Sibutramine: การใช้และผลข้างเคียงของยานี้

Sibutramine เป็นยาที่ใช้ในผู้ที่เป็นโรคอ้วน. ส่วนใหญ่ใช้เพื่อสร้างความรู้สึกอิ่มให้กับผู้ป่วยเพื่อไม่ให้กินเกินที่ควรและช่วยในการลดน้ำหนัก

ในบทความนี้ เราจะอธิบายรายละเอียดเพิ่มเติมว่าซิบูทรามีนคืออะไร ผลกระทบและกลไกการออกฤทธิ์คืออะไร ข้อห้ามและผลข้างเคียง และประสิทธิภาพทางคลินิกของยาไซบูทรามีน

• บทความที่เกี่ยวข้อง: "โรคอ้วน: ปัจจัยทางจิตวิทยาที่เกี่ยวข้องกับการมีน้ำหนักเกิน"

ไซบูทรามีนคืออะไรและออกฤทธิ์อย่างไร?

Sibutramine เป็นสารประกอบ anorectic ที่อยู่ในกลุ่มของ amines (โดยเฉพาะเอมีนระดับตติยภูมิ) ที่ใช้รักษาโรคอ้วน เนื่องจากผลกระทบหลักจะเกิดกับบุคคล ที่กินเป็นความรู้สึกอิ่มที่ป้องกันไม่ให้อาหารส่วนเกินถูกกินเข้าไปจึงอำนวยความสะดวกในการสูญเสีย น้ำหนัก.

นอกจากจะทำให้อิ่มแล้ว ซิบูทรามีนยังทำให้เทอร์โมเจเนซิสเพิ่มขึ้นอีกด้วย ซึ่งเป็นความสามารถในการสร้างความร้อนในร่างกายของเราจึงมีส่วนทำให้น้ำหนักลดลง ทางร่างกาย

ยานี้มีไว้สำหรับการรักษาผู้ที่เป็นโรคอ้วนและดัชนีมวลกาย (BMI) มากกว่า 30 กก. / ตร.ม. นั่นคือบุคคลที่มีประเภท I และโรคอ้วนสูงกว่า (ประเภท II, ประเภท III หรือเป็นโรคและประเภท IV หรือรุนแรง) แม้ว่า

นอกจากนี้ยังสามารถกำหนดในกรณีที่น้ำหนักเกินในผู้ที่มีดัชนีมวลกายเท่ากับหรือมากกว่า 27 กก. / ตร.ม.ซึ่งในกรณีนี้ปัจจัยเสี่ยงที่เกี่ยวข้องจะต้องอยู่ร่วมกัน เช่น เบาหวาน คอเลสเตอรอลสูง หรือความดันโลหิตสูง

Sibutramine เป็นยาที่ควรใช้ในบริบทของโปรแกรมการรักษาสำหรับ โรคอ้วนที่มีแนวทางการปรับเปลี่ยนพฤติกรรมการกินและเพิ่มกิจกรรม ทางกายภาพ

กลไกการดำเนินการ

ไซบูทรามีนเป็นสารประกอบที่ ทำหน้าที่เป็น serotonin คัดเลือก norepinephrine และสารยับยั้ง dopamine reuptake inhibitor ในระดับที่น้อยกว่า. ในระดับเภสัชวิทยา การปิดล้อมของการนำสารสื่อประสาทโมโนเอมีนกลับมาใช้ใหม่ แปลดังที่เราได้แสดงความคิดเห็นไว้ ในชุดของผลกระทบที่เกี่ยวข้องโดยทั่วไป: ความรู้สึกอิ่มเร็ว (ซึ่งช่วยลดการบริโภคของ อาหาร); และการเพิ่มขึ้นของการใช้พลังงาน (thermogenesis)

ผลกระทบที่เกิดจาก sibutramine เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นของระดับ synaptic ของ norepinephrine และ serotonin ที่ระดับส่วนกลาง ซึ่งช่วยให้กระตุ้นการทำงานของ ตัวรับ adrenergic a1 และ b1 (สำหรับ norepinephrine) และตัวรับ serotonergic 5-HT2A และ 5-HT2C (สำหรับ serotonin) กลไกที่เกี่ยวข้องกับการกระตุ้นกลไกของ ความอิ่ม

