Esketamine: การใช้และผลข้างเคียงของยานี้

เอสเคตามีนเป็นยา ซึ่งมาในรูปแบบของสเปรย์ฉีดจมูกเพื่อจ่ายเป็นละอองลอยและระบุสำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้าดื้อยาและเป็นยาชาทั่วไป เป็นยาที่ค่อนข้างใหม่และมีแนวโน้มดีในด้านโรคซึมเศร้าที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยยากล่อมประสาททั่วไป

ในบทความนี้ เราจะอธิบายว่าเอสคีตามีนคืออะไร การใช้งานทางการแพทย์และกลไกการออกฤทธิ์ ผลข้างเคียงหลักและข้อห้ามที่ต้องคำนึงถึง

• บทความที่เกี่ยวข้อง: "ประเภทของยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท: การใช้และผลข้างเคียง"

เอสคีตามีนคืออะไร?

เอสเคตามีนนั้น ยาที่ใช้เป็นยาชาทั่วไปและเป็นยารักษาโรคซึมเศร้า ทนต่อการรักษา ได้รับการพัฒนาขึ้นในปี 2540 โดยห้องปฏิบัติการของจอห์นสัน แอนด์ จอห์นสัน โดยเริ่มแรกเป็นยาต้านอาการซึมเศร้าที่ออกฤทธิ์เร็ว

ในปี พ.ศ. 2560 ยานี้ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาผู้ใหญ่ที่มีอาการซึมเศร้าซึ่งไม่สามารถรักษาได้ด้วยยาแผนปัจจุบันและมี มีความเสี่ยงสูงที่จะฆ่าตัวตาย รายละเอียดของอาสาสมัครที่ไม่สามารถรอให้ยาต้านอาการซึมเศร้าออกฤทธิ์ได้ คลาสสิก

เอสเคตามีนนั้น การเปลี่ยนแปลงทางเคมี (S-enantiomer) ของสารที่นิยมใช้ทางการแพทย์และสันทนาการ: คีตามีน. ยานี้ใช้เป็นยาสลบในสถานพยาบาล และมีการศึกษาผลที่เป็นไปได้ของยากล่อมประสาท แม้ว่าจะใช้เพื่อการพักผ่อนหย่อนใจใน ปริมาณ subanesthetic นำไปสู่ผลประสาทหลอนและประสบการณ์ใกล้ตายซึ่งแต่ละคนมีประสบการณ์ความรู้สึกและสถานะนอกร่างกาย ญาณ

อย่างไรก็ตาม เอสคีตามีนมาในรูปแบบสเปรย์ฉีดจมูกเพื่อใช้ในรูปแบบละอองลอย นอกจากนี้ยังทำหน้าที่ป้องกันการใช้สารในทางที่ผิดแม้ว่าจะยังไม่มีจำหน่ายในร้านขายยาก็ตาม สเปน.

ใช้ทางการแพทย์

Esketamine ใช้เป็นยาชาทั่วไปเช่นเดียวกับ ketamine ซึ่งเป็นตัวแปรทางเคมีซึ่งใช้ร่วมกับข้อบ่งใช้ในการรักษา การเหนี่ยวนำการระงับความรู้สึกจะดำเนินการในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงเช่น ผู้ที่มีภาวะช็อกจาก anaphylactic, ภาวะช็อกจากการติดเชื้อ, หลอดลมหดเกร็งรุนแรง, ตับวายรุนแรง, หัวใจเต้นผิดจังหวะ และเยื่อหุ้มหัวใจอักเสบบีบรัด

ศักยภาพในการระงับความรู้สึกยังใช้สำหรับเงื่อนไขประเภทอื่นๆ เช่น ในการรักษาแผลไฟไหม้ และในสถานการณ์ที่จำเป็นสำหรับยาชาเฉพาะที่มีการปิดกั้นเส้นประสาท ไม่สมบูรณ์

