Sibutramina: zastosowania i skutki uboczne tego leku

Sibutramina to lek stosowany u osób cierpiących na otyłość. Służy głównie do wywołania u pacjentów uczucia sytości, aby w ten sposób nie jedli więcej niż powinni i ułatwia odchudzanie.

W tym artykule wyjaśnimy bardziej szczegółowo, czym jest sibutramina, jakie są jej efekty i mechanizm działania, przeciwwskazania i skutki uboczne oraz jej skuteczność kliniczną.

• Powiązany artykuł: „Otyłość: czynniki psychologiczne związane z nadwagą"

Co to jest sibutramina i jakie daje efekty?

Sibutramina to anorektyczny związek należący do grupy amin (w szczególności trzeciorzędowa amina) stosowana w leczeniu otyłości, ponieważ główny wpływ wywiera na osobę konsumuje to uczucie sytości, które zapobiega spożywaniu nadmiaru pokarmu, ułatwiając w ten sposób utratę waga.

Oprócz wywoływania efektu sytości, sibutramina powoduje również wzrost termogenezy, czyli zdolność do wytwarzania ciepła w naszym ciele, dzięki czemu przyczynia się do redukcji masy ciała cieleśnie.

Lek ten jest wskazany w leczeniu osób z otyłością i wskaźnikiem masy ciała (BMI) powyżej 30 kg/m²; czyli osoby z otyłością typu I i wyższą (typ II, typ III lub chorobliwy i typ IV lub skrajny). Nawet jeśli

Można go również przepisać w przypadkach nadwagi u osób z BMI równym lub większym niż 27 kg/m², w którym to przypadku muszą współistnieć towarzyszące czynniki ryzyka, takie jak cukrzyca, wysoki poziom cholesterolu czy nadciśnienie.

Sibutramina to lek, który powinien być stosowany w kontekście programu leczenia dla otyłość, która zawiera wytyczne dotyczące modyfikacji nawyków żywieniowych i zwiększenia aktywności fizyczny.

Mechanizmy działania

Sibutramina jest związkiem, który działa jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, noradrenaliny i w mniejszym stopniu dopaminy. Na poziomie farmakologicznym ta blokada wychwytu zwrotnego neuroprzekaźników monoaminowych przekłada się, jak już skomentowaliśmy: w zestawie efektów, które w zasadzie obejmują: wczesne uczucie sytości (co zmniejsza przyjmowanie jedzenie); oraz wzrost wydatkowania energii (termogeneza).

Efekty wytwarzane przez sibutraminę związane są ze wzrostem synaptycznego poziomu noradrenaliny i serotoniny na poziomie ośrodkowym, co pozwala na aktywację receptory a1 i b1 adrenergiczne (dla noradrenaliny) oraz serotoninergiczne receptory 5-HT2A i 5-HT2C (dla serotoniny), mechanizmy zaangażowane we wczesną aktywację mechanizmów sytość.

W odniesieniu do efektów termogenicznych, wydają się one być bardziej konkretnie związane z aktywacją receptorów beta 3 adrenergicznych. Z drugiej strony, sibutramina i jej aktywne metabolity nie działają na inne typy receptorów (muskarynowe, histaminergiczne lub benzodiazepinowe), więc w interakcji z nimi nie wywołują skutków ubocznych ani farmakologicznych.

• Możesz być zainteresowany: "Norepinefryna (neuroprzekaźnik): definicja i funkcje"

Przeciwwskazania

Sibutramina jest lekiem, który jest przeciwwskazany u osób z cukrzycą typu 2 w wywiadzie z innym powiązanym czynnikiem ryzyka, takim jak nadciśnienie lub wysoki poziom cholesterolu.

Powinni również powstrzymać się od spożywania tego leku osoby z chorobami serca, zaburzeniami odżywiania (takimi jak jadłowstręt psychiczny czy bulimia), kobiety w ciąży, podczas karmienia piersią oraz podczas stosowania innych leków, takich jak leki obkurczające nos, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwkaszlowe i leki hamujące apetyt.

Sibutramina nie powinna być stosowana, z nielicznymi wyjątkami, u osób o wskaźniku masy ciała (BMI) poniżej 30 kg/m², ani u dzieci, młodzieży lub osób powyżej 65 roku życia.

