Naloxon: gebruik en bijwerkingen van dit medicijn

Naloxon is een opioïde-antagonist gebruikt voor de behandeling van opiaatvergiftiging of een overdosis (vooral heroïne). Het heeft ook indicaties voor de behandeling van ademhalingsdepressies of depressies van het CZS (centraal zenuwstelsel).

In dit artikel zullen we de kenmerken, toedieningswegen, werkingsmechanisme, bijwerkingen, indicaties en voorzorgsmaatregelen die moeten worden genomen met betrekking tot het gebruik ervan kennen.

• Gerelateerd artikel: "Soorten psychofarmaca: gebruik en bijwerkingen"

Naloxon: kenmerken

Naloxon is een opioïde-antagonist, die geïndiceerd is: om opioïde vergiftiging en ademhalingsdepressie te behandelen. Het feit dat het een opiaatantagonist is, betekent dat het de werking van deze stof "vertraagt" of blokkeert. Het wordt meestal gegeven als een injecteerbare oplossing.

De belangrijkste contra-indicatie voor naloxon is overgevoeligheid ervoor, of overgevoeligheid voor de belangrijkste verbinding, naloxonhydrochloride (of voor een van de hulpstoffen).

opiaten

Om te begrijpen hoe naloxon werkt, is het ook handig om te weten wat een opiaat is.

Opioïden zijn stoffen die pijn verminderen, dat wil zeggen pijnstillende stoffen. Dit zijn natuurlijke stoffen (van zaden die "papavers" worden genoemd), maar ze kunnen ook worden gesynthetiseerd; Bovendien, kan worden gebruikt als drugs of als drugs (volgens het gebruik, de kenmerken, ...). zijn opiaten morfine, de heroïne, hydrocodon, codeïne, enz. Deze moleculen werken door zich te binden aan opioïde receptoren (een soort eiwit), het minimaliseren van de perceptie van pijn door de persoon.

Administratie routes

Doorgaan met naloxon, dit wordt meestal intraveneus (IV) toegediend via een injecteerbare oplossing. Het kan ook intramusculair (IM) worden toegediend, of het kan via een intraveneuze infusie worden toegediend. Deze laatste, minder bekende toedieningsweg bestaat uit het continu inbrengen van een intraveneuze oplossing in de bloedbaan; Het wordt gedaan via een katheter die in een perifere of centrale ader wordt ingebracht.

Het is echter belangrijk op te merken dat in acute gevallen (vooral bij een overdosis opioïden zoals heroïne), de meest aanbevolen toedieningsweg is de intraveneuze (IV) route, aangezien het effect sneller optreedt; in het bijzonder wordt het effect na ongeveer 2 minuten duidelijk. De duur van de effecten is altijd afhankelijk van de dosis; het is echter over het algemeen tussen 1 en 4 uur.

Als een tweede of derde dosis nodig is, hangt dit altijd af van het opioïde dat moet worden geantagoneerd (of van het type ademhalings- of CZS-depressie dat de patiënt vertoont); specifiek, van welk type dan ook, de hoeveelheid en de gebruikte toedieningsweg, onder andere.

Werkingsmechanisme

Naloxon eigenlijk bestaat uit naloxonhydrochloride, een semi-synthetisch derivaat van morfine (een natuurlijk opiaat). Het werkingsmechanisme omvat specifiek het tegenwerken van opioïden; in het bijzonder werkt het door te concurreren met opiaatreceptoren.

Dit medicijn heeft een zeer hoge affiniteit voor dit soort receptoren (dat wil zeggen, het past er heel goed bij). Wat het hierdoor doet, is het verdringen van opiaatantagonisten en -agonisten.

Samenstelling en dosering

Op chemisch vlak is is afgeleid van oxymorfon, een zeer krachtige halfsynthetische opioïde pijnstiller. Het medicijn bestaat uit naloxonhydrochloride. In het bijzonder bevat elke ampul van 1 ml naloxon 0,4 mg naloxonhydrochloride.

De aanbevolen doses bij volwassenen zijn over het algemeen 0,4 tot 20 mg via de IV. In het geval dat na toediening hiervan geen verbetering van de ademhalingsdepressie wordt verkregen route kan het opnieuw worden toegediend met tussenpozen van 2 tot 3 minuten (altijd door een medische professional). Natuurlijk, het gebruik ervan moet worden aangegeven en voorgeschreven door artsen.

Indicaties

Naloxon staat vaak bekend om zijn gebruik bij acute intoxicatie of overdosering van opioïden. Het belangrijkste natuurlijke opiaat is morfine. Een ander opiaatmedicijn is heroïne, een medicijn dat wordt gesynthetiseerd uit morfine.