เกี่ยวกับผลกระทบจากความร้อน ดูเหมือนว่าสิ่งเหล่านี้จะเกี่ยวข้องกับการกระตุ้นตัวรับ adrenergic beta 3 โดยเฉพาะ ในทางกลับกัน, sibutramine และสารออกฤทธิ์ของมันขาดกิจกรรมกับตัวรับประเภทอื่น (muscarinic, histaminergic หรือ benzodiazepine) ดังนั้นจึงไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงหรือผลทางเภสัชวิทยาในการโต้ตอบกับพวกเขา

• คุณอาจสนใจ: "Norepinephrine (สารสื่อประสาท): ความหมายและหน้าที่"

ข้อห้าม

Sibutramine เป็นยาที่ห้ามใช้ในผู้ที่มีประวัติเป็นเบาหวานชนิดที่ 2 โดยมีปัจจัยเสี่ยงอื่นที่เกี่ยวข้อง เช่น ความดันโลหิตสูงหรือคอเลสเตอรอลสูง

พวกเขาควรละเว้นจากการบริโภคยานี้ด้วย ผู้ที่เป็นโรคหัวใจ ความผิดปกติของการกิน (เช่น anorexia nervosa หรือ bulimia) สตรีมีครรภ์ระหว่างให้นมลูกและเมื่อใช้ยาอื่นๆ เช่น ยาแก้คัดจมูก ยาแก้ซึมเศร้า ยาระงับอาการไอ และยาระงับความอยากอาหาร

ไม่ควรใช้ Sibutramine ยกเว้นในผู้ที่มีดัชนีมวลกาย (BMI) น้อยกว่า 30 กก. / ตร.ม. หรือในเด็ก วัยรุ่น หรือผู้ที่มีอายุมากกว่า 65 ปี

ผลข้างเคียง

แม้จะเกี่ยวข้องทางเคมีกับ แอมเฟตามีน, ฤทธิ์กระตุ้นมีศักยภาพน้อยกว่า และอาการถอนจะไม่เกิดขึ้นเมื่อหยุดการรักษา กับทุกๆสิ่ง, การบริโภค Sibutramine ไม่ได้รับการยกเว้นจากการสร้างผลข้างเคียง; โดยทั่วไปมีดังต่อไปนี้:

• ปากแห้ง
• บลัชออน
• เพิ่มความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจ
• โรคภัยไข้เจ็บ
• นอนไม่หลับ
• ปวดหัว
• อาการซึมเศร้า (หงุดหงิด, เหนื่อยล้า, แอนฮีโดเนีย, ฯลฯ )

ประสิทธิภาพทางคลินิก

การวิจัยที่ดำเนินการกับ Sibutramine ในผู้ป่วยโรคอ้วนที่ไม่มีหรือมีโรคร่วม (ส่วนใหญ่เป็นเบาหวานชนิดที่ 2 ความดันโลหิตสูงและไขมันในเลือดสูง) ได้แนะนำว่ามีความสัมพันธ์โดยตรงระหว่างการสูญเสีย น้ำหนักที่ได้รับและขนาดยา ที่มีอัตราส่วนผลประโยชน์-ความเสี่ยงที่ดีที่สุดคือ 10 มก. ทุกๆ 24 ชั่วโมง

อย่างไรก็ตาม มีผู้ป่วยจำนวนมากที่ไม่ตอบสนองต่อขนาดยาอย่างเพียงพอ 10 มก. แต่ใช่หนึ่งใน 15 มก. ทุก 24 ชั่วโมง โดยไม่เพิ่มผลกระทบที่เกี่ยวข้อง รอง

