Receptory adrenergiczne: czym są, funkcje i rodzaje

Receptory adrenergiczne to rodzaj receptora, do którego przyłączają się katecholaminy.. Są zaangażowane w różne funkcje współczulnego układu nerwowego, które obejmują reakcje walki i ucieczki.

Następnie przyjrzymy się bardziej szczegółowo typom i podtypom tych receptorów, oprócz wyjaśnienia, w co zaangażowany jest każdy z nich.

• Powiązany artykuł: „Receptory neuronalne: czym są, rodzaje i działanie"

Co to są receptory adrenergiczne?

Receptory adrenergiczne, zwane także adrenergicznymi, są receptorami, które łączą się z białkami G. Dwie substancje, które się z nimi wiążą, to noradrenalina i adrenalina, czyli dwie katecholaminy. Są też miejscem umieszczania niektórych leków z grupy beta-adrenolityków, agonistów receptorów β2 i α2, stosowanych m.in. w leczeniu nadciśnienia tętniczego i astmy.

Wiele komórek organizmu zawiera receptory adrenergiczne, z którymi wiążą się katecholaminy, aktywując receptor i indukując stymulację współczulnego układu nerwowego. System ten odpowiada za przygotowanie ciała do sytuacji ucieczki lub walki, powodując rozszerzenie źrenic, tzw bicie serca i w istocie mobilizuje się niezbędną energię, aby móc przetrwać potencjalnie niebezpieczną sytuację lub stresujący.

• Możesz być zainteresowany: "Rodzaje neuroprzekaźników: funkcje i klasyfikacja"

Historia tych receptorów

W XIX wieku pomysł, że może sugerować stymulacja współczulnego układu nerwowego kilka zmian w organizmie, o ile istnieje jedna lub kilka substancji, które je wywołują aktywacja. Ale dopiero w następnym stuleciu zaproponowano, jak doszło do tego zjawiska:

Jedna z hipotez głosiła, że ​​tak dwa różne typy neuroprzekaźników, które wywierają pewien wpływ na nerwy współczulne. Inny argumentował, że zamiast dwóch typów neuroprzekaźników powinny istnieć dwa rodzaje mechanizmów wykrywających to samo neuroprzekaźnikiem, to znaczy, że istnieją dwa rodzaje receptorów dla tej samej substancji, co implikowałoby dwa rodzaje odpowiedzi.

Pierwszą hipotezę wysunęli Walter Bradford Cannon i Arturo Rosenblueth, którzy zaproponowali istnienie dwóch neuroprzekaźników. Jedna, która miała stymulować, nazywała się sympatyną E (od „pobudzenia”), a druga, która miała hamować, była sympatyną I (od „hamowania”).

Druga propozycja znalazła poparcie w okresie od 1906 do 1913 roku. Henry Hallett Dale badał działanie adrenaliny, zwanej wówczas adrenaliną, wstrzykiwanej zwierzętom lub do krwioobiegu człowieka. Po wstrzyknięciu substancja ta zwiększała ciśnienie krwi. Kiedy zwierzę zostało wystawione na działanie ergotoksyny, jego ciśnienie krwi spadło.

Dale zaproponował ten pomysł porażenie mięśniowo-nerwowych połączeń motorycznych wywołane przez ergotoksynę, czyli te części ciała, które są odpowiedzialne za kontrolowanie ciśnienia krwi. Wskazał, że w normalnych warunkach istnieje mieszany mechanizm, który wywołuje zarówno paraliż, jak i jego aktywację, powodując albo skurcz, albo rozluźnienie, w zależności od wymagań środowiskowych i potrzeb organicznych oraz że odpowiedzi te opierały się na tym, czy ta sama substancja wpłynęła na jeden, czy na drugi system, co oznacza dwa różne rodzaje odpowiedzi.

