Zuclopenthixol: kenmerken en bijwerkingen van dit medicijn

Antipsychotica worden al tientallen jaren gebruikt als een behandeling voor schizofrenie en psychotische symptomen en zijn in de loop der jaren geëvolueerd.

De eerste generatie van deze medicijnen, de typische neuroleptica, waren effectief in het verlichten van de positieve symptomen van psychose (zoals wanen en hallucinaties), maar niet zozeer in termen van negatieve symptomen (anhedonie, apathie of sufheid affectief). Een voorbeeld van deze groep geneesmiddelen is zuclopenthixol, waar we het in het hele artikel over zullen hebben.

Hier leggen we het uit wat zijn de kenmerken en medische toepassingen van zuclopenthixol, het werkingsmechanisme, de belangrijkste bijwerkingen en contra-indicaties, en de klinische werkzaamheid in vergelijking met de groep van antipsychotica van de tweede generatie.

• Gerelateerd artikel: "Soorten antipsychotica (of neuroleptica)"

Zuclopenthixol: kenmerken en medisch gebruik

Zuclopenthixol is een medicijn uit de groep van typische antipsychotica, afgeleid van thioxantheen, dat wordt gebruikt bij de behandeling van schizofrenie en andere psychosen. Dit medicijn werd in 1978 op de markt gebracht en is momenteel verkrijgbaar in verschillende vormen, voornamelijk intramusculaire injecties en tabletten.

In de loop der jaren zijn er verschillende generaties neuroleptica ontwikkeld en op de markt gebracht; De eerste hiervan, bekend als typische antipsychotica, omvat zuclopentixol (van ( groep van fenothiazinen) en andere klassieke neuroleptica zoals haloperidol en chloorpromazine.

Deze eerste generatie medicijnen voor de behandeling van psychose liep achter toen ze werden vervangen door de atypische antipsychotica van de tweede generatie (zoals olanzapine of risperidon), met minder bijwerkingen en een groter effect gemarkeerd op de negatieve symptomen van ziekten zoals schizofrenie (symptomen zoals anhedonie, abulia of affectieve saaiheid).

Momenteel is zuclopentixol Het wordt in Spanje op de markt gebracht onder de naam Clopixol, in injecteerbare oplossingen, ampullen, orale druppels en tabletten. Het is geïndiceerd voor schizofrene patiënten met acute aanvallen, vooral met symptomen van agitatie en/of depressie. Normaal gesproken is de meest gebruikte toedieningsweg injectie, omdat hierdoor het actieve bestanddeel langzaam vrijkomt en wordt voorkomen dat psychotische symptomen opnieuw optreden bij de patiënt. Het wordt meestal elke 1-4 weken gegeven.

Werkingsmechanisme

Het werkingsmechanisme van zuclopenthixol is vergelijkbaar met dat van de overgrote meerderheid van typische antipsychotica. dit medicijn oefent een antagonistische werking uit op de dopaminereceptoren D1 en D2, hoewel het bij voorkeur op de laatste werkt. Het heeft ook een hoge affiniteit voor α1-adrenerge receptoren en 5-HT2-serotoninereceptoren.

Bovendien heeft zuclopenthixol een milde histamine-H1-receptorblokkerende activiteit, evenals een slechte affiniteit voor muscarine-cholinerge en α2-adrenerge receptoren. Van cytochroom P450 2D6 is bekend dat het verantwoordelijk is voor het metaboliseren van dit medicijn, naast vele andere veelgebruikte medicijnen.

De orale biologische beschikbaarheid van zuclopenthixol is 40% en het bereikt zijn maximale concentratie in bloedplasma na 4 uur. het zou genoteerd moeten worden dat inname van voedsel interfereert niet met de absorptie ervan. In het geval van intramusculaire injectie treedt de maximale plasmaconcentratie op na 24-48 uur (in acetaatvorm) en na 3-7 dagen (in decanoaatvorm).

• Misschien ben je geïnteresseerd: "Soorten psychofarmaca: gebruik en bijwerkingen"

Contra-indicaties

De consumptie van zuclopentixol is gecontra-indiceerd bij acute intoxicatie met alcohol, barbituraten en opiaten, comateuze toestanden, collaps van de bloedsomloop, overgevoeligheid voor thioxanthenen, depressie van het centrale zenuwstelsel, bloeddyscrasieën of depressie ruggenmerg, feochromocytoom, porfyrieën, glaucoom, risico op urineretentie bij urethroprostatische mensen en leverfalen en/of nier.

Patiënten met cardiovasculaire aandoeningen moeten extra voorzichtig zijn, aangezien het gebruik van zuclopenthixol hypotensie en aritmieën kan veroorzaken. Bij mensen met ademhalingsproblemen of astma kan dit geneesmiddel een onderdrukkend effect hebben op de ademhalingsfunctie. Epileptische patiënten moeten ook voorzichtig zijn, omdat dit medicijn de aanvalsdrempel kan verlagen, vooral bij mensen met een hoog risico.

