Zuclopentixol: características e efeitos colaterais desse medicamento
Drogas antipsicóticas têm sido usadas há décadas como tratamento para esquizofrenia e sintomas psicóticos e têm evoluído ao longo dos anos.
A primeira geração dessas drogas, os neurolépticos típicos, foram eficazes no alívio dos sintomas positivos da psicose (como delírios e alucinações), mas não tanto em termos de sintomas negativos (anedonia, apatia ou apatia afetivo). Um exemplo desse grupo de drogas é o zuclopentixol, sobre o qual falaremos ao longo do artigo.
Aqui nós explicamos quais são as características e usos médicos do zuclopentixol, seu mecanismo de ação, os principais efeitos colaterais e contra-indicações e sua eficácia clínica em relação ao grupo dos antipsicóticos de segunda geração.
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Zuclopentixol: características e usos médicos
Zuclopentixol é um medicamento do grupo dos antipsicóticos típicos, derivado de tioxanteno, que é usado no tratamento da esquizofrenia e outras psicoses. Esse medicamento foi introduzido no mercado em 1978 e atualmente está disponível em diversas formas, principalmente injeções intramusculares e comprimidos.
Ao longo dos anos, várias gerações de drogas neurolépticas foram desenvolvidas e comercializadas; O primeiro deles, conhecido como antipsicóticos típicos, inclui zuclopentixol (de grupo de fenotiazinas) e outros neurolépticos clássicos, como haloperidol e clorpromazina.
Esta primeira geração de medicamentos para o tratamento da psicose estava atrasada, sendo substituída pelo antipsicóticos atípicos de segunda geração (como olanzapina ou risperidona), com menos reações adversas e um efeito maior marcada nos sintomas negativos de doenças como esquizofrenia (sintomas incluindo anedonia, abulia ou embotamento afetivo).
Atualmente, zuclopentixol É comercializado na Espanha com o nome de Clopixol, em soluções injetáveis, ampolas, gotas orais e comprimidos. É indicado para pacientes esquizofrênicos com crises agudas, principalmente com sintomas de agitação e / ou depressão. Normalmente, a via de administração mais utilizada é a injeção, pois libera lentamente o princípio ativo e evita o reaparecimento de sintomas psicóticos no paciente. Geralmente é administrado a cada 1-4 semanas.
Mecanismo de ação
O mecanismo de ação do zuclopentixol é semelhante ao da grande maioria dos antipsicóticos típicos. Esta droga exerce uma ação antagônica sobre os receptores de dopamina D1 e D2, embora atue preferencialmente neste último. Ele também tem uma alta afinidade para receptores adrenérgicos α1 e receptores de serotonina 5-HT2.
Além disso, o zuclopentixol tem atividade moderada de bloqueio do receptor H1 da histamina, bem como baixa afinidade para os receptores colinérgicos muscarínicos e adrenérgicos α2. O citocromo P450 2D6 é conhecido por ser o responsável pelo metabolismo dessa droga, além de muitas outras drogas comumente utilizadas.
A biodisponibilidade oral do zuclopentixol é de 40% e atinge sua concentração máxima no plasma sanguíneo após 4 horas. Deve-se notar que a ingestão de alimentos não interfere na sua absorção. No caso da injeção intramuscular, a concentração plasmática máxima ocorre após 24-48 horas (na forma de acetato) e após 3-7 dias (na forma de decanoato).
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Contra-indicações
O consumo de zuclopentixol é contra-indicado na intoxicação aguda com álcool, barbitúricos e opiáceos, estados comatosos, colapso circulatório, hipersensibilidade a tioxantenos, depressão do sistema nervoso central, discrasias sanguíneas ou depressão medula espinhal, feocromocitoma, porfirias, glaucoma, risco de retenção urinária em pessoas uretroprostáticas e insuficiência hepática e / ou renal.
Pacientes com doenças cardiovasculares devem ter cuidado especial, uma vez que o uso de zuclopentixol pode causar hipotensão e arritmias. Em pessoas com problemas respiratórios ou asma, este medicamento pode ter efeitos depressores na função respiratória. Pacientes epilépticos também devem ter cuidado, porque esse medicamento pode diminuir o limiar convulsivo, especialmente em pessoas de alto risco.
Efeitos secundários
O uso de zuclopentixol pode levar a uma série de efeitos colaterais e reações adversas que devem ser levados em consideração. Entre os mais preocupantes estão: Síndrome maligna neuroléptica, que se caracteriza por transtornos mentais, rigidez muscular, hipertermia e sintomas de hiperatividade do sistema nervoso autônomo; e a síndrome extrapiramidal, que afeta as habilidades motoras do paciente e causa vários sintomas característicos.
Vejamos a seguir quais são os principais transtornos orgânicos e psiquiátricos associados ao consumo do zuclopentixol.
Problemas neurológicos
Freqüentemente (mais de 10%), podem ocorrer tremores, rigidez muscular, parkinsonismo, acatisia, distonia e tontura. Ocasionalmente (menos de 10%) podem ocorrer parestesia, discinesia, discinesia tardia e cefaleia.
Transtornos psicológicos / psiquiátricos
Freqüentemente, o uso de zuclopentixol pode levar a distúrbios do sono, como problemas de sonolência; e ocasionalmente, distúrbios como astenia e confusão mental.
Desordens digestivas
Um dos sintomas digestivos mais comuns é a boca seca. Além disso, e ocasionalmente, os pacientes que usam zuclopentixol podem sofrer dispepsia, náusea e constipação após o consumo.
Distúrbios cardiovasculares
Consumo de zuclopentixol pode ocasionalmente causar taquicardia e hipotensão.
Desordens oculares
Ocasionalmente, o uso desse medicamento pode causar distúrbios da acomodação ocular.
Outras alterações
O uso de zuclopentixol ocasionalmente leva à retenção urinária, e também, em alguns pacientes, pode aparecer sudorese excessiva.
Eficácia clínica
Como mencionamos no início, o zuclopentixol pertence ao grupo dos antipsicóticos típicos, os primeiros geração de medicamentos usados para o tratamento de sintomas psicóticos em pacientes com esquizofrenia, principalmente. Desde o surgimento no mercado de antipsicóticos de segunda geração, a prescrição de neurolépticos típicos para pacientes esquizofrênicos foi significativamente reduzida.
Em uma revisão de vários estudos comparando a eficácia clínica de antipsicóticos típicos (AT) versus atípico ou de segunda geração (AA), verificou-se que o AA não era superior ao AT em eficácia ou tolerabilidade. Em outra meta-análise, foi observado que o AT usado em doses ótimas não apresentou um risco maior de causar sintomas extrapiramidais do que o AA, embora tenha sido observada menos eficácia.
No estudo CATIE, que avaliou a eficácia dos tratamentos antipsicóticos (usando AT e AA) em 1.493 pacientes com esquizofrenia, foi demonstrado que esses medicamentos tiveram eficácia bastante moderada no tratamento desta doença. Além disso, a falta de eficácia ou o aparecimento de efeitos colaterais fez com que 74% dos pacientes abandonassem o estudo antes do seu término.
Os autores do estudo concluíram que a olanzapina (AA) foi o antipsicótico mais eficaz dos estudados e que não houve diferenças entre os demais (zuclopentixol está incluído aqui). Não obstante, a maior eficácia da olanzapina foi neutralizada por um aumento nos efeitos adversos metabólicos. Em qualquer caso, a alta taxa de abstinência mostra as limitações dos antipsicóticos (AT ou AA) em termos de eficácia e segurança no tratamento da esquizofrenia.
Referências bibliográficas:
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