Później, w latach czterdziestych XX wieku, odkryto, że substancje chemicznie spokrewnione z adrenaliną mogą wywoływać różne rodzaje reakcji w organizmie. To przekonanie zostało wzmocnione przez obserwację, że mięśnie mają w efekcie dwa różne rodzaje mechanizmów, które mogą sugerować dwie różne reakcje na ten sam związek. Odpowiedzi indukowano na podstawie typu receptorów, w których umieszczono adrenalinę, nazywając je α i β.

Rodzaje receptorów

Istnieją dwie główne grupy adrenoreceptorów., które są podzielone łącznie na 9 podtypów:

α są podzielone na α1 (receptor sprzężony z białkiem Gq) i α2 (receptor sprzężony z białkiem Gi).

• α1 ma 3 podtypy: α1A, α1B i α1D
• α2 ma 3 podtypy: α2A, α2B i α2C

β dzielą się na β1, β2 i β3. Wszystkie trzy łączą się z białkami Gs, ale receptory β2 i β3 również łączą się z białkami Gi.

funkcja krążenia

adrenalina reaguje z receptorami adrenergicznymi α i β, obejmujących różne rodzaje odpowiedzi przeprowadzanych przez układ krążenia. Wśród tych efektów jest zwężenie naczyń związane z receptorami α i rozszerzenie naczyń związane z receptorami β.

Chociaż zaobserwowano, że receptory α-adrenergiczne są mniej wrażliwe na epinefrynę, kiedy są aktywowane farmakologiczną dawką tej substancji, powodują rozszerzenie naczyń krwionośnych za pośrednictwem m.in β-adrenergiczne. Powodem tego jest to, że receptory α1 są bardziej obwodowe niż receptory β i dzięki tej aktywacji dawkami farmakologicznymi otrzymują substancję przed receptorami α niż receptorami β. Wysokie dawki epinefryny w krwioobiegu powodują zwężenie naczyń.

• Możesz być zainteresowany: "Receptory metabotropowe: ich charakterystyka i funkcje"

podtypy

W zależności od umiejscowienia receptorów reakcja mięśni na adrenalinę jest różna. Skurcz i rozkurcz mięśni gładkich jest na ogół niski.. Cykliczny monofosforan adenozyny ma inny wpływ na mięśnie gładkie niż na mięsień sercowy.

Substancja ta, gdy występuje w dużych dawkach, przyczynia się do rozluźnienia mięśni gładkich, zwiększając także kurczliwość i bicie serca w mięśniu sercowym, efekt na pierwszy rzut oka Przeciwny.

receptory α

Różne podtypy receptorów α mają wspólne działanie. Wśród tych wspólnych działań są, jako główne, następujące:

• Zwężenie naczyń.
• Zmniejszona ruchliwość tkanki gładkiej w przewodzie pokarmowym.

Niektóre substancje agonistyczne mogą być stosowane w leczeniu nieżytu nosa, ponieważ zmniejszają wydzielanie śluzu. Substancje będące antagonistami α mogą być stosowane w leczeniu guza chromochłonnego, ponieważ zmniejszają zwężenie naczyń spowodowane przez norepinefrynę, które występuje w tym stanie medycznym.

1. receptor α1

Główne działanie odgrywają receptory α1 obejmuje skurcz mięśni gładkich. Powodują zwężenie naczyń wielu żył, w tym znajdujących się w skórze, układzie pokarmowym, tętnicy nerkowej i żyłach mózgowych. Inne obszary, w których może wystąpić skurcz mięśni gładkich to:

• Moczowód
• Inny dyrygent.
• Owłosione mięśnie.
• ciężarna macica
• Zwieracz cewki moczowej.
• oskrzeliki.
• Żyły ciała rzęskowego.

Antagoniści α1, czyli te substancje, które w połączeniu wywołują działania przeciwne do tych, które wykonywaliby agoniści, są stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, powodując obniżenie ciśnienia krwi, a także łagodny rozrost gruczołu krokowego.

