Sibutramin: Bruk og bivirkninger av dette stoffet

Sibutramin er et medikament som brukes hos personer som lider av fedme. Det brukes hovedsakelig for å generere følelsen av å være mett hos pasienter, slik at de på denne måten ikke spiser mer enn de burde, og det letter vekttap.

I denne artikkelen forklarer vi mer detaljert hva sibutramin er, hva er dets effekter og dens virkningsmekanisme, kontraindikasjoner og bivirkninger, og dets kliniske effekt.

• Relatert artikkel: "Fedme: psykologiske faktorer som er involvert i overvekt"

Hva er sibutramin og hvilke effekter gir det?

Sibutramin er en anorektisk forbindelse som tilhører gruppen aminer (spesielt et tertiært amin) som brukes til behandling av fedme, siden den viktigste effekten det gir på personen som forbruker det, er følelsen av metthet som forhindrer at overflødig mat inntas, og dermed letter tapet av vekt.

I tillegg til å produsere en metthetseffekt, forårsaker sibutramin også en økning i termogenese, som er evnen til å generere varme i kroppen vår, og dermed bidra til vektreduksjon kroppslig.

Dette legemidlet er indisert for behandling av personer med fedme og en kroppsmasseindeks (BMI) større enn 30 kg / m²; det vil si individer med type I og høyere fedme (type II, type III eller sykelig og type IV eller ekstrem). Selv om Det kan også foreskrives i tilfeller av overvekt hos personer med BMI lik eller større enn 27 kg / m², i hvilket tilfelle tilknyttede risikofaktorer må eksistere sammen, for eksempel diabetes, høyt kolesterol eller hypertensjon.

Sibutramin er et medikament som skal brukes i sammenheng med et behandlingsprogram for fedme som inkluderer retningslinjer for endring av kostvaner og økt aktivitet fysisk.

Handlingsmekanismer

Sibutramin er en forbindelse som fungerer som et selektivt serotonin, noradrenalin og, i mindre grad, dopaminreopptakshemmere. På farmakologisk nivå oversetter denne blokkeringen av gjenopptaket av monoamin-neurotransmittere, som vi har kommentert, i et sett med effekter som i utgangspunktet involverer: en tidlig metthetsfølelse (som reduserer inntaket av mat); og en økning i energiforbruket (termogenese).

Effektene produsert av sibutramin er relatert til økningen av de synaptiske nivåene av noradrenalin og serotonin på sentralt nivå, som muliggjør aktivering av a1 og b1 adrenerge reseptorer (for noradrenalin) og serotonerge 5-HT2A og 5-HT2C reseptorer (for serotonin), mekanismer involvert i tidlig aktivering av mekanismene til metthetsfølelse.

Når det gjelder termogene effekter, synes disse å være mer spesifikt relatert til aktivering av beta 3-adrenerge reseptorer. På den andre siden, sibutramin og dets aktive metabolitter mangler aktivitet på andre typer reseptorer (muskarinisk, histaminerg eller benzodiazepin), så det ville ikke indusere bivirkninger eller farmakologiske effekter i interaksjon med dem.

• Du kan være interessert: "Noradrenalin (nevrotransmitter): definisjon og funksjoner"

Kontraindikasjoner

Sibutramin er et legemiddel som er kontraindisert hos personer som har en historie med type 2 diabetes mellitus med en annen assosiert risikofaktor, for eksempel hypertensjon eller høyt kolesterol.

De bør også avstå fra å konsumere denne medisinen personer med hjertesykdom, spiseforstyrrelser (som anorexia nervosa eller bulimi), gravide, under amming og ved bruk av andre medikamenter som neseavsvellende midler, antidepressiva, hosteundertrykkende midler og appetittundertrykkende midler.

Sibutramin bør ikke, med få unntak, brukes til personer med en kroppsmasseindeks (BMI) lavere enn 30 kg / m², eller til barn, ungdommer eller personer over 65 år.

