šiame straipsnyje mes sužinosime apie jo savybes, vartojimo būdus, veikimo mechanizmą, nepageidaujamas reakcijas, indikacijas ir atsargumo priemones, kurių reikėtų imtis dėl jo naudojimo.

• Susijęs straipsnis: "Psichotropinių vaistų rūšys: vartojimas ir šalutinis poveikis"

Naloksonas: charakteristikos

Naloksonas yra opioidų antagonistas, kuris yra nurodytas gydyti apsinuodijimą opioidais ir kvėpavimo slopinimą. Tai, kad jis yra opiatų antagonistas, reiškia, kad jis „sulėtina“ arba blokuoja šios medžiagos poveikį. Paprastai jis skiriamas kaip injekcinis tirpalas.

Pagrindinė naloksono kontraindikacija yra padidėjęs jautrumas jamarba padidėjęs jautrumas jo pagrindiniam junginiui - naloksono hidrochloridui (arba bet kuriai pagalbinei medžiagai).

Opiatai

Norint suprasti, kaip veikia naloksonas, taip pat naudinga žinoti, kas yra opiatas.

Opioidai yra medžiagos, mažinančios skausmą, tai yra nuskausminančios medžiagos. Tai yra natūralios medžiagos (iš sėklų, vadinamų „aguonomis“), tačiau jas taip pat galima sintetinti; kas daugiau, gali būti vartojami kaip narkotikai arba kaip vaistai (atsižvelgiant į jo naudojimą, savybes ir pan.). Ar opiatai morfinas, heroino, hidrokodonas, kodeinas ir kt. Šios molekulės veikia prisijungdamos prie opioidų receptorių (tam tikro tipo baltymų), sumažinant asmens skausmo suvokimą.

Administravimo būdai

Toliau vartojant naloksoną, tai paprastai leidžiamas į veną (IV) per injekcinį tirpalą. Jis taip pat gali būti švirkščiamas į raumenis (IM) arba į veną leidžiama infuzija. Paskutinis, mažiau žinomas, vartojimo būdas susideda iš nuolatinio į veną įvedamo tirpalo įvedimo į kraują; Tai atliekama per kateterį, įkištą į periferinę ar centrinę veną.

Tačiau svarbu pažymėti, kad ūminiais atvejais (ypač perdozavus opioidų, pvz., Heroino), rekomenduojamas vartojimo būdas bus į veną (IV), nes poveikis pasireiškia greičiau; konkrečiai, poveikis išryškėja maždaug po 2 minučių. Poveikio trukmė visada priklausys nuo dozės; tačiau paprastai tai trunka nuo 1 iki 4 valandų.

Jei reikalinga antroji ar trečioji dozė, tai visada priklausys nuo opioido, kurį reikia antagonizuoti (arba nuo paciento sukeliamos kvėpavimo ar CNS slopinimo tipo); bet kokio tipo, be kita ko, jo kiekio ir vartojimo būdo.

Veiksmo mechanizmas

Naloksonas iš tikrųjų susideda iš naloksono hidrochlorido, kuris yra pusiau sintetinis morfino darinys (natūralus opiatas). Jo veikimo mechanizmas apima specifinį opioidų antagonizavimą; konkrečiai, jis veikia konkuruodamas opiatų receptoriuose.

Šis vaistas pasižymi labai dideliu afinitetu šių tipų receptoriams (tai yra, labai tinka prie jų). Tai padaro tai, kad išstumia opiatų antagonistus ir agonistus.

Sudėtis ir dozavimas

Cheminiu lygiu yra gautas iš oksimorfono, labai stipraus pusiau sintetinio opioidinių skausmo malšintuvo. Vaistą sudaro naloksono hidrochloridas. Kiekvienoje 1 ml naloksono ampulėje yra 0,4 mg naloksono hidrochlorido.

Rekomenduojamos dozės suaugusiesiems paprastai yra nuo 0,4 iki 20 mg per IV. Tuo atveju, kai kvėpavimo slopinimas nepagerėja po to, kai tai skiriama vaistą galima pakartotinai vartoti 2–3 minučių intervalais (visada medicinos specialistas). Žinoma, jo vartojimą turi nurodyti ir paskirti gydytojai.

Indikacijos

Naloksonas yra dažnai žinomas dėl jo vartojimo ūmaus apsinuodijimo ar opioidų perdozavimo metu. Pagrindinis natūralus opiatas yra morfinas. Kitas opiatų narkotikas yra heroinas, kuris yra sintetinamas iš morfino.

