Selegilina: usos e efeitos colaterais desta droga

A doença de Parkinson é um tipo de distúrbio do movimento que se origina quando os neurônios não produzem dopamina suficiente, causando efeitos diferentes no movimento. Para o seu tratamento é utilizado principalmente selegilina, um antidepressivo MAOI.

Neste artigo veremos como funciona este medicamento, bem como suas características, efeitos adversos e a possibilidade de combiná-lo com outros medicamentos.

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Selegilina: características gerais

A selegilina é um antidepressivo IMAO (inibidor seletivo da MAO). inibe a degradação da MAO-B (enzimas que quebram a dopamina). Ou seja, atua aumentando a concentração de dopamina (substância natural necessária para controlar os movimentos) no cérebro, o que leva a melhorias na função motora do paciente.

Por outro lado, a selegilina tem um hipotético efeito neuroprotetor devido à sua capacidade de inibir a formação de radicais livres do metabolismo do dopamina e, além disso, um leve efeito sintomático. Nos idosos é de pouca utilidade, pois causa confusão e nervosismo.

A via de administração da selegilina é por via oral (deve ser engolida com água e sem mastigar).

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação da selegilina é a inibição seletiva da MAO-B no cérebro; MAO-B é uma enzima que catalisa a oxidação de monoaminas e a degradação de neurotransmissores -aminas, neste caso, degrada a dopamina.

Ou seja, a selegilina funciona aumentando a concentração de dopamina no cérebro, especificamente nos segmentos cerebrais nigro-estriados e, como consequência, melhora a função motora (por isso é indicado na doença de Parkinson).

Indicações terapêuticas

selegilina é indicado para a doença de Parkinson idiopática. Pode ser usado como monoterapia nos estágios iniciais do Parkinson, ou como adjuvante da levodopa (com ou sem inibidores da descarboxilase). Por sua vez, a levodopa (L-DOPA) é o precursor metabólico da dopamina e é considerada a droga isolada mais eficaz no tratamento da doença de Parkinson.

Assim, como vimos, a selegilina é usada em conjunto com a levodopa e também com a carbidopa (Sinemet).

A selegilina pode ajudar as pessoas com doença de Parkinson diminuindo a dose de levodopa/carbidopa necessária para controlar os sintomas. sintomas, prolongando o efeito da levodopa/carbidopa e aumentando assim o período de tempo em que a levodopa/carbidopa controlará os sintomas.

No momento a selegilina é frequentemente usada em conjunto com outro IMAO, a rasagilina, como adjuvante em casos de doença de Parkinson avançada para tratar sintomas motores.

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contra-indicações

A selegilina é contraindicada quando há hipersensibilidade a ela; também concomitantemente com: ISRS (uma vez que pode desencadear crises hipertensivas), inibidores duplos de recaptação de serotonina e norepinefrina, antidepressivos tricíclicos, simpatomiméticos, MAOIs e opioides.

Além disso, a administração de selegilina deve ser evitada. durante as 5 semanas após a última administração de fluoxetina.

Também é contra-indicado em casos de úlcera duodenal e/ou úlcera gástrica, bem como terapia combinada com levodopa em: HTA, hipertireoidismo, feocromocitoma, glaucoma de ângulo estreito, adenoma prostático com aparência residual de urina, taquicardia, arritmias, angina pectoris grave, psicose e demência avançada.

Precauções

Há uma série de preocupações que devemos estar cientes em relação à selegilina. Por um lado, combinando o tratamento com selegilina com a dose máxima tolerável de levodopa, movimentos involuntários e agitação podem ocorrer.

Se isso ocorrer, a dose de levodopa pode ser reduzida em 30% (em média). Uma vez que encontramos a dose ideal de levodopa, os efeitos colaterais dessa terapia combinada são menores do que os da terapia com levodopa (sozinho ou com um inibidor da descarboxilase).

Efeitos secundários

Em monoterapia (tratamento único) com selegilina, os seguintes efeitos ou reações adversas foram detectados em casos isolados: boca seca, náuseas, insônia e arritmias; também valores aumentados de enzimas hepáticas que não apresentam relevância clínica.

Se, por outro lado, se trata de um tratamento combinado de levodopa com selegilina, pode ocorrer o seguinte: estados de excitação, insônia, sensação de cansaço, sonolência, vertigem, dor de cabeça, angústia, inquietação, discinesias, hipotensão arterial, edema, falta de apetite, náuseas, alucinações, obstipação e, em casos raros, estados de confusão mental, psicose, perturbações do micção e dispnéia.

Todos esses efeitos adversos podem ser parcialmente reduzidos com a redução da dose de levodopa, o que é possível na terapia combinada com selegilina.