Bijwerkingen

Het gebruik van zuclopenthixol kan leiden tot een aantal bijwerkingen en bijwerkingen waarmee rekening moet worden gehouden. Een van de meest zorgwekkende zijn: maligne neuroleptisch syndroom, die wordt gekenmerkt door psychische stoornissen, spierstijfheid, hyperthermie en symptomen van hyperactiviteit van het autonome zenuwstelsel; en het extrapiramidaal syndroom, dat de motoriek van de patiënt aantast en verschillende karakteristieke symptomen veroorzaakt.

Laten we hieronder eens kijken wat de belangrijkste organische en psychiatrische stoornissen zijn die verband houden met de consumptie van zuclopentixol.

Neurologische aandoeningen

Vaak (meer dan 10%) kunnen tremoren, spierstijfheid, parkinsonisme, acathisie, dystonie en duizeligheid optreden. Af en toe (minder dan 10%) kunnen paresthesie, dyskinesie, tardieve dyskinesie en hoofdpijn optreden.

Psychische/psychiatrische stoornissen

Vaak is het gebruik van zuclopenthixol kan leiden tot slaapstoornissen, zoals slaperigheidsproblemen; en af ​​en toe, aandoeningen zoals asthenie en mentale verwarring.

Spijsverteringsstoornissen

Een van de meest voorkomende spijsverteringssymptomen is een droge mond. Bovendien, en soms, kunnen patiënten die zuclopenthixol gebruiken na consumptie last krijgen van dyspepsie, misselijkheid en constipatie.

Cardiovasculaire aandoeningen

Consumptie van zuclopenthixol kan soms tachycardie en hypotensie veroorzaken.

Oogaandoeningen

Af en toe kan het gebruik van dit medicijn oculaire accommodatiestoornissen veroorzaken.

Andere wijzigingen

Het gebruik van zuclopenthixol leidt soms tot urineretentieen ook bij sommige patiënten kan overmatig zweten optreden.

Klinische werkzaamheid

Zoals we in het begin al zeiden, behoort zuclopentixol tot de groep van typische antipsychotica, de eerste generatie van geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van psychotische symptomen bij patiënten met schizofrenie, hoofdzakelijk. Sinds het op de markt verschijnen van antipsychotica van de tweede generatie, het voorschrijven van typische neuroleptica voor schizofrene patiënten is aanzienlijk verminderd.

In een overzicht van verschillende onderzoeken waarin de klinische werkzaamheid van typische antipsychotica (TA) werd vergeleken met atypische of tweede generatie (AA), bleek dat AA niet superieur was aan AT in werkzaamheid of verdraagbaarheid. In een andere meta-analyse werd waargenomen dat AT gebruikt in optimale doses geen hoger risico had op het veroorzaken van extrapiramidale symptomen dan AA, hoewel er minder werkzaamheid werd waargenomen.

In de CATIE-studie, waarin de werkzaamheid van antipsychotische behandelingen (met AT en AA) in 1.493 patiënten met schizofrenie, werd aangetoond dat deze geneesmiddelen een vrij matige werkzaamheid hadden bij de behandeling hiervan ziekte. Bovendien zorgde het gebrek aan werkzaamheid of het optreden van bijwerkingen ervoor dat 74% van de patiënten het onderzoek verliet voordat het werd beëindigd.

De auteurs van het onderzoek concludeerden dat olanzapine (AA) het meest effectieve antipsychoticum was van de onderzochte en dat er geen verschillen waren tussen de rest (zuclopenthixol is hier opgenomen). Niettemin, de grotere werkzaamheid van olanzapine werd tenietgedaan door een toename van metabole bijwerkingen. In ieder geval toont het hoge ontwenningspercentage de beperkingen van antipsychotica (AT of AA) in termen van werkzaamheid en veiligheid bij de behandeling van schizofrenie.

Bibliografische referenties:

• Arango, C., Bombín, I., González-Salvador, T., García-Cabeza, I., & Bobes, J. (2006). Gerandomiseerde klinische studie waarin orale versus depotformuleringen van zuclopenthixol worden vergeleken bij patiënten met schizofrenie en eerder geweld. Europese psychiatrie, 21 (1), 34-40.
• Bermejo, J. C., & Rodicio, S. G. (2007). Typische antipsychotica. Atypische antipsychotica.
• Jerling, M., Dahl, M. L., Åberg ‐ Wistedt, A., Liljenberg, B., Landell, N. E., Bertilsson, L., & Sjöqvist, F. (1996). Het CYP2D6-genotype voorspelt de orale klaring van de neuroleptica perfenazine en zuclopenthixol. Klinische farmacologie en therapie, 59 (4), 423-428.