Temazepam (anxiolitic): utilizări, caracteristici și efecte adverse
benzodiazepine Sunt un grup de medicamente care încetinesc sistemul nervos central și scad excitația neuronală.
Deși există diferite tipuri, aceste medicamente sunt utilizate în principal ca anxiolitice, hipnotice și relaxante musculare. Temazepam este un exemplu de benzodiazepină folosită pentru a vă ajuta să adormiți și pentru a reduce trezirile nocturne.
În acest articol vă explicăm ce este temazepam, care sunt principalele sale caracteristici și utilizări clinice, mecanismul său de acțiune și efectele sale efecte secundare, interacțiuni și contraindicații de care trebuie să ținem cont atunci când folosim acest lucru medicament.
- Articol asociat: "Tipuri de anxiolitice: medicamente care combat anxietatea"
Temazepam: caracteristici și utilizări clinice
Temazepamul este un medicament din grupul benzodiazepinelor utilizat în principal în tratamentul insomniei și tulburări de somn severe sau invalidante. Acest medicament este utilizat și în tulburările de anxietate, deoarece, pe lângă faptul că are efecte hipnotice, exercită o acțiune anxiolitică și sedativă. Timpul său de înjumătățire este de aproximativ 10 ore, ceea ce îl face adecvat pentru tratarea insomniei de întreținere.
Acest compus a fost brevetat în 1962 și comercializat pentru uz medical în 1969 sub denumirea „Restoril”. În 1982 a fost aprobat de Food and Drug Administration (FDA), iar în prezent există mai multe companii farmaceutice care îl fabrică în forma sa generică.
Studiile efectuate în laboratoarele de somn au arătat că temazepamul scade dramatic. numărul trezirilor nocturne este semnificativ, deși are un efect distorsionant asupra modelelor normale a visului. De obicei, acest medicament se administrează pe cale orală și efectele încep șaizeci de minute mai târziu, durând până la opt ore în total.
Prescripția și consumul de benzodiazepine este larg răspândită în populație, în special în rândul persoanelor în vârstă. Și, deși temazepamul este un medicament relativ sigur și eficient, consumul său crește rapid toleranța la efectele sale hipnotice și anxiolitice, determinând creșterea dozei. Ghidurile de prescriere limitează de obicei utilizarea acestor tipuri de medicamente la două până la patru săptămâni, din cauza problemelor de toleranță și dependență.
Deoarece benzodiazepinele pot fi abuzate, utilizarea lor trebuie evitată de persoanele din anumite grupuri cu risc ridicat, cum ar fi persoane cu antecedente de dependență de alcool sau alte droguri, persoane cu probleme emoționale și pacienți cu tulburări psihice serios.
Mecanism de acțiune
Temazepamul, ca multe alte benzodiazepine similare, acționează ca un modulator al acid gamma-aminobutiric (GABA) și este capabil să provoace o varietate de efecte, inclusiv: sedare, hipnoză, relaxare a mușchilor scheletici, activitate anticonvulsivantă și acțiune anxiolitică.
GABA este considerat principalul neurotransmițător inhibitor din corpul uman. Când acest neurotransmițător se leagă de receptorii GABAA găsiți la sinapsele neuronale, Ionii de clorură sunt conduși prin membranele celulare ale neuronilor printr-un canal ionic din celule. receptoare. Cu suficiente ioni de clorură, potențialele de membrană ale neuronilor locali asociați sunt hiperpolarizează, ceea ce îl face mai dificil sau mai puțin probabil pentru potențialele de acțiune, rezultând o excitație mai mică a neuronilor.
Deși principala activitate farmacologică a temazepamului este creșterea efectului neurotransmițătorului GABA, în studiile la animale (în special la șobolani) s-a demonstrat, de asemenea, că medicamentul declanșează eliberarea de vasopresină în nucleul paraventricular al hipotalamusului și scade eliberarea hormonului adrenocorticotrop în condiții de stres.
