Сибутрамин: применение и побочные эффекты этого препарата

Сибутрамин - препарат, применяемый у людей, страдающих ожирением.. Он используется в основном для того, чтобы вызвать у пациентов чувство сытости, чтобы они не ели больше, чем следовало бы, и это способствует снижению веса.

В этой статье мы более подробно объясняем, что такое сибутрамин, каковы его эффекты и механизм действия, противопоказания и побочные эффекты, а также его клиническая эффективность.

• Статья по теме: "Ожирение: психологические факторы, влияющие на избыточный вес"

Что такое сибутрамин и какие эффекты он оказывает?

Сибутрамин - аноректическое соединение, относящееся к группе аминов (в частности, третичный амин), используемый для лечения ожирения, так как основной эффект, который он оказывает на человека это чувство сытости, которое предотвращает попадание лишней пищи, тем самым способствуя потере масса.

В дополнение к эффекту насыщения сибутрамин также вызывает усиление термогенеза, Это способность выделять тепло в нашем теле, что способствует снижению веса. телесно.

Этот препарат показан для лечения людей с ожирением и индексом массы тела (ИМТ) более 30 кг / м²; то есть люди с ожирением типа I и выше (тип II, тип III или патологический и тип IV или крайний). Даже если

Его также можно прописать при избыточном весе людям с ИМТ 27 кг / м² или более., и в этом случае должны сосуществовать связанные факторы риска, такие как диабет, высокий уровень холестерина или гипертония.

Сибутрамин - это препарат, который следует использовать в рамках программы лечения ожирение, включающее рекомендации по изменению пищевых привычек и повышению активности физический.

Механизмы действия

Сибутрамин - это соединение, которое действует как селективный серотонин, норадреналин и, в меньшей степени, ингибитор обратного захвата дофамина. На фармакологическом уровне эта блокада обратного захвата моноаминовых нейротрансмиттеров означает, как мы уже отмечали, в наборе эффектов, которые в основном включают: раннее чувство сытости (что снижает потребление еда); и увеличение расхода энергии (термогенез).

Эффекты, производимые сибутрамином, связаны с увеличением синаптических уровней норадреналина и серотонина на центральном уровне, что позволяет активировать адренорецепторы a1 и b1 (для норадреналина) и серотонинергические рецепторы 5-HT2A и 5-HT2C (для серотонина), механизмы, участвующие в ранней активации механизмов сытость.

Что касается термогенных эффектов, они, по-видимому, более конкретно связаны с активацией бета-3-адренорецепторов. С другой стороны, сибутрамин и его активные метаболиты не действуют на другие типы рецепторов (мускариновый, гистаминергический или бензодиазепиновый), поэтому при взаимодействии с ними он не вызывает побочных или фармакологических эффектов.

• Вам может быть интересно: "Норэпинефрин (нейромедиатор): определение и функции"

Противопоказания.

Сибутрамин - это лекарство, которое противопоказано людям, у которых в анамнезе есть сахарный диабет 2 типа с другим связанным фактором риска, таким как гипертония или высокий уровень холестерина.

Им также следует воздержаться от приема этого лекарства. люди с сердечными заболеваниями, расстройствами пищевого поведения (такими как нервная анорексия или булимия), беременные женщины, во время грудного вскармливания и при использовании других препаратов, таких как назальные деконгестанты, антидепрессанты, средства для подавления кашля и средства для подавления аппетита.

Сибутрамин не следует применять, за некоторыми исключениями, людям с индексом массы тела (ИМТ) ниже 30 кг / м², а также детям, подросткам или людям старше 65 лет.

Побочные эффекты

Несмотря на химическое родство с амфетамин, стимулирующие эффекты менее сильны, и симптомы отмены не возникают при прекращении лечения. Со всем, потребление сибутрамина не исключает возникновения побочных эффектов; наиболее распространены следующие:

• Сухость во рту
• Румяна для лица
• Повышенное кровяное давление и частота сердечных сокращений
• Болезнь
• Бессонница
• Головная боль
• Депрессивные симптомы (раздражительность, усталость, ангедония и др.)

Клиническая эффективность

Исследования, проведенные с сибутрамином у пациентов с ожирением без или с сопутствующими патологиями (в основном диабет 2 типа, гипертония и гиперлипидемия), предположили, что существует прямая связь между потерей полученный вес и доза препарата, причем наилучшее соотношение польза и риск составляет 10 мг каждые 24 часа. часы.

Однако есть значительный процент пациентов, которые не реагируют должным образом на дозу. от 10 мг, но да, до одной из 15 мг каждые 24 часа, без значительного усиления эффектов вторичный.

Снижение веса в течение первых 4 недель приема сибутрамина является хорошим предиктором. пациентов, которые с большей вероятностью получат пользу от длительного лечения. Максимальное снижение веса происходит в 3 месяца, которое сохраняется в период лечения.

Согласно исследованиям, потребление сибутрамина также приводит к статистически значимому и пропорциональному дозе снижению соотношения талии и бедер. Кроме того, уменьшает чувство голода и усиливает эффект сытости у пациентов.

• Вам может быть интересно: "Типы психостимуляторов (или психоаналлептиков)"

Противоречие Reductil

В 2010 году Испанское агентство по лекарственным средствам и товарам медицинского назначения (AEMPS) приказал отозвать и предупредить продажу сибутрамина, продаваемого в Испании под названием Reductil. Это решение было принято по рекомендации Европейского агентства по лекарственным средствам, которое когда-то считало что ожидаемая польза от этого препарата не перевешивает его потенциальный риск для здоровья пациента.

С момента коммерциализации сибутрамин был связан со случаями пациентов, сообщавших о повышении артериального давления, частоты сердечных сокращений и различных побочных реакциях. Кроме того, его употребление было связано с несколькими смертельными случаями в разных странах Европы.

Проверить, действительно ли использование этого препарата связано с частотой возникновения этих патологий и летальных исходов. человек, было проведено крупномасштабное исследование SCOUT, рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 10 000 пациентов. ожирением или избыточным весом, с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ) и / или сахарным диабетом 2 типа и по крайней мере с одним дополнительным фактором риска CVD.

После 5-летнего наблюдения результаты исследования показали: повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых событий (например, инфаркт миокарда и инсульт) в группе пациентов, получавших сибутрамин, по сравнению с группой плацебо.

Имея в руках результаты исследования, AEMPS призвала врачей прекратить назначать или начинать новое лечение этим препаратом., а также фармацевтам, чтобы прекратить отпуск Редуктила или приготовить любую другую формулу, содержащую активное начало сибутрамин.

Библиографические ссылки:

• Брей, Г. А., Блэкберн Г. Л., Фергюсон, Дж. М., Гринуэй, Ф. Л., Джайн, А. К., Мендель, К. М.,... И Ситон, Т. Б. (1999). Сибутрамин вызывает дозозависимую потерю веса. Исследование ожирения, 7 (2), 189–198.
• Джеймс, У. П. Т., Аструп, А., Файнер, Н., Хилстед, Дж., Копельман, П., Рёсснер, С.,... & STORM Исследовательская группа. (2000). Влияние сибутрамина на поддержание веса после похудания: рандомизированное исследование. Ланцет, 356 (9248), 2119-2125.