ตัวรับ Adrenergic: คืออะไร หน้าที่ และประเภท

ตัวรับ Adrenergic เป็นตัวรับประเภทหนึ่งที่ catecholamines ติดอยู่. พวกเขามีส่วนร่วมในหน้าที่ต่างๆ ของระบบประสาทซิมพาเทติก ซึ่งเกี่ยวข้องกับการตอบสนองในการต่อสู้และหนี

ต่อไปเราจะดูในเชิงลึกมากขึ้นเกี่ยวกับประเภทและชนิดย่อยของตัวรับเหล่านี้ นอกเหนือจากการอธิบายว่าตัวรับแต่ละตัวเกี่ยวข้องกับอะไร

• บทความที่เกี่ยวข้อง: "ตัวรับของเซลล์ประสาท: คืออะไร ประเภทและการทำงาน"

ตัวรับ adrenergic คืออะไร?

ตัวรับอะดรีเนอร์จิค หรือเรียกอีกอย่างว่าอะดรีโนเซปเตอร์ เป็นตัวรับที่จับคู่กับโปรตีน G. สารสองตัวที่จับกับพวกมันคือนอร์อะดรีนาลีนและอะดรีนาลีนซึ่งเป็นสารสองชนิด คาเทโคลามีน. พวกเขายังเป็นสถานที่ที่มีการวางยาบางชนิดของ beta-blocker, β2 และ α2 agonists ที่ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงและโรคหอบหืด รวมถึงเงื่อนไขทางการแพทย์อื่นๆ

เซลล์จำนวนมากในร่างกายมี adrenergic receptors และ catecholamines จับกับพวกมัน กระตุ้นตัวรับและกระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก ระบบนี้มีหน้าที่ในการเตรียมร่างกายให้พร้อมสำหรับสถานการณ์การบินหรือการต่อสู้ ทำให้รูม่านตาขยาย การเต้นของหัวใจและโดยพื้นฐานแล้วพลังงานที่จำเป็นจะถูกระดมเพื่อให้สามารถอยู่รอดได้ในสถานการณ์ที่อาจเป็นอันตรายหรือ เครียด.

• คุณอาจจะสนใจ: "ประเภทของสารสื่อประสาท: หน้าที่และการจำแนก"

ประวัติของตัวรับเหล่านี้

ในศตวรรษที่ 19 แนวคิดที่ว่าการกระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกสามารถบอกเป็นนัยได้ การเปลี่ยนแปลงหลายอย่างในสิ่งมีชีวิตตราบเท่าที่มีสารหนึ่งหรือหลายอย่างที่กระตุ้นให้เกิดสิ่งนี้ การเปิดใช้งาน แต่จนถึงศตวรรษต่อมาจะมีการเสนอว่าปรากฏการณ์นี้เกิดขึ้นได้อย่างไร:

สมมติฐานหนึ่งถือได้ว่ามี สารสื่อประสาทสองชนิดที่แตกต่างกันซึ่งมีผลต่อเส้นประสาทที่เห็นอกเห็นใจ. อีกคนหนึ่งแย้งว่าแทนที่จะมีสารสื่อประสาทสองประเภทควรมีกลไกตรวจจับสองประเภทสำหรับสิ่งเดียวกัน สารสื่อประสาท กล่าวคือ จะมีตัวรับ 2 ชนิดสำหรับสารชนิดเดียวกัน ซึ่งหมายถึง 2 ชนิดคือ คำตอบ

สมมติฐานแรกเสนอโดย Walter Bradford Cannon และ Arturo Rosenblueth ซึ่งเสนอการมีอยู่ของสารสื่อประสาทสองตัว หนึ่งซึ่งจะเป็นตัวที่จะกระตุ้นเรียกว่า sympathin E (สำหรับ "การกระตุ้น") และอีกอย่างซึ่งจะเป็นตัวที่จะยับยั้งคือ sympathin I (สำหรับ "การยับยั้ง")

