Naloxona: usos e efeitos colaterais desta droga

Naloxona é um antagonista opioide usado para tratar envenenamento por opiáceos ou overdose (especialmente heroína). Também tem entre suas indicações o tratamento de depressões respiratórias ou depressões do SNC (Sistema Nervoso Central).

Neste artigo conheceremos suas características, vias de administração, mecanismo de ação, reações adversas, indicações e cuidados que devem ser tomados quanto ao seu uso.

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Naloxona: características

A naloxona é uma droga antagonista opióide, que é indicada para tratar envenenamento por opióides e depressão respiratória. O fato de ser um antagonista opiáceo significa que ele "retarda" ou bloqueia o efeito dessa substância. Geralmente é administrado como uma solução injetável.

A principal contra-indicação à naloxona é a hipersensibilidade a ela, ou hipersensibilidade ao seu composto principal, o cloridrato de naloxona (ou a qualquer um de seus excipientes).

Opiáceos

Para entender como a naloxona funciona, também é útil saber o que é um opiáceo.

Os opioides são substâncias que reduzem a dor, ou seja, substâncias analgésicas. São substâncias naturais (das sementes chamadas "papoulas"), mas também podem ser sintetizadas; O que mais, pode ser usado como drogas ou como drogas (de acordo com seu uso, características, ...). São opiáceos morfina, a heroína, hidrocodona, codeína, etc. Essas moléculas funcionam ligando-se a receptores opióides (um tipo de proteína), minimizando a percepção de dor da pessoa.

Rotas de administração

Continuando com a naloxona, esta geralmente é administrado por via intravenosa (IV) por meio de uma solução injetável. Também pode ser administrado por via intramuscular (IM) ou por infusão intravenosa. Esta última via de administração, menos conhecida, consiste em introduzir continuamente uma solução intravenosa na corrente sanguínea; É feito por meio de um cateter inserido em uma veia periférica ou central.

No entanto, é importante notar que, em casos agudos (especialmente de overdose de opióides, como heroína), a via de administração mais recomendada será a via intravenosa (IV), pois o efeito ocorre mais rapidamente; especificamente, o efeito se torna aparente em aproximadamente 2 minutos. A duração dos efeitos sempre dependerá da dose; no entanto, geralmente é entre 1 e 4 horas.

Se for necessária uma segunda ou terceira dose, isso sempre dependerá do opioide a ser antagonizado (ou do tipo de depressão respiratória ou do SNC que o paciente apresentar); especificamente, de qualquer tipo, sua quantidade e a via de administração utilizada, entre outros.

Mecanismo de ação

Naloxone na verdade é composto de cloridrato de naloxona, que é um derivado semissintético da morfina (um opiáceo natural). Seu mecanismo de ação envolve opioides especificamente antagonistas; especificamente, atua competindo com os receptores opiáceos.

Essa droga tem uma afinidade muito alta por esses tipos de receptores (ou seja, se adapta muito bem a eles). O que ele faz graças a isso é deslocar os antagonistas e agonistas dos opiáceos.

Composição e dosagem

No nível químico, é derivado da oximorfona, um analgésico opioide semissintético muito potente. A droga é composta de cloridrato de naloxona. Especificamente, cada ampola de 1 ml de naloxona contém 0,4 mg de cloridrato de naloxona.

As doses recomendadas em adultos são geralmente de 0,4 a 20 mg por via intravenosa. Caso não seja obtida melhora da depressão respiratória após sua administração por este via, pode ser reaplicado em intervalos de 2 a 3 minutos (sempre por um profissional médico). Claro, seu uso deve ser indicado e prescrito por médicos.

Indicações

Naloxone é frequentemente conhecido por seu uso durante intoxicação aguda ou overdose de opióides. O principal opiáceo natural é a morfina. Outra droga opiácea é a heroína, uma droga sintetizada a partir da morfina.

Outras indicações para a naloxona são: para tratar a depressão respiratória ou a depressão do SNC (Sistema Nervoso Central). A depressão respiratória que mencionamos geralmente é causada pelo uso de opiáceos, sejam naturais ou sintéticos. Também é indicado para recém-nascidos, com mães que tomam opioides.

Outro fato interessante é que quando a naloxona é administrada em casos de dependência de opiáceos, o que ocorre é que sintomas de dependência física aumentam.

Propriedades farmacocinéticas

A farmacocinética tem a ver com o tempo de absorção dos medicamentos, a duração de seu efeito, etc. Ou seja, engloba os processos pelos quais o medicamento passa ao ser administrado no organismo. Naloxona (cloridrato de naloxona) é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal.

Mas por que a naloxona geralmente não é administrada por via oral? É eficaz também, mas para produzir o mesmo efeito das outras rotas, elas seriam doses muito maiores necessárias para permitir o antagonismo de opióides (no caso de overdose). É por isso que é administrado por via intravenosa e intramuscular.

Precauções

Deve-se ter cuidado especial com pacientes que têm dependência física de narcóticos. (os narcóticos são analgésicos e / ou anestésicos), ou que tenham sido intoxicados por este tipo de substâncias; isso ocorre porque o uso de naloxona pode induzir uma síndrome de abstinência aguda. Por outro lado, a naloxona não é eficaz quando a depressão respiratória é devida a outros fatores que não os opiáceos.

Em pacientes idosos, a naloxona também deve ser usada com cautela, especialmente naqueles com alguma doença cardiovascular anterior. Isso ocorre porque há casos conhecidos em que a naloxona causou efeitos cardiovasculares adversos graves em idosos.

Além disso, não é recomendado tomar naloxona em altas doses durante a cirurgia após tomar opioides. Cuidado ou precaução especial devem ser tomados em casos de pacientes com doenças cardiovasculares ou em uso de medicamentos cardiotóxicos que podem causar problemas cardíacos.

Gravidez e amamentação

No caso de estar grávida, a relação entre riscos e benefícios de tomar naloxona deve ser avaliada. consultar o médico de família ou psiquiatra. Não há muitos dados sobre o uso de naloxona durante a gravidez, mas sabe-se que ela pode causar sintomas de abstinência no bebê.

Em relação à amamentação, não se sabe se a naloxona pode passar para o leite materno. Também não foi estabelecido se as crianças amamentadas têm os efeitos da naloxona.

Efeitos secundários

Como qualquer medicamento, a naloxona também pode causar uma série de reações adversas no paciente, tais como: náuseas, vômitos, taquicardia, hipo / hipertensão, dor de cabeça, dor pós-operatória e desmaios, entre outros.

Outras reações adversas que a naloxona pode causar e que foram relatadas especialmente em períodos pós-operatório, são estados de hipotensão, hipertensão, edema pulmonar, fibrilação e taquicardia ventricular. Além disso, essas reações adversas foram observadas especialmente em pessoas com doenças cardiovasculares ou que tomaram medicamentos semelhantes.

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