Адренергични рецептори: шта су, функције и врсте

Адренергични рецептори су тип рецептора за који се везују катехоламини.. Они су укључени у различите функције симпатичког нервног система, што укључује реакције борбе и бекства.

Затим ћемо детаљније видети типове и подтипове ових рецептора, поред објашњења у шта је сваки од њих укључен.

• Повезани чланак: "Неуронски рецептори: шта су, врсте и рад"

Шта су адренергични рецептори?

Адренергички рецептори, који се такође називају адренергичним рецепторима, су рецептори који се спајају са Г протеинима. Две супстанце које се везују за њих су норадреналин и адреналин, а то су две катехоламини. Они су такође место где се постављају неки лекови типа бета-блокатора, β2 и α2 агонисти, који се користе за лечење хипертензије и астме, између осталих здравствених стања.

Многе ћелије у телу садрже адренергичке рецепторе, а катехоламини се везују за њих, активирајући рецептор и изазивајући стимулацију симпатичког нервног система. Овај систем је одговоран за припрему тела за ситуацију лета или борбе, узрокујући ширење зеница, откуцаји срца и, у суштини, неопходна енергија се мобилише да би се могла преживети потенцијално опасна ситуација или стресно.

• Можда ће вас занимати: "Врсте неуротрансмитера: функције и класификација"

Историја ових рецептора

У 19. веку, идеја да би стимулација симпатичког нервног система могла да имплицира неколико промена у организму, све док постоји једна или више супстанци које то изазивају активирање. Али тек у следећем веку је предложено како се овај феномен догодио:

Једна хипотеза је сматрала да постоје два различита типа неуротрансмитера који су вршили одређени ефекат на симпатичке нерве. Други је тврдио да уместо две врсте неуротрансмитера треба да постоје две врсте механизама детектора за исти неуротрансмитера, односно постојале би две врсте рецептора за исту супстанцу, што би подразумевало две врсте одговори.

Прву хипотезу су предложили Валтер Брадфорд Цаннон и Артуро Росенблуетх, који су предложили постојање два неуротрансмитера. Један, који би био онај који би стимулисао, звао се симпатин Е (за „ексцитацију”), а други, који би био онај који би инхибирао, био је симпатин И (за „инхибицију”).

Други предлог је наишао на подршку у периоду од 1906. до 1913. године. Хенри Халет Дејл је истраживао ефекте адреналина, у то време названог адреналин, убризганог у животиње или у људски крвоток. Када се убризгава, ова супстанца повећава крвни притисак. Када је животиња била изложена ерготоксину, њен крвни притисак се смањио.

Дале је предложио идеју да ерготоксин индукована парализа мионеуралних моторних спојева, односно оних делова тела који су одговорни за контролу крвног притиска. Он је указао да, у нормалним условима, постоји мешовити механизам који изазива и парализу и њену активацију, изазивајући или контракцију или опуштање у зависности од еколошке захтеве и органске потребе, и да су ти одговори дати на основу тога да ли је иста супстанца утицала на један или други систем, што подразумева две различите врсте одговори.

Касније, 1940-их, откривено је да супстанце хемијски повезане са адреналином могу изазвати различите врсте одговора у телу. Ово уверење је ојачано увидом да мишићи имају, у ствари, два различита типа механизама који могу да имплицирају два различита одговора на исто једињење. Одговори су индуковани на основу типа рецептора у које је адреналин стављен, називајући их α и β.

Врсте рецептора

Постоје две главне групе адренорецептора., који су подељени на укупно 9 подтипова:

αс су класификовани у α1 (рецептор спојен са Гк протеином) и α2 (рецептор спојен са Ги протеином).

• α1 има 3 подтипа: α1А, α1Б и α1Д
• α2 има 3 подтипа: α2А, α2Б и α2Ц

β се деле на β1, β2 и β3. Сва три су повезана са Гс протеинима, али β2 и β3 рецептори се такође спајају са Ги протеинима.

циркулаторна функција

епинефрин реагује и на α и β адренергичке рецепторе, који укључује различите врсте одговора које спроводи циркулаторни систем. Међу овим ефектима су вазоконстрикција, повезана са α рецепторима, и вазодилатација, повезана са β рецепторима.

Иако је уочено да су α-адренергички рецептори мање осетљиви на епинефрин, када су активирани фармаколошком дозом ове супстанце, изазивају вазодилатацију посредовану β-адренергички. Разлог за то је што су α1 рецептори перифернији од β рецептора и кроз ову активацију фармаколошким дозама они примају супстанцу пре α рецептора него β рецептора. Високе дозе епинефрина у крвотоку изазивају вазоконстрикцију.

• Можда ће вас занимати: "Метаботропни рецептори: њихове карактеристике и функције"

подтипови

У зависности од локације рецептора, реакција мишића на адреналин је различита. Контракција и релаксација глатких мишића је генерално ниска.. Циклични аденозин монофосфат има различите ефекте на глатке мишиће него на срчани мишић.

