Amineptina (antidepressivo): usos, indicações e efeitos colaterais

Amineptina é um antigo medicamento antidepressivo que foi comercializado para o tratamento de Depressão severa.

Os seus efeitos estimulantes e potencial viciante levaram os governos a proibir a sua venda e consumo há vinte anos. Este medicamento não é mais utilizado e está na lista de substâncias controladas.

Neste artigo explicamos o que é amineptina e quais as principais características do grupo de antidepressivos ao qual pertence., qual é o seu mecanismo de ação e que tipo de efeitos colaterais produz.

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O que é amineptina?

A amineptina é um antidepressivo atípico do grupo dos antidepressivos tricíclicos.. Foi desenvolvido e introduzido no mercado pela empresa francesa Servier, na década de 1970, para tratar a depressão clínica grave de origem endógena. Após o seu lançamento ganhou alguma popularidade porque além dos efeitos de um medicamento antidepressivo Produziu também efeitos emocionantes, de curta duração mas muito agradáveis, segundo o que as próprias pessoas vivenciaram. pacientes.

Os efeitos estimulantes causados ​​por esse medicamento levaram muitas pessoas a fazer uso recreativo dele; Além disso, após a disseminação de sua comercialização em vários países europeus, surgiram inúmeros casos de hepatotoxicidade pelo medicamento. uso abusivo, alguns deles de considerável gravidade, o que levou as autoridades a suspenderem a autorização do seu oferta.

Em 1999, a comercialização da amineptina foi proibida em Espanha., comercializado com o nome Survector, medida que se espalhou por vários países europeus. No entanto, a Administração de Alimentos e Medicamentos dos Estados Unidos (FDA), uma instituição-chave no mundo quando se trata de permitir ou não a comercialização de certos medicamentos, nunca aprovou a venda de amineptina em seus País.

Atualmente, a amineptina (na sua forma cloridrato) está incluída na lista II de substâncias controladas e controladas da ONU.

Antidepressivos tricíclicos

A amineptina pertence ao grupo dos antidepressivos tricíclicos. Esses tipos de medicamentos foram descobertos na década de 1950 e, há algumas décadas, são a primeira opção no tratamento farmacológico da depressão clínica. Embora ainda sejam usados ​​para transtornos de humor (junto com os IMAOs ou o lítio, por exemplo), eles foram atualmente substituídos por outro grupo de antidepressivos.

Os antidepressivos tricíclicos compartilham algumas características químicas com as fenotiazinas, um grupo de medicamentos antipsicóticos (ou neurolépticos) que são usado para aliviar sintomas psicóticos e sofrimento em distúrbios emocionais e transtornos mentais graves, apesar de seus efeitos marcantes secundário.

É precisamente devido ao grande número de efeitos colaterais que os antidepressivos tricíclicos causam que Hoje é preferível usar outros tipos de antidepressivos, como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS). ou o inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina (SNRIs), dois grupos de antidepressivos que geram menos reações adversas e mais leves.

Mecanismo de ação

A amineptina exerce seus efeitos através da inibição da recaptação de dopamina. e, em menor grau, noradrenalina. Uma das peculiaridades da droga é que ela também induz a liberação de dopamina, o que explica os seus efeitos estimulantes; No entanto, a libertação de dopamina é relativamente suave em comparação com outras drogas excitantes, tais como anfetamina, uma vez que seu efeito predominante parece ser a inibição da recaptação do referido neurotransmissor, ao invés de seu liberar.

Ao contrário da dopamina, a amineptina não provoca a liberação de norepinefrina e, portanto, atua apenas como inibidor de sua recaptação. Os antidepressivos tricíclicos geralmente interagem com receptores de serotonina, adrenérgicos, dopamina, histamina e acetilcolina (tipo muscarínico); Porém, isso não ocorre com a amineptina, pois sua interação é muito fraca ou praticamente inexistente.

Efeitos secundários

A amineptina compartilha alguns dos efeitos colaterais dos antidepressivos tricíclicos. (como insônia ou irritabilidade) e, dado seu perfil farmacológico particular, também causa complicações orgânicas e reações adversas próprias que serão detalhadas a seguir.

1. Problemas dermatológicos

Casos de acne grave foram relatados em pessoas que consumiram amineptina excessivamente. Especificamente, foi descrito o caso de uma mulher de 54 anos cujo uso excessivo desta droga lhe causou causou uma erupção acneiforme, caracterizada pelo aparecimento de pápulas e pústulas em áreas seborreico

Vários casos também foram descritos de mulheres que, após consumo continuado de amineptina, sofreram acne grave na face, costas e peito, cuja gravidade variou com a dose.

2. Distúrbios psiquiátricos

Outro efeito colateral que o consumo de amineptina pode produzir é a excitação psicomotora, embora seu aparecimento seja muito raro. Isto inclui: insônia, irritabilidade, nervosismo e ideação suicida.

3. Potencial de abuso e dependência

Embora o risco de dependência seja baixo, vários casos de dependência de amineptina foram notificados em vários centros em França. Em estudo realizado com 155 dependentes, observou-se que eram predominantemente mulheres e que dois terços delas apresentavam fatores de risco conhecidos para dependência.

Porém, pesquisas realizadas na década de 1980 com pessoas viciadas em opiáceos e pacientes esquizofrênicos não encontraram dependência de amineptina em nenhum dos sujeitos. Em outro estudo, no qual foram analisados ​​oito casos de dependência de amineptina, constatou-se que a retirada gradual do medicamento foi alcançado sem problemas em seis das pessoas, e nas outras duas sintomas de ansiedade, agitação psicomotora e bulimia.

4. Complicações hepáticas

A amineptina pode raramente causar hepatite (citolítica e colestática). Foi sugerido que a hepatite induzida por este medicamento, que às vezes é precedida por erupção cutânea, pode ser devida a uma reação alérgica e desaparece com a interrupção do uso. Além disso, sabe-se que a amineptina não costuma elevar as transaminases, a fosfatase alcalina e a bilirrubina.

A hepatite mista, que é muito rara, geralmente ocorre entre o 15º e o 30º dia de tratamento com esse antidepressivo. Isto é frequentemente precedido por dor abdominal (por vezes grave), náuseas, vómitos, erupção cutânea e icterícia (variável). A evolução do quadro costuma ser favorável se o tratamento com amineptina for interrompido.

Na Espanha, em meados da década de 90, foi identificado um caso em que estavam associadas pancreatite aguda e hepatite mista, após três semanas de tratamento com o medicamento.

5. Problemas cardiovasculares

Embora ocorra raramente, podem ocorrer hipotensão, palpitações (fortes, rápidas e/ou batimentos cardíacos) após o consumo de amineptina. irregular) e episódios vasomotores ou síncope (que se apresentam com perda temporária de consciência, com recuperação espontânea e sem rescaldo).

Referências bibliográficas:

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• VAUGEOIS, J. M., Corera, A. T., Deslandes, A., & Costentin, J. (1999). Embora quimicamente relacionado à amineptina, o antidepressivo tianeptina não é um inibidor da recaptação da dopamina. Farmacologia Bioquímica e Comportamento, 63(2), 285-290.