Bivirkninger

Til tross for å være kjemisk relatert til amfetamin, de stimulerende effektene er mindre potente og abstinenssymptomer oppstår ikke når behandlingen stoppes. Med alt, forbruk av sibutramin er ikke unntatt fra å generere bivirkninger; de vanligste er følgende:

• Tørr i munnen
• Ansiktsrødme
• Økt blodtrykk og hjertefrekvens
• Sykdom
• Søvnløshet
• Hodepine
• Depressive symptomer (irritabilitet, tretthet, anhedonia, etc.)

Klinisk effekt

Undersøkelser utført med sibutramin hos overvektige pasienter uten eller med samtidig patologier (hovedsakelig type 2-diabetes, hypertensjon og hyperlipidemi), har antydet at det er en direkte sammenheng mellom tap av oppnådd vekt og dosen av legemidlet, den med det beste nytte / risiko-forholdet er 10 mg hver 24 timer.

Imidlertid er det en betydelig prosentandel av pasientene som ikke responderer tilstrekkelig på en dose på 10 mg, men ja til en på 15 mg hver 24. time, uten en relevant økning i effekten sekundær.

Vekttap i løpet av de første 4 ukene som tar sibutramin er en god prediktor av pasienter som vil være mer sannsynlig å ha nytte av langvarig behandling. Maksimal vektreduksjon skjer etter 3 måneder, som opprettholdes i behandlingsperioden.

Ifølge studier gir forbruk av sibutramin også en statistisk signifikant og dose-proporsjonal reduksjon av midje-til-hofteforholdet. I tillegg, reduserer sultfølelsen og øker effekten av metthet hos pasienter.

• Du kan være interessert: "Typer psykostimulerende midler (eller psykoanalptika)"

Reductil-kontroversen

I 2010 ble det spanske byrået for medisiner og helseprodukter (AEMPS) beordret tilbaketrekking og forsiktighetsavbrudd i salget av sibutramin, markedsført i Spania under navnet Reductil. Denne avgjørelsen ble tatt på anbefaling fra European Medicines Agency, som en gang vurderte at den forventede fordelen med dette legemidlet ikke oppveide dets potensielle helserisiko for pasienten.

Siden kommersialiseringen hadde sibutramin vært assosiert med tilfeller av pasienter som rapporterte økning i blodtrykk, hjertefrekvens og forskjellige bivirkninger. I tillegg ble bruken assosiert med flere dødsfall i forskjellige europeiske land.

For å sjekke om bruken av dette stoffet virkelig var relatert til forekomsten av disse patologiene og dødsfallet til disse personer, ble den store SCOUT-studien, en randomisert, dobbeltblind, placebokontrollert studie med 10 000 pasienter gjennomført overvektig, med noe hjerte- og karsykdom (CVD) og / eller type 2 diabetes mellitus og med minst en ekstra risikofaktor for CVD.

Etter en 5-årig oppfølging viste studieresultatene en økt risiko for alvorlige kardiovaskulære hendelser (som hjerteinfarkt og hjerneslag) i pasientgruppen behandlet med sibutramin versus placebogruppen.

Med resultatene av studien i hånden, AEMPS oppfordret leger til å slutte å foreskrive eller starte nye behandlinger med dette legemidletog farmasøyter for å slutte å dispensere Reductil eller for å tilberede en annen magistrasjonsformel med det aktive prinsippet sibutramin.

Bibliografiske referanser:

• Bray, G. A., Blackburn, G. L., Ferguson, J. M., Greenway, F. L., Jain, A. K., Mendel, C. M.,... & Seaton, T. B. (1999). Sibutramin produserer doserelatert vekttap. Fedmeforskning, 7 (2), 189-198.
• James, W. P. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & STORM studiegruppe. (2000). Effekt av sibutramin på vektoppretthold etter vekttap: en randomisert studie. The Lancet, 356 (9248), 2119-2125.