Kitos naloksono indikacijos yra: kvėpavimo slopinimui arba CNS (centrinės nervų sistemos) depresijai gydyti. Kvėpavimo slopinimą, kurį minėjome, dažniausiai sukelia natūralių arba sintetinių opiatų vartojimas. Jis taip pat skirtas ką tik gimusiems kūdikiams su motinomis, kurios vartojo opioidus.

Dar vienas įdomus faktas yra tas, kad kai naloksonas skiriamas priklausomybės nuo opiatų atvejais, taip ir atsitinka padidėja fizinės priklausomybės simptomai.

Farmakokinetinės savybės

Farmakokinetika yra susijusi su vaistų absorbcijos trukme, jų poveikio trukme ir kt. Tai reiškia, kad jis apima procesus, per kuriuos vaistas praeina, kai jis vartojamas organizme. Naloksonas (naloksono hidrochloridas) greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto.

Bet kodėl naloksonas paprastai nevartojamas per burną? Tai taip pat veiksminga, tačiau, jei ji turėtų tą patį efektą, kaip ir iš kitų maršrutų, jie turėtų daug didesnės dozės, būtinos opioidų antagonizmui sukelti ( perdozavimas). Štai kodėl jis vartojamas į veną ir į raumenis.

Atsargumo priemonės

Pacientams, kurie fiziškai priklauso nuo narkotinių medžiagų, reikia būti ypač atsargiems. (narkotikai yra analgetikai ir (arba) anestetikai) arba kurie buvo apsvaigę nuo šio tipo medžiagos; taip yra todėl, kad vartojamas naloksonas gali sukelti ūminį abstinencijos sindromą. Kita vertus, naloksonas nėra veiksmingas, kai kvėpavimo slopinimas atsiranda dėl kitų veiksnių nei opiatai.

Senyviems pacientams naloksoną taip pat reikia vartoti atsargiai, ypač tiems, kurie anksčiau sirgo širdies ir kraujagyslių ligomis. Taip yra todėl, kad yra žinomų atvejų, kai naloksonas pagyvenusiems žmonėms sukėlė rimtą neigiamą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai.

Be to, operacijos metu po opioidų vartojimo nerekomenduojama vartoti didelių naloksono dozių. Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, arba pacientams, vartojantiems kardiotoksinius vaistus, kurie gali sukelti širdies sutrikimus, reikia būti ypač atsargiems ar atsargiems.

Nėštumas ir žindymas

Jei esate nėščia, reikia įvertinti naloksono vartojimo rizikos ir naudos ryšį. konsultuojantis su šeimos gydytoju ar psichiatru. Duomenų apie naloksono vartojimą nėštumo metu nėra daug, tačiau yra žinoma, kad tai gali sukelti kūdikio abstinencijos simptomus.

Kalbant apie maitinimą krūtimi, nežinoma, ar naloksonas gali patekti į motinos pieną. Taip pat nenustatyta, ar žindomi vaikai turi naloksono poveikį.

Šalutiniai poveikiai

Kaip ir bet kuris kitas vaistas, naloksonas taip pat gali sukelti pacientui daugybę nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip: pykinimas, vėmimas, tachikardija, hipo / hipertenzija, galvos skausmas, pooperacinis skausmas ir alpimas, tarp kitų.

Kitos nepageidaujamos reakcijos, kurias gali sukelti naloksonas ir apie kurias pranešta ypač periodais po operacijos yra hipotenzijos, hipertenzijos, plaučių edemos, virpėjimo ir tachikardijos būsenos. skilvelinis. Be to, šios nepageidaujamos reakcijos buvo pastebėtos ypač žmonėms, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis arba vartojusiems panašius vaistus.

Bibliografinės nuorodos:

• Ferrandis, V. (2013). Kastilijos ir Leono kineziterapeutų profesinė asociacija. Farmakokinetika ir farmakodinamika. Farmakologijos kursas kineziterapeutams.
• Gregorio Marañón universitetinė ligoninė. (2014). Nuolatinė intraveninė infuzija. Slaugos dokumentai: 2 - 10.
• Sveikatos, socialinės politikos ir lygybės ministerija. (2018) Techninių duomenų lapas: naloksonas. 1 - 8.
• Stahl, S.M. (2002). Esminė psichofarmakologija. Neuromoksliniai pagrindai ir klinikiniai pritaikymai. „Barcelona“: Arielis.
• Vademecum. (2016). Naloksonas.