Ова супстанца, када се нађе у високим дозама, доприноси опуштању глатких мишића, повећавајући се такође контрактилност и откуцаји срца у срчаној мускулатури, ефекат, на први поглед, противно здравом разуму.

α рецептори

Различити подтипови α рецептора имају заједничко деловање. Међу овим уобичајеним радњама су, као главне, следеће:

• Вазоконстрикција.
• Смањена покретљивост глатког ткива у гастроинтестиналном тракту.

Неке супстанце α агониста могу се користити за лечење ринитиса, јер смањују лучење слузи. Супстанце α антагонисти се могу користити за лечење феохромоцитома, јер смањују вазоконстрикцију узроковану норепинефрином која се јавља у овом здравственом стању.

1. α1 рецептор

Главну акцију играју α1 рецептори укључује контракцију глатких мишића. Они изазивају вазоконстрикцију многих вена, укључујући оне које се налазе у кожи, гастроинтестиналном систему, бубрежној артерији и церебралним венама. Остале области у којима може доћи до контракције глатких мишића су:

• Уретер
• Различити диригент.
• Длакави мишићи.
• трудна материца
• Уретрални сфинктер.
• Бронхиоле.
• Вене цилијарног тела.

α1 антагонисти, односно оне супстанце које када су спојене изазивају радње супротне онима које би извршили агонисти, се користе за лечење хипертензије, изазивајући смањење крвног притиска, као и бенигна хиперплазија простате.

2. α2 рецептор

α2 рецептор се спаја са Ги/о протеинима. Овај рецептор је пресинаптички, изазивајући негативне повратне ефекте, односно контролу, на адренергичке супстанце као што је норепинефрин.

На пример, када се норепинефрин ослободи у синаптички јаз, он активира овај рецептор, што доводи до смањења ослобађања норепинефрина из пресинаптичког неурона а самим тим и избегавање прекомерне производње која подразумева негативне ефекте на тело у целини.

Међу деловањем α2 рецептора су:

• Смањите ослобађање инсулина у панкреасу.
• Повећајте ослобађање глукагона у панкреасу.
• Контракција сфинктера гастроинтестиналног тракта.
• Контрола ослобађања норепинефрина у централном нервном систему.
• Повећајте агрегацију тромбоцита.
• Смањите периферни васкуларни отпор.

Супстанце α2 агониста могу се користити за лечење хипертензије, пошто снижавају крвни притисак појачавањем деловања симпатичког нервног система.

Антагонисти ових истих рецептора се користе за лечење импотенције, опуштају мишиће пениса и подстичу проток крви у том подручју; депресије, будући да подижу расположење повећавајући лучење норепинефрина.

β рецептори

Агонисти β рецептора се користе за срчану инсуфицијенцију, јер повећавају срчани одговор у случају хитности. Такође се користе у циркулаторном шоку, прерасподели запремину крви.

β антагонисти, звани бета-блокатори, користе се за лечење срчане аритмије, јер смањују одговор синоатријалног чвора, стабилизујући срчану функцију. Као и код агониста, антагонисти се такође могу користити код срчане инсуфицијенције, спречавајући изненадну смрт повезану са овим стањем, које је обично последица исхемије и аритмија.

Такође се користе за хипертиреозу, смањујући прекомерни периферни синаптички одговор.. Код мигрене се користе за смањење броја напада ове врсте главобоље. Код глаукома се користе за смањење притиска у очима.

1. β1 рецептор

Повећава срчани одговор повећањем срчане фреквенције, брзина проводљивости и ударна запремина.

2. β2 рецептор

Акције β2 рецептора укључују:

• Опуштање глатких мишића бронхија, гастроинтестиналног тракта, вена и скелетних мишића.
• Липолиза масног ткива (сагоревање масти).
• Опуштање материце код жена које нису трудне.
• Гликогенолиза и глуконеогенеза.
• Стимулише лучење инсулина.
• Контракција сфинктера гастроинтестиналног тракта.
• Имунолошка комуникација мозга.

β2 агонисти се користе за лечење:

• Астма: смањити контракцију бронхијалних мишића.
• Хиперкалемија: Повећава ћелијски унос калијума.
• Превремени порођај: смањити контракцију глатких мишића материце.

3. β3 рецептор

Међу дејствима β3 су повећати липолизу масног ткива и опуштање бешике.

Агонисти β3 рецептора могу се користити као лекови за мршављење, иако њихов ефекат још увек се проучава и повезан је са забрињавајућим споредним ефектом: тремор у екстремитети.

Библиографске референце:

• Адам, а. и Прат, Г. (2016). Психофармакологија: Механизам деловања, ефекат и терапијско управљање. Барселона, Шпанија. Марџ медицинске књиге.