2. receptor α2

Receptor α2 łączy się z białkami Gi/o. Receptor ten jest presynaptyczny, wywołując efekty ujemnego sprzężenia zwrotnego, czyli kontrolę nad substancjami adrenergicznymi, takimi jak norepinefryna.

Na przykład, kiedy norepinefryna jest uwalniana do szczeliny synaptycznej, aktywuje ten receptor, powodując zmniejszenie uwalniania noradrenaliny z neuronu presynaptycznego a tym samym unikanie nadprodukcji, która pociąga za sobą negatywne skutki dla organizmu jako całości.

Wśród działań receptora α2 są:

• Zmniejsz uwalnianie insuliny w trzustce.
• Zwiększ uwalnianie glukagonu w trzustce.
• Skurcz zwieraczy przewodu pokarmowego.
• Kontrola uwalniania noradrenaliny w ośrodkowym układzie nerwowym.
• Zwiększ agregację płytek krwi.
• Zmniejsz obwodowy opór naczyniowy.

Substancje będące agonistami α2 mogą być stosowane w leczeniu nadciśnienia, ponieważ obniżają ciśnienie krwi poprzez zwiększenie działania współczulnego układu nerwowego.

Antagoniści tych samych receptorów są stosowani w leczeniu impotencji, rozluźnieniu mięśni prącia i promowaniu przepływu krwi w okolicy; depresji, gdyż poprawiają nastrój poprzez zwiększenie wydzielania noradrenaliny.

receptory β

Agonistów receptora β stosuje się w niewydolności serca, ponieważ zwiększają reakcję serca w nagłych przypadkach. Są również stosowane we wstrząsie krążeniowym, redystrybuując objętość krwi.

Beta-antagoniści, zwani beta-blokerami, są stosowani w leczeniu zaburzeń rytmu serca, ponieważ zmniejszają odpowiedź węzła zatokowo-przedsionkowego, stabilizując czynność serca. Podobnie jak w przypadku agonistów, antagoniści mogą być również stosowani w niewydolności serca, zapobiegając nagłej śmierci związanej z tą chorobą, która jest zwykle spowodowana niedokrwieniem i zaburzeniami rytmu.

Stosowane są również przy nadczynności tarczycy, zmniejszając nadmierną obwodową odpowiedź synaptyczną.. W migrenie stosuje się je w celu zmniejszenia liczby napadów tego typu bólu głowy. W jaskrze stosuje się je w celu obniżenia ciśnienia wewnątrz gałki ocznej.

1. receptor β1

Zwiększa reakcję serca poprzez zwiększenie częstości akcji serca, prędkość przewodzenia i objętość wyrzutową.

2. receptor β2

Działania receptora β2 obejmują:

• Rozluźnienie mięśni gładkich oskrzeli, przewodu pokarmowego, żył i mięśni szkieletowych.
• Lipoliza tkanki tłuszczowej (spalanie tłuszczu).
• Rozluźnienie macicy u kobiet niebędących w ciąży.
• Glikogenoliza i glukoneogeneza.
• Stymuluje wydzielanie insuliny.
• Skurczowe zwieracze przewodu pokarmowego.
• Komunikacja immunologiczna mózgu.

Agonistów β2 stosuje się w leczeniu:

• Astma: zmniejsza skurcz mięśni oskrzeli.
• Hiperkaliemia: Zwiększa wychwyt potasu przez komórki.
• Przedwczesny poród: zmniejszyć skurcz mięśni gładkich macicy.

3. receptor β3

Wśród działań β3 są zwiększenie lipolizy tkanki tłuszczowej i rozluźnienie pęcherza moczowego.

Agoniści receptora β3 mogą być stosowane jako leki odchudzające, chociaż ich działanie jest nadal badany i został powiązany z niepokojącym skutkiem ubocznym: drżeniem kończyny.

Odniesienia bibliograficzne:

• Adama, A. i Prat, G. (2016). Psychofarmakologia: Mechanizm działania, efekt i postępowanie terapeutyczne. Barcelona, ​​​​Hiszpania. Książki medyczne Marge.