Etoperidone: การใช้ ลักษณะเฉพาะ และผลข้างเคียง

Etoperidone เป็นยากล่อมประสาทที่ผิดปรกติหรือไตรไซคลิกรุ่นที่ 2 ใช้ในการรักษาโรคซึมเศร้าและได้รับการพัฒนาเมื่อหลายสิบปีที่แล้ว แม้ว่าปัจจุบันจะเลิกใช้แล้วก็ตาม ในปัจจุบันมีการใช้ยาต้านอาการซึมเศร้ารุ่นใหม่อื่นๆ ซึ่งมีผลข้างเคียงน้อยกว่ายาในตระกูลยานี้

ในบทความนี้เราจะอธิบายว่ามันคืออะไรและผลกระทบใดที่ etoperidone สร้างขึ้น กลไกการออกฤทธิ์ของมันคืออะไร และกลไกการออกฤทธิ์ของ ยาซึมเศร้า tricyclic ทำให้เกิดผลข้างเคียงอะไรบ้างและมีข้อห้ามหลักอะไรบ้างหากจะใช้ ยา.

• บทความที่เกี่ยวข้อง: "ประเภทของยากล่อมประสาท: ลักษณะและผลกระทบ"

อีโทเพอริโดนคืออะไรและให้ผลอย่างไร?

Etoperidone เป็นยาจากกลุ่ม atypical antidepressants (second generation tricyclic) นั่นคือ พัฒนาขึ้นในปี 1970 โดยบริษัทยาสัญชาติอิตาลี Angelini และปัจจุบันเลิกใช้แล้ว ตลาด

อยู่ในกลุ่มฟีนิลไพเพอราซีนและมีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับยาอื่นๆ เช่น trazodone และ nefazodone ทั้งคู่ยังเป็นยาต้านอาการซึมเศร้าของ รุ่นที่ 2 ที่ทำหน้าที่เป็นตัวต่อต้านและยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนิน มีฤทธิ์คลายความวิตกกังวลและ ถูกสะกดจิต

แม้ว่าอีโทเพอริโดนจะมีฤทธิ์กดประสาทบางอย่าง แต่ก็แตกต่างจากยากล่อมประสาทเล็กน้อยอื่นๆ ในด้านพื้นฐานบางประการ: ในการโต้ตอบกับเอมีนในสมองหลัก โดยไม่มีผลยากันชัก; และในสเปกตรัมของผลกระทบที่แตกต่างกันในระดับพฤติกรรมเมื่อบริโภคในปริมาณที่สูง

อย่างไรก็ตาม อีโธเพอริโดน มีความคล้ายคลึงกันบางประการกับยาระงับประสาท (ยาที่ใช้รักษาอาการทางจิตและอาการกระสับกระส่ายอย่างรุนแรง) เช่น คลอร์โพรมาซีน เนื่องจากให้ผลยาแก้ปวดและยากล่อมประสาทในขนาดต่ำ แม้ว่าจะไม่เหมือนสิ่งเหล่านี้ แต่ก็ไม่ปิดกั้นตัวรับโดปามีนที่ระดับกลาง

ยานี้ทำงานอย่างไร?

Ethoperidone ทำหน้าที่เป็น ยาที่ต่อต้านตัวรับหลายตัว รวมทั้งตัวรับเซโรโทนินและตัวรับ adrenergic. นอกจากนี้ยังดูเหมือนว่าจะมีความเกี่ยวข้องเล็กน้อยในการปิดกั้นตัวรับโดปามีน ฮิสตามีน และอะเซทิลโคลีน (ชนิดมัสคารินิก)

นอกจากการปิดกั้นตัวรับเหล่านี้แล้ว ยานี้ยังมีความสัมพันธ์ที่อ่อนแอต่อตัวขนส่งโมโนเอมีน ได้แก่ เซโรโทนิน นอร์อิพิเนฟริน และโดปามีน การให้ยาต้านอาการซึมเศร้าประเภทนี้ในระยะเฉียบพลันเพิ่มขึ้น noradrenaline และ 5-HT ในระดับหนึ่ง โดยการปิดกั้นการดูดซึมกลับเข้าสู่ แหว่ง synaptic

