Propofol: características e efeitos colaterais deste medicamento

Os medicamentos sedativos e anestésicos são uma das ferramentas básicas em muitas salas de cirurgia e espaços de terapia intensiva.

Sedação e indução da anestesia são necessárias em muitos atos médicos e intervenções cirúrgicas, uma vez que bloqueiam a sensibilidade tátil e dolorosa dos pacientes, e facilitam o trabalho do profissionais. Nesse sentido, uma das drogas mais utilizadas é o propofol, um poderoso sedativo de ação rápida usado como anestésico.

Neste artigo, explicamos o que é o propofol, quais são seus usos clínicos, seu mecanismo de ação, bem como os efeitos colaterais mais comuns causados ​​por esta droga.

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Propofol: características e usos clínicos

Propofol é um medicamento do grupo de sedativos-hipnóticos de ação rápida que geralmente é administrado por via intravenosa. Foi descoberto em 1977 e aprovado para comercialização em 1989, sendo atualmente considerado um medicamento seguro e eficaz. Em alguns países é conhecido como "leite da amnésia", devido à rápida indução do sono e da anestesia que produz.

Este medicamento é usado para iniciar e manter a sedação em cuidados anestésicos monitorados, em sedação combinada e anestesia local, na indução da anestesia geral e na terapia intensiva quando pacientes entubados ou ventilados precisam ser sedados mecânica. O propofol atua rapidamente; Seu efeito de pico leva cerca de dois minutos para ser produzido e geralmente dura de cinco a dez minutos.

Com tudo, houve relatos de abuso de propofol para fins recreativos e outros fins inadequados, que resultaram em mortes e outros ferimentos. Também foram relatados casos de autoadministração de propofol por profissionais de saúde, com episódios semelhantes. O propofol também foi usado na execução de prisioneiros condenados à morte, embora seu uso para esse fim tenha sido proibido em 2013.

Efeitos e mecanismo de ação

O mecanismo de ação do propofol, como ocorre com a grande maioria dos anestésicos, é desconhecido; no entanto, foi sugerido que esta droga produz seus efeitos sedativos e anestésicos por meio da modulação função inibitória positiva do neurotransmissor GABA, por meio de receptores GABAa ativados por ligando.

As propriedades farmacodinâmicas do propofol dependem das concentrações do medicamento no sangue. Em pacientes que mantêm ventilação espontânea, o principal efeito cardiovascular do propofol é a hipertensão, com pouca ou nenhuma mudança na frequência cardíaca, e sem uma diminuição apreciável no débito cardíaco; entretanto, se a ventilação for assistida, há um aumento na incidência e no grau de depressão do débito cardíaco.

Estudos demonstraram que os efeitos do propofol na indução da anestesia são geralmente mais pronunciados do que os de outras drogas de indução intravenosa. A indução da anestesia com propofol está frequentemente associada à apneia, tanto em pacientes adultos como pediátricos. Durante a manutenção da anestesia, o propofol causa uma diminuição na ventilação minuto espontânea, geralmente associada a um aumento na tensão do dióxido de carbono.

Durante a sedação com anestesia monitorada, podem ocorrer hipotensão, dessaturação da oxihemoglobina, apneia e obstrução das vias aéreas. Deve-se ter cuidado especial em pacientes idosos e debilitados, pois a dosagem não é recomendada. bolus (dose única administrada por um curto período de tempo) para sedação em cuidados anestésicos monitorou.

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Efeitos secundários

O uso clínico de propofol pode levar a uma série de riscos e possíveis efeitos adversos que vale a pena considerar. Um dos efeitos colaterais mais comuns do propofol é a dor no local da injeção, especialmente quando é feito nas veias menores; Essa dor surge da ativação do receptor de dor TRPA1, localizado nos nervos sensoriais.

Quando o propofol é usado em anestesia ou em cuidados anestésicos monitorados, os efeitos colaterais mais comuns incluem: bradicardia, taquicardia, arritmia, hipertensão, ardor ou ardência ao se mover, dor no local da injeção, apnéia, erupção cutânea e coceira.

Nos casos em que o propofol é usado para sedação em unidades de terapia intensiva, os sintomas mais comuns são: bradicardia, diminuição do débito cardíaco, hipotensão, hiperlipidemia (presença de altos níveis de lipídios no sangue) e acidose respiratória (aumento da concentração de dióxido de carbono no plasma sanguíneo e diminuição do pH em sangue).

Embora o propofol seja freqüentemente usado no ambiente de terapia intensiva para adultos, ênfase especial foi dada aos efeitos colaterais que afetam pacientes pediátricos, já que na década de 1990 várias mortes de crianças foram relatadas relacionadas à sedação desse hipnótico e sedativo. Finalmente, observe que os efeitos respiratórios do propofol são aumentados se ele for administrado junto com outros medicamentos depressores (incluindo benzodiazepínicos).

Síndrome de infusão de propofol

A síndrome da infusão de propofol é uma doença rara que afeta alguns pacientes. em tratamento de longa duração com altas doses desse anestésico e sedativo. Essa síndrome ocorre comumente em crianças, e os pacientes em estado crítico que recebem catecolaminas e glicocorticoides apresentam risco aumentado para ela.

Este distúrbio pode causar insuficiência cardíaca, rabdomiólise (uma doença causada por necrose muscular), acidose metabólica e insuficiência renal, e costuma ser fatal. Também pode causar hipercalemia, aumento dos triglicerídeos no sangue e aumento do fígado, consequências que podem ser devido à inibição direta da cadeia respiratória mitocondrial ou ao metabolismo dos ácidos graxos mitocondriais deteriorado.

O reconhecimento precoce da síndrome e a descontinuação da infusão de propofol são essenciaispois reduz consideravelmente a morbidade e mortalidade. O tratamento consiste no fornecimento de suporte cardiopulmonar com inotrópicos (drogas que aumentam a contração cardíaca), vasopressores e ventilação mecânica. A bradicardia geralmente não responde à infusão de catecolaminas e ao marcapasso externo.

Para eliminar o propofol e seus metabólitos, a hemodiálise e a hemofiltração são recomendadas. Alguns pacientes podem necessitar de assistência de oxigenação por membrana extracorpórea. O tratamento para rabdomiólise inclui a manutenção do volume intravascular e suporte da função renal. E se ocorrer acidose láctica, o tratamento agressivo baseado em hemodiálise é recomendado.

Referências bibliográficas:

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