การลดน้ำหนักในช่วง 4 สัปดาห์แรกโดยการใช้ซิบูทรามีนเป็นตัวทำนายที่ดี ของผู้ป่วยที่จะได้รับประโยชน์จากการรักษาในระยะยาวมากขึ้น การลดน้ำหนักสูงสุดเกิดขึ้นที่ 3 เดือน ซึ่งจะคงอยู่ตลอดระยะเวลาการรักษา

จากการศึกษาพบว่าการบริโภคไซบูทรามีนมีนัยสำคัญทางสถิติและเป็นสัดส่วนกับขนาดยาที่ใช้ลดอัตราส่วนระหว่างเอวและสะโพก นอกจากนี้ ลดความรู้สึกหิวและเพิ่มผลของความอิ่ม ในผู้ป่วย

• คุณอาจสนใจ: "ประเภทของยากระตุ้นจิต (หรือจิตวิเคราะห์)"

การโต้เถียง Reductilil

ในปี 2010 หน่วยงานด้านยาและผลิตภัณฑ์เพื่อสุขภาพของสเปน (AEMPS) ออกคำสั่งเพิกถอนและระงับการขาย sibutramine ที่จำหน่ายในประเทศสเปนในชื่อ Reductil. การตัดสินใจครั้งนี้เป็นไปตามคำแนะนำของ European Medicines Agency ซึ่งในขณะนั้นถือว่า ว่าผลประโยชน์ที่คาดหวังของยานี้ไม่ได้มีค่าเกินความเสี่ยงต่อสุขภาพของผู้ป่วย

ตั้งแต่เริ่มจำหน่าย ไซบูทรามีนมีความเกี่ยวข้องกับผู้ป่วยที่รายงานว่ามีความดันโลหิตเพิ่มขึ้น อัตราการเต้นของหัวใจ และอาการไม่พึงประสงค์ต่างๆ นอกจากนี้ การใช้งานยังเกี่ยวข้องกับการเสียชีวิตหลายครั้งในประเทศต่างๆ ในยุโรป

เพื่อตรวจสอบว่าการใช้ยานี้เกี่ยวข้องกับอุบัติการณ์ของโรคเหล่านี้และการเสียชีวิตหรือไม่ ผู้คน, การศึกษา SCOUT ขนาดใหญ่, การทดลองแบบสุ่ม, double-blind, placebo-controlled ซึ่งมีผู้ป่วย 10,000 ราย อ้วนหรือน้ำหนักเกิน มีโรคหลอดเลือดหัวใจ (CVD) และ / หรือเบาหวานชนิดที่ 2 และมีปัจจัยเสี่ยงเพิ่มเติมอย่างน้อย 1 ซีวีดี

หลังจากติดตามผลเป็นเวลา 5 ปี ผลการศึกษาพบว่า ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดที่รุนแรง (เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตายและโรคหลอดเลือดสมอง) ในกลุ่มผู้ป่วยที่ได้รับยา Sibutramine เทียบกับกลุ่มยาหลอก

ด้วยผลการศึกษาในมือ AEMPS เรียกร้องให้แพทย์หยุดสั่งยาหรือเริ่มการรักษาใหม่ด้วยยานี้และเภสัชกรหยุดจ่ายยารีดักทิลหรือเตรียมยามาจิสเตอรอลสูตรอื่นที่มีซิบูทรามีนออกฤทธิ์

การอ้างอิงบรรณานุกรม:

• เบรย์, จี. ก. แบล็กเบิร์น จี. แอล., เฟอร์กูสัน, เจ. เอ็ม กรีนเวย์ เอฟ L. เชน A. เค. เมนเดล ซี. ม.,... & ซีตัน, ต. ข. (1999). Sibutramine ก่อให้เกิดการสูญเสียน้ำหนักที่เกี่ยวข้องกับขนาดยา การวิจัยโรคอ้วน, 7 (2), 189-198.
• เจมส์, ว. ป. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & กลุ่มศึกษาพายุ (2000). ผลของซิบูทรามีนต่อการรักษาน้ำหนักหลังการลดน้ำหนัก: การทดลองแบบสุ่ม มีดหมอ, 356 (9248), 2119-2125.