Interacțiuni și contraindicații
Ca și în cazul altor benzodiazepine, temazepamul produce efecte depresive ale sistemului nervos central atunci când este administrat concomitent. cu alte medicamente care produc, de asemenea, acest efect depresiv, cum ar fi barbiturice, alcool, opiacee, antidepresive triciclice, inhibitori MAO neselectivi, fenotiazine și alte antipsihotice, relaxante musculare, antihistaminice și anestezice.
S-a demonstrat că administrarea de teofilină sau aminofilină reduce efectele sedative ale temazepamului și ale altor benzodiazepine. Spre deosebire de multe alte benzodiazepine, interacțiunile farmacocinetice care implică citocromul P450 nu au fost observate cu temazepam.
Mai mult, temazepam nu prezintă interacțiuni semnificative cu inhibitori ai CYP3A4 și Contraceptivele orale pot reduce eficacitatea acestui medicament și vă pot accelera timpul de înjumătățire eliminare. Pe de altă parte, utilizarea temazepamului trebuie evitată, pe cât posibil, la persoanele cu aceste condiții:
Ataxia (incapacitatea de a coordona mișcările musculare)
Hipoventilație severă
Deficiențe hepatice severe, cum ar fi hepatita sau ciroza.
Probleme renale severe (de ex. ex. pacienți dializați)
Glaucom cu închidere unghiulară
Apnee de somn
Depresie severă, mai ales dacă este însoțită de tendințe suicidare
Intoxicație acută cu alcool și alte substanțe psihoactive
Miastenia gravis
Hipersensibilitate sau alergie la benzodiazepine
Efecte secundare
Consumul de temazepam nu este lipsit de posibile efecte secundare și reacții adverse.. Cele mai frecvente și împărtășite de marea majoritate a benzodiazepinelor sunt legate de depresia sistemului nervos central și includ: somnolență, sedare, beție, amețeli, oboseală, ataxie, cefalee, letargie, tulburări de memorie și învăţare.
De asemenea, pot exista deficiențe ale funcțiilor și coordonării motorii, dificultăți de vorbire, scăderea vorbirii, performanță fizică, amorțeală emoțională, vigilență scăzută, slăbiciune musculară, vedere încețoșată și lipsă de concentraţie. Rareori, a fost raportată o stare de euforie în urma utilizării temazepamului. În plus, au fost raportate cazuri de amnezie retrogradă și depresie respiratorie în doze mari.
Într-o meta-analiză din 2009 s-a constatat o creștere de 44% a ratei de apariție a infecțiilor ușoare, cum ar fi faringita și sinuzita, la persoanele care au luat temazepam sau alte medicamente hipnotice în comparație cu cei care au luat un placebo.
Pe de altă parte, cazuri de hiperhidroză, hipotensiune, arsură a ochilor, apetit crescut, modificări ale libidoului, halucinații, leșin, nistagmus, vărsături, mâncărime, tulburări gastro-intestinale, coșmaruri, palpitații și reacții paradoxale, cum ar fi neliniște, agresivitate, violență, supraestimulare și cazuri).
Referințe bibliografice:
Mitler, M. M., Mary A. Carskadon, R. L. Phillips, W. R. Sterling, V. P. Zarcone, R. Spiegel Jr, C. Guilleminault și W. C. Dement. "Eficacitatea hipnotică a temazepamului: o evaluare de laborator pe termen lung a somnului." Revista britanică de farmacologie clinică 8, nr. Supliment 1 (1979): 63S.
Ruben, S. M. și Morrison, C. L. (1992). Temazepam utilizează în mod greșit un grup de consumatori de droguri injectabile. British Journal of Addiction, 87 (10), 1387-1392.
Schwarz, H. J. (1979). Farmacocinetica și metabolismul temazepamului la om și la mai multe specii de animale. Revista britanică de farmacologie clinică, 8 (Supliment 1), 23S.