การใช้เป็นเวลานานส่งผลเสียต่อตัวรับ alpha-adrenergic ในเยื่อโพสต์ซินแน็ปติกซึ่งเป็นเส้นทางสุดท้ายที่เป็นไปได้ร่วมกันของฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าของยาเหล่านี้

ในทางกลับกัน etoperidone ในกระบวนการเมแทบอลิซึมของมัน ก่อให้เกิดสารหรือเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ซึ่งเรียกว่า mCPP ซึ่งน่าจะรับผิดชอบต่อผลกระทบของเซโรโทนิก สารที่สามารถก่อให้เกิดผลที่ไม่พึงประสงค์และไม่พึงประสงค์ในอาสาสมัครที่บริโภคหรือใช้ยาต้านอาการซึมเศร้านี้

• คุณอาจจะสนใจ: "ประเภทของยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท: การใช้และผลข้างเคียง"

tricyclic รุ่นที่สองหรือยากล่อมประสาทผิดปรกติ

Etoperidone อยู่ในกลุ่มของ atypical หรือ tricyclic antidepressants ซึ่งมักใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะซึมเศร้าและตอบสนองต่อ ผลข้างเคียงที่ไม่เหมาะสมหรือทนไม่ได้ในระหว่างการรักษาขั้นแรกด้วยยาต้านอาการซึมเศร้า Selective serotonin reuptake inhibitor

Tricyclic antidepressants ถูกใช้มานานหลายทศวรรษแล้ว สารเคมีบางชนิดและความคล้ายคลึงกันทางเภสัชวิทยากับฟีโนไทอาซีนในระดับที่น้อยกว่าใช้ในการรักษาความผิดปกติทางจิตและอารมณ์ที่รุนแรง แม้ว่าในตอนแรกจะคิดว่ายาแก้ซึมเศร้าชนิดนี้มีประโยชน์ในฐานะยาต้านฮิสตามีน แต่เมื่อเวลาผ่านไปการใช้ยาก็จำกัดอยู่เฉพาะการรักษาโรคซึมเศร้าและโรคอื่นๆ ที่คล้ายคลึงกันเท่านั้น

ยาแก้ซึมเศร้าประเภทนี้มีประสิทธิภาพสูงแม้ว่าจะมีผลข้างเคียงมากมาย แต่ก็มักจะแนะนำให้เริ่มการรักษาด้วยขนาดต่ำและค่อยๆ เพิ่มขึ้นเรื่อยๆ ขึ้นอยู่กับ ความอดทนที่ผู้ป่วยแต่ละรายมีและผลของยากล่อมประสาทที่ได้รับ จนกว่าจะหาสมดุลระหว่างประสิทธิภาพสูงสุดที่เป็นไปได้และผลกระทบน้อยที่สุด รอง.

เนื่องจากยาระงับประสาทสามารถใช้ยาประเภทนี้ได้ เพื่อรักษาผู้ป่วยโรคซึมเศร้าที่มีความวิตกกังวลในระดับสูงช่วยให้พวกเขาสงบภาพของความกังวลใจและความกระวนกระวายใจที่พวกเขามักจะแสดงออกมาในบางสถานการณ์

ปัจจุบันยาแก้ซึมเศร้าชนิดนี้ พวกเขาถูกแทนที่ด้วยคนรุ่นใหม่โดยมีผลข้างเคียงน้อยลง และกลไกการออกฤทธิ์เฉพาะเจาะจงและเลือกสรรมากขึ้น เช่น venlafaxine หรือ mirtazapine, serotonin และ norepinephrine reuptake inhibitors สองตัว

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด เมื่อใช้ยาจากกลุ่ม atypical หรือ heterocyclic antidepressants เช่น etoperidone จะถูกบริโภค ยาเหล่านี้รวมถึงชุดของผลกระทบทั้งหมดในระดับร่างกาย เช่นต่อไปนี้:

• คลื่นไส้
• ความเหนื่อยล้า
• ความกังวลใจ
• ปากแห้ง
• อาการวิงเวียนศีรษะ
• ท้องเสีย
• ปวดหัว
• นอนไม่หลับ