การใช้ esketamine ทั่วไปอีกประการหนึ่งคือยากล่อมประสาทที่ออกฤทธิ์เร็วโดยเฉพาะสำหรับภาวะซึมเศร้าที่ดื้อต่อการรักษา ภาพทางคลินิกนี้อธิบายถึงผู้ที่ทุกข์ทรมานจากโรคซึมเศร้าที่ไม่ตอบสนองต่อยาต้านอาการซึมเศร้าทั่วไปอย่างเพียงพอและเมื่อเวลาผ่านไป

การนำเสนอแบบพ่นจมูกมีข้อดีตรงที่เป็นเทคนิคที่ไม่รุกราน (ไม่เหมือนกับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ) และสะดวกกว่าสำหรับรายละเอียดของอาสาสมัครที่ได้รับการรักษาด้วยยา อย่างไรก็ตาม ในการศึกษาที่ดำเนินการนั้นสามารถตรวจสอบได้ว่าผู้ป่วยหลังจากได้รับยาจาก ทางจมูกพวกเขาต้องนั่งเป็นเวลา 2 ชั่วโมงเพื่อหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับการใช้ เอสเคตามีน

การศึกษาทางคลินิกกับ esketamine ในจมูกได้แสดงให้เห็นอย่างรวดเร็วและมีประสิทธิภาพอย่างมาก ในการศึกษาที่ดำเนินการในปี 2018 โดย Canuso et. al, esketamine บริหารทางจมูกสัปดาห์ละสองครั้ง ร่วมกับยาต้านอาการซึมเศร้าในช่องปาก, ลดความคิดฆ่าตัวตายและภาวะซึมเศร้าที่ 4 และ 24 ชั่วโมง แม้ว่าเมื่อสิ้นสุดการรักษาหลังจาก 4 สัปดาห์ ผลของมันไม่ได้ดีไปกว่ายาหลอกที่ให้ทางจมูกร่วมกับการรักษาด้วยยากล่อมประสาท

• คุณอาจจะสนใจ: "ประเภทของยากล่อมประสาท: ลักษณะและผลกระทบ"

กลไกการออกฤทธิ์

Esketamine มีฤทธิ์เป็นยาชาประมาณสองเท่าของส่วนผสมของ racemic ของ ketamine และ มีความสัมพันธ์กับตัวรับ NMDA มากกว่าสามถึงสี่เท่า. ตัวรับประเภทนี้มีบทบาทสำคัญในกระบวนการรับรู้ เช่น การเรียนรู้ ความยืดหยุ่นของเส้นประสาท หรือความจำ

โดยพื้นฐานแล้ว กลไกการออกฤทธิ์ของเอสคีตามีนคือทำหน้าที่เป็นตัวรับ NMDA ที่ไม่แข่งขัน อำนวยความสะดวกในการปรับของตัวรับกลูตาเมตและตัวรับ AMPA. การเปิดใช้งานตัวรับเหล่านี้จะเพิ่มการส่งสัญญาณของปัจจัยทางประสาท (โปรตีนที่ ส่งเสริมการอยู่รอดของกลุ่มเซลล์ประสาท) ที่สนับสนุนผลกระทบของยากล่อมประสาทในระยะสั้นและระยะยาว ภาคเรียน.

การมอดูเลตของตัวรับกลูตาเมต (และการฟื้นฟูการเชื่อมต่อซินแนปติกระหว่างกลุ่มเซลล์ประสาท) เป็นหนึ่งในลักษณะเฉพาะ ลักษณะของยานี้ เนื่องจากยาต้านอาการซึมเศร้าแบบดั้งเดิมส่วนใหญ่ไม่ออกฤทธิ์กับระบบนี้และออกฤทธิ์กับระบบอื่นๆ เช่น โดปามีน หรือเซโรโทนิก