Skutki uboczne

Pomimo tego, że jest chemicznie spokrewniony z amfetamina, działanie pobudzające jest słabsze, a objawy odstawienia nie występują po przerwaniu leczenia. Ze wszystkim, spożywanie sibutraminy nie jest wolne od generowania skutków ubocznych; najczęstsze to:

• Suchość w ustach
• Róż do twarzy
• Zwiększone ciśnienie krwi i tętno
• Choroba
• Bezsenność
• Bół głowy
• Objawy depresyjne (drażliwość, zmęczenie, anhedonia itp.)

Skuteczność kliniczna

Badania przeprowadzone z sibutraminą u otyłych pacjentów bez lub ze współistniejącymi patologiami (głównie cukrzyca typu 2, nadciśnienie i hiperlipidemia) sugerują, że istnieje bezpośredni związek między utratą uzyskaną wagę i dawkę leku, przy czym najlepszy stosunek korzyści do ryzyka wynosi 10 mg co 24 godziny.

Jednak istnieje znaczny odsetek pacjentów, którzy nie reagują odpowiednio na dawkę 10 mg, ale tak do 15 mg co 24 godziny, bez istotnego zwiększenia efektów wtórny.

Utrata masy ciała w ciągu pierwszych 4 tygodni przyjmowania sibutraminy jest dobrym prognostykiem pacjentów, którzy z większym prawdopodobieństwem odniosą korzyści z długotrwałego leczenia. Maksymalna redukcja masy następuje po 3 miesiącach i utrzymuje się przez cały okres leczenia.

Według badań, spożywanie sibutraminy powoduje również statystycznie istotną i proporcjonalną do dawki redukcję stosunku talii do bioder. Dodatkowo, zmniejsza uczucie głodu i potęguje efekt sytości u pacjentów.

• Możesz być zainteresowany: "Rodzaje psychostymulantów (lub psychoanaleptyki)"

Kontrowersje Reductilduct

W 2010 roku Hiszpańska Agencja ds. Leków i Produktów Zdrowotnych (AEMPS) nakazał wycofanie i zapobiegawcze zawieszenie sprzedaży sibutraminy, sprzedawanej w Hiszpanii pod nazwą Reductil. Decyzja ta została podjęta na podstawie zalecenia Europejskiej Agencji Leków, która kiedyś brała pod uwagę oczekiwana korzyść ze stosowania tego leku nie przewyższała potencjalnego zagrożenia dla zdrowia pacjenta.

Od momentu wprowadzenia na rynek sibutramina była kojarzona z przypadkami pacjentów, którzy zgłaszali wzrost ciśnienia krwi, częstości akcji serca i różnych działań niepożądanych. Ponadto jego stosowanie wiązało się z kilkoma zgonami w różnych krajach europejskich.

Aby sprawdzić, czy stosowanie tego leku było rzeczywiście związane z występowaniem tych patologii i ich zgonami osób, przeprowadzono wielkoskalowe badanie SCOUT, randomizowane, podwójnie zaślepione, kontrolowane placebo badanie z udziałem 10 000 pacjentów otyłość lub nadwaga, z niektórymi chorobami układu krążenia (CVD) i/lub cukrzycą typu 2 oraz z co najmniej jednym dodatkowym czynnikiem ryzyka CVD.

Po 5-letniej obserwacji wyniki badania wykazały: zwiększone ryzyko poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych (takich jak zawał mięśnia sercowego i udar) w grupie pacjentów leczonych sibutraminą w porównaniu z grupą placebo.

Mając w ręku wyniki badania, AEMPS wezwał lekarzy do zaprzestania przepisywania lub rozpoczynania nowych terapii tym lekiem, a farmaceutom zaprzestanie wydawania Reductilu lub przygotowanie jakiejkolwiek innej formuły magisterskiej z aktywną substancją sibutraminy.

Odniesienia bibliograficzne:

• Bray, G. A., Blackburn, G. L., Ferguson, J. M., Greenway, F. L., Jain, A. K., Mendel, C. M.,... & Seaton, T. B. (1999). Sibutramina powoduje utratę wagi zależną od dawki. Badania nad otyłością, 7 (2), 189-198.
• James, W. str. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... i grupa badawcza STORM. (2000). Wpływ sibutraminy na utrzymanie wagi po utracie wagi: randomizowane badanie. Lancet, 356 (9248), 2119-2125.