ข้อห้าม

แม้ว่าในสมัยนั้นและเมื่อยาต้านอาการซึมเศร้าประเภทนี้พัฒนาแล้วได้ผลดี แต่ในปัจจุบันกลับมีการใช้น้อยลงเรื่อยๆ เนื่องจาก การใช้ยาเกินขนาดเป็นพิษและมีผลข้างเคียงมากกว่ายาแก้ซึมเศร้าที่ทันสมัยที่สุด. ผลข้างเคียงเหล่านี้ส่วนใหญ่เกิดจากการปิดล้อมของ muscarinic และ histamine และการกระทำของ alpha-adrenergic

ยาแก้ซึมเศร้าที่ผิดปรกติหลายชนิดมีคุณสมบัติต้านโคลิเนอร์จิคที่มีศักยภาพ ดังนั้นจึงไม่เหมาะสำหรับ ผู้สูงอายุหรือผู้ป่วยที่เป็นโรคต่อมลูกหมากโต ต้อหิน หรือท้องผูก เรื้อรัง. นอกจาก, ยาเสพติดประเภทนี้ส่วนใหญ่ลดเกณฑ์การจับกุมลงพร้อมกับอันตรายที่ตามมา สำหรับผู้ที่มีอาการชัก

ข้อห้ามเฉพาะในการใช้ etoperidone ได้แก่:

• แพ้ etoperidone, trazodone หรือ phenylpiperazines อื่น ๆ
• ความผิดปกติของสองขั้วและภาวะคลั่งไคล้: ยานี้สามารถเร่งการเปลี่ยนแปลงไปสู่ระยะ hypomanic หรือ manic และกระตุ้นให้เกิดวัฏจักรระหว่างความบ้าคลั่งและภาวะซึมเศร้าอย่างรวดเร็วและย้อนกลับได้
• ความผิดปกติของหัวใจและหลอดเลือด: เพิ่มความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ภาวะหัวใจล้มเหลว กล้ามเนื้อหัวใจตาย หรืออุบัติเหตุเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด
• โรคจิตเภทและโรคจิต: อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการรบกวนทางจิต
• Hyperthyroidism: เนื่องจากความเสี่ยงต่อความเป็นพิษต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด
• ตับไม่เพียงพอ: เนื่องจากมีการเผาผลาญในตับเป็นส่วนใหญ่ จึงต้องมีการปรับขนาดยาตามระดับการทำงานของตับของผู้ป่วยแต่ละราย
• ภาวะไตเสื่อม: เนื่องจากยาส่วนใหญ่ถูกกำจัดออกทางไต จึงควรปรับขนาดยาตามระดับการทำงานของไต

การอ้างอิงบรรณานุกรม:

• แฮร์ลีน เอ. ยากล่อมประสาท ใน: Heerlein A (ed): จิตเวชศาสตร์คลินิก. Santiago de Chile, ฉบับสมาคมประสาทวิทยา, จิตเวชศาสตร์และศัลยกรรมประสาท, 2000
• ราฟฟา, RB; Shank, R.P.; วอท, JL (1992) "Etoperidone, trazodone และ MCPP: ในการระบุกิจกรรมของ serotonin 5-HT1A (ปฏิปักษ์) ในหลอดทดลองและในร่างกาย" เภสัชจิต. 108(3): 320–6
• โรดริเกซ, เอ็น. ชม. (2015). ประสิทธิผลของยาต้านอาการซึมเศร้าผิดปกติและสารยับยั้งการเก็บ serotonin และ norepinephrine เทียบกับสารยับยั้งการเก็บ serotonin แบบคลาสสิก ฟาร์มาซีเอนเซีย, 3(1), 39-42.
• Tordera RM, Monge A, Del Rio J, Lasheras B. ฤทธิ์คล้ายยากล่อมประสาทของ VN2222 ซึ่งเป็นสารยับยั้งการเก็บเซโรโทนินที่มีสัมพรรคภาพสูงที่ตัวรับ 5-HT(1A) เออร์ เจ ฟาร์มาคอล 2545; 442(1-2):63-71