เอสเคตามีนอีกด้วย ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งการดูดซึมโดปามีนในระดับหนึ่งซึ่งแตกต่างจากคีตามีนตรงที่ไม่มีปฏิกิริยากับตัวรับซิกมา ในทางกลับกัน ยานี้มีแนวโน้มที่จะเพิ่มการเผาผลาญกลูโคสในเยื่อหุ้มสมองส่วนหน้า อาจเป็นเพราะผลกระทบที่ไม่ต่อเนื่องหรือประสาทหลอนที่ esketamine สามารถมีได้ในปริมาณที่กำหนด

ผลข้างเคียง

การศึกษาส่วนใหญ่ที่ดำเนินการกับเอสคีตามีนได้ยืนยันความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยา อย่างไรก็ตาม เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ไม่มีผลข้างเคียงที่เป็นไปได้หลังการบริหาร. ในบรรดาสิ่งที่พบบ่อยที่สุด ควรเน้นสิ่งต่อไปนี้:

• คลื่นไส้
• อาการวิงเวียนศีรษะ
• การเปลี่ยนแปลงในแง่ของรสชาติ
• อาการวิงเวียนศีรษะ
• รสโลหะ
• ปวดศีรษะ
• อาชา (ความรู้สึกเสียวซ่า)
• มองเห็นไม่ชัด
• ความกังวลใจหรือความวิตกกังวล

ข้อห้าม

ก่อนใช้สเปรย์ฉีดจมูก esketamine ให้พิจารณาข้อห้ามใช้ ที่กำลังใช้ยานี้และปรึกษากับผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพที่รับผิดชอบการติดตามผลทางการแพทย์ของคุณ ต่อไปนี้เป็นข้อควรระวังที่ควรคำนึงถึง:

• แพ้เอสคีตามีน คีตามีน หรือยาหรือส่วนผสมใดๆ ที่รวมอยู่ในสเปรย์ฉีดจมูก
• การใช้แอมเฟตามีน, ยาคลายความวิตกกังวล, ยา armodafinil, สารยับยั้ง MAO เช่น phenelzine, procarbazine, tranylcypromine, selegiline, methylphenidate, modafinil, ยากลุ่ม opioid, ยาต้านอาการชัก, ยาระงับประสาท
• โรคหลอดเลือดสมอง ทรวงอก ท้อง แขน ขา ความผิดปกติของหลอดเลือดแดงหรือประวัติเลือดออกในสมอง
• ประวัติโรคหลอดเลือดสมอง หัวใจวาย การบาดเจ็บของสมอง หรือภาวะที่ทำให้ความดันในสมองเพิ่มขึ้น โรคลิ้นหัวใจ หัวใจล้มเหลว ความดันโลหิตสูง หัวใจเต้นช้าหรือผิดปกติ หายใจถี่ เจ็บหน้าอก โรคหัวใจหรือตับ
• กำลังตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร
• หากคุณกำลังจะเข้ารับการผ่าตัด รวมถึงการทำฟัน

การอ้างอิงบรรณานุกรม:

• คานูโซ, ซี. เอ็ม, ซิงห์, เจ. B., Fedgchin, M., Alphs, L., Lane, R., Lim, P.,... & เดรเวตส์, ว. ค. (2018). ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ intranasal esketamine สำหรับการลดอาการซึมเศร้าอย่างรวดเร็วและ ภาวะฆ่าตัวตายในผู้ป่วยที่เสี่ยงต่อการฆ่าตัวตาย: ผลลัพธ์ของ double-blind, randomized, การศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอก วารสารจิตเวชศาสตร์อเมริกัน 175(7), 620-630
• ฟรีดแมน, อาร์. บราวน์, เอ. ส., ปืนใหญ่, ต. D., Druss, B. จี, เอิร์ล, เอฟ. เจ, เอสโกบาร์, เจ,... & เมย์เบิร์ก เอช. ส. (2018). สามารถสร้างกรอบสำหรับการใช้คีตามีนอย่างปลอดภัยได้หรือไม่? ฉันเป็นจิตเวชศาสตร์ 175(7)