ข้อเสนอที่สองได้รับการสนับสนุนในช่วงระหว่างปี พ.ศ. 2449 ถึง พ.ศ. 2456 Henry Hallett Dale ได้สำรวจผลกระทบของอะดรีนาลีนที่เรียกว่าอะดรีนาลีนในตอนนั้น โดยฉีดเข้าไปในสัตว์หรือเข้าสู่กระแสเลือดของมนุษย์ เมื่อฉีดสารนี้จะเพิ่มความดันโลหิต เมื่อสัตว์ได้รับสารเออร์โกทอกซิน ความดันโลหิตจะลดลง

เดลเสนอแนวคิดว่า ergotoxin ชักนำให้เกิดอัมพาตของ myoneural motor junctionsนั่นคือส่วนต่าง ๆ ของร่างกายที่มีหน้าที่ควบคุมความดันโลหิต เขาระบุว่าภายใต้สภาวะปกติ มีกลไกผสมที่เหนี่ยวนำให้เกิดทั้งอัมพาตและการกระตุ้น ทำให้เกิดการหดตัวหรือคลายตัวขึ้นอยู่กับ ความต้องการด้านสิ่งแวดล้อมและความต้องการทางอินทรีย์ และการตอบสนองเหล่านี้ขึ้นอยู่กับว่าสารชนิดเดียวกันมีผลกระทบต่อระบบใดระบบหนึ่งหรือไม่ โดยนัยของสองประเภทที่แตกต่างกัน คำตอบ

ต่อมาในทศวรรษที่ 1940 มีการค้นพบว่าสารที่เกี่ยวข้องกับอะดรีนาลีนทางเคมีสามารถกระตุ้นการตอบสนองประเภทต่างๆ ในร่างกายได้ ความเชื่อนี้แข็งแกร่งขึ้นเมื่อเห็นว่ากล้ามเนื้อมีกลไกที่แตกต่างกันสองประเภทซึ่งอาจบ่งบอกถึงการตอบสนองที่แตกต่างกันสองแบบต่อสารประกอบเดียวกัน การตอบสนองถูกกระตุ้นตามประเภทของตัวรับที่อะดรีนาลีนถูกวางไว้ เรียกพวกมันว่า α และ β

ประเภทของตัวรับ

ตัวรับต่อมหมวกไตมีสองกลุ่มหลักซึ่งแบ่งออกเป็นทั้งหมด 9 ประเภทย่อย ได้แก่

αs ถูกจัดประเภทเป็น α1 (รีเซพเตอร์คู่โปรตีน Gq) และ α2 (รีเซพเตอร์คู่โปรตีน Gi)

• α1 มี 3 ชนิดย่อย: α1A, α1B และ α1D
• α2 มี 3 ชนิดย่อย: α2A, α2B และ α2C

βs แบ่งออกเป็น β1, β2 และ β3 ทั้งสามจับคู่กับโปรตีน Gs แต่ตัวรับ β2 และ β3 ยังจับคู่กับโปรตีน Gi

ฟังก์ชั่นการไหลเวียนโลหิต

อะดรีนาลีน ตอบสนองต่อตัวรับทั้ง α และ β adrenergicซึ่งเกี่ยวข้องกับการตอบสนองประเภทต่างๆ ที่ดำเนินการโดยระบบไหลเวียนโลหิต ผลกระทบเหล่านี้ ได้แก่ การหดตัวของหลอดเลือดที่เกี่ยวข้องกับตัวรับ α และการขยายตัวของหลอดเลือดที่เกี่ยวข้องกับตัวรับ β

แม้ว่าจะพบว่าตัวรับ α-adrenergic มีความไวต่ออะดรีนาลีนน้อยกว่า แต่เมื่อพวกมัน เปิดใช้งานด้วยปริมาณทางเภสัชวิทยาของสารนี้ พวกมันกระตุ้นการขยายตัวของหลอดเลือดที่อาศัยโดย เบต้า-อะดรีเนอร์จิค เหตุผลของเรื่องนี้คือตัวรับ α1 อยู่รอบข้างมากกว่าตัวรับ β และผ่านการเปิดใช้งานด้วยปริมาณทางเภสัชวิทยา พวกมันได้รับสารก่อนตัวรับ α มากกว่าตัวรับ β อะดรีนาลีนในปริมาณสูงในกระแสเลือดทำให้หลอดเลือดหดตัว.