Andere indicaties voor naloxon zijn: voor de behandeling van ademhalingsdepressie of depressie van het CZS (centraal zenuwstelsel). De ademhalingsdepressie die we noemden, wordt meestal veroorzaakt door de consumptie van opiaten, natuurlijk of synthetisch. Het is ook geïndiceerd voor baby's die net zijn geboren, met moeders die opioïden hebben gebruikt.

Een ander interessant feit is dat wanneer naloxon wordt toegediend in gevallen van opiaatafhankelijkheid, wat er gebeurt is dat: symptomen van lichamelijke afhankelijkheid nemen toe.

Farmacokinetische eigenschappen

Farmacokinetiek heeft te maken met de opnametijd van geneesmiddelen, de duur van hun effect, enz. Dat wil zeggen, het omvat de processen die het medicijn doorloopt zodra het in het lichaam is toegediend. Naloxon (naloxonhydrochloride) wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal.

Maar waarom wordt naloxon meestal niet via de mond toegediend? Het is ook effectief, maar om hetzelfde effect te hebben als bij de andere routes, zouden ze: veel hogere doses nodig om antagonisme van opioïden mogelijk te maken (in geval van overdosis). Daarom wordt het intraveneus en intramusculair toegediend.

Preventieve maatregelen

Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij patiënten die lichamelijk afhankelijk zijn van verdovende middelen. (verdovende middelen zijn pijnstillers en/of verdovende middelen), of die dronken zijn geweest door dit soort stoffen; dit komt omdat het gebruik van naloxon kan een acuut ontwenningssyndroom veroorzaken. Aan de andere kant is naloxon niet effectief wanneer ademhalingsdepressie te wijten is aan andere factoren dan opiaten.

Bij oudere patiënten moet naloxon ook met voorzichtigheid worden gebruikt, vooral bij mensen met een eerdere hart- en vaatziekten. Dit is omdat er gevallen bekend zijn waarin naloxon ernstige cardiovasculaire bijwerkingen heeft veroorzaakt bij ouderen.

Ook wordt het niet aanbevolen om een ​​hoge dosis naloxon te gebruiken tijdens een operatie na het innemen van opioïden. Bijzondere voorzichtigheid of voorzorg moet worden genomen in het geval van patiënten met hart- en vaatziekten of patiënten die cardiotoxische geneesmiddelen gebruiken die hartaandoeningen kunnen veroorzaken.

Zwangerschap en borstvoeding

Als u zwanger bent, moet de relatie tussen de risico's en voordelen van het gebruik van naloxon worden geëvalueerd. overleg met de huisarts of psychiater. Er zijn niet veel gegevens over het gebruik van naloxon tijdens de zwangerschap, maar het is bekend dat het ontwenningsverschijnselen bij de baby kan veroorzaken.

Met betrekking tot borstvoeding is het niet bekend of naloxon al dan niet in de moedermelk terecht kan komen. Ook is niet vastgesteld of kinderen die borstvoeding krijgen de effecten van naloxon hebben.

Bijwerkingen

Zoals elk medicijn kan naloxon ook een reeks bijwerkingen bij de patiënt veroorzaken, zoals: misselijkheid, braken, tachycardie, hypo/hypertensie, hoofdpijn, postoperatieve pijn en flauwvallen, onder andere.

Andere bijwerkingen die naloxon kan veroorzaken en die vooral tijdens de menstruatie zijn gemeld postoperatief, zijn toestanden van hypotensie, hypertensie, longoedeem, fibrillatie en tachycardie ventriculair. Bovendien zijn deze bijwerkingen vooral waargenomen bij mensen met hart- en vaatziekten of die soortgelijke geneesmiddelen hebben gebruikt.

Bibliografische referenties:

• Ferrandis, V. (2013). Beroepsvereniging van fysiotherapeuten van Castilla y León. Farmacokinetiek en farmacodynamiek. Cursus farmacologie voor fysiotherapeuten.
• Universitair Ziekenhuis Gregorio Marañón. (2014). Continue intraveneuze infusie. Verpleegkundige documentatie: 2 - 10.
• Ministerie van Volksgezondheid, Sociaal Beleid en Gelijkheid. (2018) Technisch gegevensblad: naloxon. 1 - 8.
• Stahl, SM. (2002). Essentiële psychofarmacologie. Neurowetenschappelijke grondslagen en klinische toepassingen. Barcelona: Ariël.
• Vademecum. (2016). Naloxon.