• คุณอาจจะสนใจ: "ตัวรับ Metabotropic: ลักษณะและหน้าที่"

ชนิดย่อย

การตอบสนองของกล้ามเนื้อต่ออะดรีนาลีนจะแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับตำแหน่งของตัวรับ การหดตัวและการคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบโดยทั่วไปอยู่ในระดับต่ำ. Cyclic adenosine monophosphate มีผลต่อกล้ามเนื้อเรียบมากกว่ากล้ามเนื้อหัวใจ

สารนี้เมื่อพบในปริมาณมากจะมีส่วนช่วยให้กล้ามเนื้อเรียบคลายตัวเพิ่มขึ้น การหดเกร็งและการเต้นของหัวใจในกล้ามเนื้อหัวใจ มีผลเมื่อมองแวบแรก ขัดกับความรู้สึก.

ตัวรับ α

ชนิดย่อยของตัวรับ α ที่แตกต่างกันมีการกระทำที่เหมือนกัน ในบรรดาการกระทำทั่วไปเหล่านี้มีดังต่อไปนี้:

• การหดตัวของหลอดเลือด
• การเคลื่อนที่ของเนื้อเยื่อเรียบในระบบทางเดินอาหารลดลง

สาร α agonist บางชนิดสามารถใช้ในการรักษาโรคจมูกอักเสบได้ เนื่องจากสารเหล่านี้ลดการหลั่งของเมือก สาร α Antagonist สามารถใช้รักษาฟีโอโครโมไซโตมาเนื่องจากช่วยลดการหดตัวของหลอดเลือดที่เกิดจาก norepinephrine ที่เกิดขึ้นในสภาวะทางการแพทย์นี้

1. ตัวรับ α1

การกระทำหลักที่เล่นโดยตัวรับ α1 เกี่ยวข้องกับการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบ. ทำให้เกิดหลอดเลือดตีบตันของเส้นเลือดหลายเส้น รวมทั้งที่พบในผิวหนัง ระบบทางเดินอาหาร หลอดเลือดไต และเส้นเลือดในสมอง บริเวณอื่น ๆ ที่สามารถเกิดการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบ ได้แก่ :

• ท่อไต
• ตัวนำที่แตกต่างกัน
• กล้ามเนื้อมีขนดก
• มดลูกตั้งครรภ์
• หูรูดท่อปัสสาวะ.
• หลอดลมฝอย
• เส้นเลือดของร่างกายปรับเลนส์

สารต้าน α1 ซึ่งก็คือสารเหล่านั้นที่เมื่อรวมกันแล้วจะกระตุ้นให้เกิดการกระทำที่ตรงกันข้ามกับสารที่เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาจะกระทำ ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงทำให้ความดันโลหิตลดลงและยังอ่อนโยนต่อต่อมลูกหมากโตอีกด้วย

2. ตัวรับ α2

ตัวรับ α2 จับคู่กับโปรตีน Gi/o ตัวรับนี้เป็นแบบพรีซินแนปติก ทำให้เกิดผลป้อนกลับเชิงลบ นั่นคือ ควบคุมสาร adrenergic เช่น norepinephrine

ตัวอย่างเช่น เมื่อนอร์อิพิเนฟรินถูกปล่อยเข้าไปในช่องว่างไซแนปติก มันจะกระตุ้นตัวรับนี้ ทำให้การหลั่งสารนอร์อิพิเนฟรินจากเซลล์ประสาทพรีซินแนปติกลดลง และหลีกเลี่ยงการผลิตมากเกินไปซึ่งส่งผลเสียต่อร่างกายโดยรวม

ในบรรดาการกระทำของตัวรับ α2 คือ:

• ลดการปล่อยอินซูลินในตับอ่อน
• เพิ่มการปลดปล่อยกลูคากอนในตับอ่อน
• การหดตัวของกล้ามเนื้อหูรูดของระบบทางเดินอาหาร
• ควบคุมการปล่อยสารนอร์เอพิเนฟรินในระบบประสาทส่วนกลาง
• เพิ่มการรวมตัวของเกล็ดเลือด
• ลดความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลาย

อาจใช้สารอะโกนิสต์ α2 เพื่อรักษาความดันโลหิตสูงเนื่องจากลดความดันโลหิตโดยเพิ่มการทำงานของระบบประสาทซิมพาเทติก

ตัวรับคู่อริสำหรับตัวรับเดียวกันนี้ใช้เพื่อรักษาความอ่อนแอ ผ่อนคลายกล้ามเนื้อองคชาตและส่งเสริมการไหลเวียนของเลือดในบริเวณนั้น ภาวะซึมเศร้าเนื่องจากพวกเขาทำให้อารมณ์ดีขึ้นโดยเพิ่มการหลั่งของนอร์อิพิเนฟริน

ตัวรับ β

β receptor agonists ใช้สำหรับภาวะหัวใจล้มเหลวเนื่องจากจะเพิ่มการตอบสนองของหัวใจในกรณีฉุกเฉิน นอกจากนี้ยังใช้ในการกระตุ้นการไหลเวียนโลหิต กระจายปริมาณเลือด

β Antagonists เรียกว่า beta-blockers ใช้รักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ เนื่องจากลดการตอบสนองของ sinoatrial node ทำให้การทำงานของหัวใจคงที่ เช่นเดียวกับ agonists antagonists สามารถใช้ในภาวะหัวใจล้มเหลว ป้องกันการเสียชีวิตอย่างกะทันหันที่เกี่ยวข้องกับภาวะนี้ ซึ่งมักเกิดจากภาวะขาดเลือดและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

นอกจากนี้ยังใช้สำหรับภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน ลดการตอบสนองของ synaptic ต่อพ่วงที่มากเกินไป. ในไมเกรนจะใช้เพื่อลดจำนวนการโจมตีของอาการปวดหัวประเภทนี้ ในโรคต้อหินจะใช้เพื่อลดความดันภายในดวงตา

1. ตัวรับ β1

เพิ่มการตอบสนองของหัวใจโดยเพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจ, ความเร็วการนำไฟฟ้า และปริมาตรของจังหวะ

2. ตัวรับ β2

การกระทำของตัวรับ β2 รวมถึง:

• การคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดลม ระบบทางเดินอาหาร หลอดเลือดดำ และกล้ามเนื้อโครงร่าง
• การสลายไขมันของเนื้อเยื่อไขมัน (การเผาผลาญไขมัน)
• การคลายตัวของมดลูกในสตรีที่ไม่ได้ตั้งครรภ์
• Glycogenolysis และ gluconeogenesis
• กระตุ้นการหลั่งอินซูลิน
• กล้ามเนื้อหูรูดหดตัวของระบบทางเดินอาหาร
• การสื่อสารทางภูมิคุ้มกันของสมอง

β2 Agonists ใช้เพื่อรักษา:

• โรคหอบหืด: ลดการหดตัวของกล้ามเนื้อหลอดลม
• ภาวะโพแทสเซียมสูง: เพิ่มการดูดซึมโพแทสเซียมของเซลล์
• การคลอดก่อนกำหนด: ลดการบีบตัวของกล้ามเนื้อเรียบมดลูก

3. ตัวรับ β3

ในบรรดาการกระทำของ β3 ได้แก่ เพิ่มการสลายไขมันของเนื้อเยื่อไขมันและการผ่อนคลายของกระเพาะปัสสาวะ.

β3 receptor agonists สามารถใช้เป็นยาลดน้ำหนักได้ แม้ว่าผลของมัน ยังอยู่ระหว่างการศึกษาและเชื่อมโยงกับผลข้างเคียงที่น่าเป็นห่วง: อาการสั่นใน แขนขา

การอ้างอิงบรรณานุกรม:

• อดัม เอ. และ Prat, G. (2016). เภสัชเภสัชวิทยา: กลไกการออกฤทธิ์ ผลกระทบ และการจัดการทางการรักษา บาร์เซโลน่า สเปน. หนังสือการแพทย์มาร์จ